Ацетилсалициловая кислота: вопросы и ответы

Ацетилсалициловая кислота — нестероидный противовоспалительный препарат. По химическому строению — производное салицилата. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключается в том, что препарат инактивирует фермент циклоксигеназу (ЦОГ), что приводит к уменьшению синтеза медиаторов воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана.

Ацетилсалициловая кислота оказывает разносторонние терапевтические эффекты, которые являются дозозависимыми.

Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты — 30–325 мг — вызывают торможение агрегации тромбоцитов. Этот эффект объясним тем, что препарат вызывает необратимое ингибирование фермента тромбоцитарной ЦОГ-1 и угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Таким образом, ацетилсалициловая кислота предупреждает тромбоксан А2-зависимую агрегацию тромбоцитов. При этом низкие дозы ацетилсалициловой кислоты не блокируют ЦОГ-2. Данное лекарственное средство не ингибирует адгезию тромбоцитов. Кроме того, агрегация тромбоцитов, вызываемая аденозиндифосфатом (АДФ), тромбином или коллагеном ингибируется ацетилсалициловой кислотой только частично. Важно отметить, что фиксируют существенные индивидуальные различия в эффективности данного лекарственного средства вплоть до резистентности.

Ацетилсалициловая кислота приводит к снижению синтеза простагландинов, таким образом уменьшая их влияние на центры терморегуляции, что приводит к снижению повышенной вследствие воспалительного процесса температуры тела. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на болевые рецепторы, вследствие чего уменьшается выраженность боли.

Какие эффекты оказывает ацетилсалициловая кислота?

Эффекты ацетилсалициловой кислоты являются дозозависимыми:

• низкие дозы (30–325 мг) вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
• средние дозы (500–1500 мг) проявляют анальгетическое и жаропонижающее действие;
• высокие дозы (4000 мг) проявляют противовоспалительную активность.

В каких формах выпуска выпускается ацетилсалициловая кислота?

• Таблетки 500 мг;
• таблетки шипучие 500 мг;

Таблетки с содержанием действующего вещества 500 мг применяются в качестве анальгетика и антипиретика.

• таблетки кишечно-растворимые 75; 100; 150; 300 мг;
• таблетки жевательные 80 мг.

Таблетки кишечно-растворимые применяются в кардиологической практике, также можно использовать и таблетки жевательные, содержащие 80 мг ацетилсалициловой кислоты.

Каковы показания к применению таблеток ацетилсалициловой кислоты 500 мг?

• Симптоматическое лечение при болевом синдроме легкой и средней интенсивности, включая головную, зубную боль, мышечно-суставную боль и боль в спине;
• симптоматическое лечение пациентов с лихорадкой и гриппоподобным синдромом при простудных заболеваниях.

Каковы показания к применению кишечно-растворимых таблеток ацетилсалициловой кислоты (содержащих 75–150 мг действующего вещества)?

• Острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда);
• стабильная стенокардия;
• безболевая форма ишемической болезни сердца;
• для снижения риска повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда и/или инсульта;
• транзиторные ишемические атаки;
• профилактика инфаркта миокарда у пациентов с высоким/многофакторным риском развития сердечно-сосудистых осложнений (у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, ожирением, курением, лиц пожилого возраста);
• после операций на сосудах (включая чрескожную транслюминарную катетерную ангиопластику, эндартерэктомию сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) для профилактики развития тромбозов и тромбоэмболий;
• при длительной иммобилизации после хирургических операций для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии;
• вторичная профилактика инсульта;
• устойчивая или пароксизмальная фибрилляция предсердий в случае наличия противопоказаний к применению пероральных антикоагулянтов или невозможности их приема.

Как принимать таблетки ацетилсалициловой кислоты 500 мг?

Ацетилсалициловую кислоту следует принимать внутрь, после еды, запивая водой.

Препарат не следует применять более 3–5 дней без консультации врача.

Однократная доза составляет 500–1000 мг.

Повторно принимать ацетилсалициловую кислоту следует не ранее чем через 4–8 ч.

