Антикоагуляція без кровотечі: вчені розробили новий інгібітор фактора згортання XII

Дослідники розробили новий антикоагулянт, який може запобігти утворенню тромбів без значного ризику кровотечі, що є частим побічним ефектом існуючих антикоагулянтів.

У людини може утворитися тромб з різних причин. У деяких випадках утворення тромбу може бути небезпечним для життя.

Так, тромбоз коронарної артерії може порушити приплив крові до серця, що призведе до розвитку серцевого нападу.

У подібних ситуаціях лікарі повинні призначити швидке лікування, щоб усунути тромб і врятувати життя людини.

Антикоагулянти, такі як гепарин, допомагають організму усунути тромб і запобігти утворенню додаткових згустків крові. Однак варто зазначити, що антикоагулянти перешкоджають роботі ферментів, які допомагають зупиняти кровотечу.

У новому дослідженні вчені з Федеральної політехнічної школи Лозанни (Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne — EPFL), Швейцарія, описують новий тип антикоагулянта, який усуває тромбоз без ризику розвитку серйозних кровотеч.

Хоча експерименти на мишах, кроликах і свинях показують, що молекула стабільна, безпечна й ефективна, вченим необхідно провести додаткові дослідження, перш ніж лікарі зможуть використовувати її на людях.

Дослідження опубліковане в журналі «Nature Communications».

Мета: FXII

Новий антикоагулянт діє шляхом пригнічення фактора згортання XII (FXII), який запускає процес згортання крові.

Вчені відмічають, що впливати на цей фактор безпечно, тому що люди, у яких від природи відсутній FXII, мають нижчий ризик тромбоутворення та не схильні до розвитку кровотеч.

Результати нового дослідження — це не перша успішна розробка інгібітора FXII. Однак лікарі не змогли використати попередні молекули, оскільки вони не виявляли достатньої ефективності або селективності.

У своєму новому дослідженні вчені внесли невеликі, але істотні зміни в раніше розроблений інгібітор FXII під назвою FXII618, щоб зробити цей варіант лікування більш життєздатним.

Використовуючи поєднання підходів випадкового відбору і раціонального дизайну, вчені визначили частини молекули FXII618, які вони можуть змінити.

У результаті дослідникам вдалося збільшити зв’язувальну здатність FXII618 більш ніж у 20 разів, а стабільність в крові — в 25 разів.

Завершивши копіткий процес проєктування, команда разом з експертами з моделювання захворювань з Бернського університету (University of Bern), Швейцарія, протестувала препарат на тваринах.

Експерименти на мишах, кроликах і свинях дали можливість встановити важливі аспекти молекули, такі як доза, необхідна для її ефективності. Експерименти також підтвердили, що молекула безпечна і не виявляє ознак токсичності.

Подальші дослідження мишачої моделі показали, що інгібітор може ефективно усувати тромби без підвищення ризику кровотечі.

«Наше дослідження показало, що можна досягти антикоагуляції без кровотечі за допомогою синтетичного інгібітора», — зазначив головний автор дослідження Крістіан Хейніс (Christian Heinis) із EPFL.

За матеріалами medicalnewstoday.com