Суточная доза препарата не должна превышать 4000 мг.

Для пациентов с нарушениями функции почек доза должна быть снижена либо увеличен интервал между приемами (доза подбирается индивидуально в зависимости от скорости клубочковой фильтрации/степени хронической почечной недостаточности).

В каких дозах применяют ацетилсалициловую кислоту в кардиологической практике?

• Рекомендуемая доза зависит от диагноза, возраста пациента, сопутствующих заболеваний, наличия факторов риска и тяжести состояния больного. Так, при остром инфаркте миокарда может быть рекомендован прием 150–450 мг салициловой кислоты однократно как можно раньше после появления симптомов.
• При нестабильной стенокардии также применяются дозы 150–450 мг как можно скорее после возникновения симптомов.
• При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 75 мг 1 раз в сутки.
• Пациентам с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний с целью первичной профилактики тромбообразования, острого коронарного синдрома, развития сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется ежедневный прием 75 мг ацетилсалициловой кислоты.
• Вторичная профилактика тромбообразования: рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг, поддерживающая — 75 мг/сут.
• Таблетку применяют внутрь, запивая водой. В случае острого инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии для обеспечения быстрого всасывания действующего вещества, таблетку следует разжевать или растворить в небольшом количестве воды.

В каких случаях прием ацетилсалициловой кислоты противопоказан?

• Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата в анамнезе;
• больным с аспириновой бронхиальной астмой (вариант бронхиальной астмы, при котором прием ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных препаратов вызывает бронхоконстрикцию);
• пациентам с острой пептической язвой желудка;
• лицам с геморрагическим диатезом;
• больным с тяжелой почечной недостаточностью;
• пациентам с сердечной недостаточностью тяжелой степени;
• сочетанно с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более.

В каких случаях применение ацетилсалициловой кислоты допустимо, но требует наблюдения за состоянием больного?

• При гиперчувствительности к анальгетическим, нестероидным противовоспалительным, противоревматическим и другим препаратам в анамнезе;
• у пациентов с язвенной болезнью желудка и/или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе;
• в случаях сопутствующего применения антикоагулянтов;
• у пациентов с нарушением функции почек;
• у больных с застойной сердечной недостаточностью и другими нарушениями кровообращения;
• у пациентов после проведения обширных оперативных вмешательств;
• у лиц с сепсисом (синдромом системного воспалительного ответа);
• у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• у больных с гиповолемией, в том числе вследствие тяжелых кровотечений.

Почему нельзя применять ацетилсалициловую кислоту у детей?

Ацетилсалициловая кислота противопоказана детям в возрасте младше 15 лет, поскольку может вызывать тяжелые побочные эффекты у пациентов данной возрастной категории. Одним из таких эффектов является синдром Рея.

Синдром Рея — это острая энцефалопатия, при которой отмечается отек головного мозга. Кроме того, данный синдром характеризуется развитием жировой инфильтрации паренхиматозных органов (преимущественно развитием жирового гепатоза). Характерным симптомом является неукротимая рвота. Чаще всего синдром Рея возникает у детей в возрасте 4–12 лет вследствие применения ацетилсалициловой кислоты для симптоматического лечения при острых вирусных инфекциях (острая респираторная вирусная инфекция, грипп, ветряная оспа и др).

Каковы наиболее часто отмечаемые побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты?

• Желудочно-кишечные кровотечения;
• развитие эррозивных гастритов;
• возникновение пептической язвы желудка;
• развитие перфорации пептической язвы желудка;
• изжога, тошнота и рвота;
• носовые кровотечения, подкожные гематомы, периоперационные геморрагии и другие кровотечения;
• аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, отек, аллергический ринит, тяжелые реакции отмечают очень редко);
• в случае передозировки могут возникать звон в ушах и головокружение;
• у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой — бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы вплоть до астматического статуса.

Большая часть побочных эффектов являются дозозависимыми, то есть риск их развития и тяжесть тем выше, чем в более высокой дозе и более продолжительно применяется препарат.