Эутирокс (Euthyrox^®) (-2499) - инструкция по применению ATC-классификация

Левотироксин натрий - 50 мкг

фармакодинамика. Левотироксин — синтетический левовращающий изомер тироксина, который содержится в препарате Эутирокс, оказывает эффекты, идентичные эффектам гормона, секретирующегося щитовидной железой. Левотироксин превращается в Т₃ (трийодтиронин) в периферических органах как эндогенный гормон и влияет на Т₃-рецепторы. Нет разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксина.
Фармакокинетика. После приема внутрь левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкой кишки. В зависимости от галеновой формы препарата всасывается до 80% принятой дозы. C_max достигается примерно через 5–6 ч.
Клиническое действие препарата проявляется через 3–5 дней после приема внутрь. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови (до 99,97%). Связь с белками не является ковалентной, таким образом связанный гормон, который находится в плазме крови, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.
Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не поддается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.
T_½ составляет 7 дней. При тиреотоксикозе этот период сокращается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней. Объем распределения составляет 10–12 л. В печени накапливается около ¹/₃ общего количества введенного левотироксина, быстро вступает во взаимодействие с левотироксином, находящимся в плазме крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Общий клиренс метаболизма левотироксина составляет около 1,2 л плазмы крови в сутки.

Эутирокс 25–200 мкг

• Лечение доброкачественного эутиреоидного зоба.
• Профилактика рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба, в зависимости от уровня гормонов в послеоперационный период.
• Как заместительная терапия при гипотиреозе.
• Супрессивная терапия рака щитовидной железы.

Эутирокс 25–100 мкг

• Как вспомогательный препарат при проведении антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

Эутирокс 100/150/200 мкг

• Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

для лечения каждого пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат Эутирокс выпускается в форме таблеток, содержащих от 25 до 150 мкг левотироксина натрия. Поэтому пациентам обычно назначают только по 1 таблетке в сутки.
Информация о дозе носит рекомендательный характер.
Суточную дозу определяют индивидуально, в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.
Поскольку у некоторого количества пациентов на фоне лечения левотироксином наблюдалось повышение концентрации T4 и fT4, базальная концентрация тиреотропного гормона в плазме крови является более надежным показателем для дальнейшей коррекции дозы.
Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно повышать ее (каждые 2–4 нед) до необходимой терапевтической дозы.
Пациентам пожилого возраста с ИБС, больным с тяжелым или длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с низких доз (12,5 мкг/сут), дозу повышать до поддерживающей через большие интервалы времени (на 12,5 мкг через каждые 2 нед), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение в дозе ниже оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.
Опыт применения показывает, что прием низких доз является достаточным для пациентов с низкой массой тела и для пациентов с узловым зобом большого размера.

Суточную дозу можно применять за один прием.
Суточную дозу принимать утром натощак, за полчаса до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).
Эутирокс применять в течение всей жизни как заместительную терапию при гипотиреозе, после хирургических вмешательств (струмэктомии или тиреоидэктомии), а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексную терапию с тиреостатиками назначать после достижения эутиреоидного состояния.
При доброкачественной форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 мес до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.
Дети. Для новорожденных с врожденным гипотиреозом, когда быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, начальная рекомендуемая доза составляет 10–15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 мес. После этого доза корректируется индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня ТТГ.
Детям грудного возраста дозу препарата вводят за 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку расстворяют в воде до получения суспензии, которую следует готовить непосредственно перед приемом препарата и применяют после дополнительного добавления небольшого количества воды.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• недостаточность надпочечников, гипофизарная недостаточность, тиреотоксикоз, не леченные ранее;
• острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит;
• комбинированная терапия левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначается (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке, при превышении индивидуальной переносимой дозы левотироксина, если дозу быстро повышать в начале лечения.
Симптомы:
со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (мерцательная аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, приливы, ощущение сердцебиения;
со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, чувство тревоги, псевдотумор головного мозга, тремор;
со стороны ЖКТ: рвота, диарея, уменьшение массы тела;
со стороны кожи и костно-мышечной системы: повышенное потоотделение, мышечная слабость и судороги;
общие расстройства: повышение температуры тела, расстройства менструального цикла.
В таких случаях дозу препарата следует снизить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница) и со стороны дыхательных путей, включая кожные высыпания, зуд, крапивницу, одышку. Поступала информация о случаях развития ангионевротического отека (отек Квинке).

перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением проб на тиреоидную супрессию следует исключить или предварительно провести лечение таких заболеваний, как коронарная недостаточость, стенокардия, атеросклероз, АГ, гипофизарная недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить функциональную автономию щитовидной железы или предварительно провести лечение этого заболевания до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.
В случае адренокортикальной дисфункции перед началом терапии левотироксином следует провести соответствующее заместительное лечение с целью предупреждения острой недостаточности надпочечников (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Терапию левотироксином у пациентов с риском развития психических расстройств следует начинать с низких доз препарата и постепенно повышать их в начале терапии. Рекомендуется наблюдать за состоянием пациента. В случае развития психических расстройств следует рассмотреть возможность коррекции дозы левотироксина.
Следует избегать возможности даже незначительных проявлений тиреотоксикоза, вызванного применением препарата, у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. При лечении таких пациентов тиреоидными гормонами необходимо регулярно контролировать их уровень.
В случае развития вторичного тиреотоксикоза причину следует выявить до назначения заместительной терапии, при необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.
При подозрении функциональной автономии щитовидной железы следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения препаратом.
Когда терапию левотироксином начинают у недоношенных новорожденных с очень низкой массой тела, необходимо контролироовать параметры гемодинамики, поскольку нарушение кровообращения может возникнуть из-за незрелой функции надпочечников.
Для женщин в постклимактерический период с гипотиреозом в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать слишком высокого уровня левотироксина в плазме крови, который превышает физиологический уровень. Поэтому необходимо тщательно контролировать лабораторные показатели функции щитовидной железы. Не следует назначать препарат пациентам с гипертиреоидными состояниями, когда проводится лечение антитиреоидными средствами для лечения гипертиреоидизма.
Тиреоидные гормоны нельзя применять для уменьшения массы тела. Назначение в физиологических дозах не приводит к уменьшению массы тела у пациентов с нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидное состояние). При превышении рекомендованных доз возможно возникновение серьезных или даже опасных для жизни побочных реакций. Применение левотироксина в высоких дозах не следует сочетать с применением определенных веществ, предназначенных для уменьшения массы тела (например симпатомиметиков) (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Если существует необходимость перехода с одного препарата на другой, который содержит левотироксин, необходимо выполнить тщательный мониторинг, включая клинический и биологический мониторинг в течение переходного периода из-за потенциального риска нарушения функции щитовидной железы. Некоторым пациентам может быть необходимой коррекция дозы.
Одновременное назначение орлистата и левотироксина может вызвать развитие и/или ухудшение контроля гипотиреоза (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Пациентам, которые принимают левотироксин, следует проконсультироваться с врачом перед началом, прекращением или изменением в лечении орлистатом, поскольку орлистат и левотироксин необходимо принимать в разное время, а также корректировать дозу левотироксина. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг уровня гормонов в плазме крови пациентов.
С осторожностью применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, которые принимают антикоагулянтные препараты (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 таблетке, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью лечение препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, следует продолжать. В период беременности может возникнуть потребность в повышении дозы препарата.
Поскольку повышение уровня ТТГ в плазме крови может произойти уже на 4-й неделе беременности, беременным, принимающих левотироксин, следует контролировать уровень ТТГ во время каждого триместра. Уровни ТТГ в плазме крови у беременных должны быть в соответствующих пределах, установленных для каждого триместра. Для коррекции повышенных уровней ТТГ в плазме крови следует повысить дозу левотироксина. Поскольку постнатальные уровни ТТГ соответствуют значениям, имеющимся до момента оплодотворения, сразу после родов дозу левотироксина следует откорректировать в соответствии с дозой перед наступлением беременности. Необходимый уровень ТТГ в плазме крови должно установиться через 6–8 нед после родов.
Беременность. Данных о тератогенности и/или фетотоксичности при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет. Прием очень высоких доз левотироксина в период беременности может негативно повлиять на плод и постнатальное развитие ребенка.
Комбинированную терапию левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначают для лечения гипертиреоза, поскольку данная комбинация препаратов требует назначения более высоких доз антитиреоидных препаратов, которые способны проходить через плаценту и могут вызвать развитие гипотиреоза у плода. Тест на тиреоидную супрессию не проводится в период беременности, поскольку применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.
Кормление грудью. Левотироксин выводится с грудным молоком, однако при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ у младенца.
Дети. Препарат применяют у детей от рождения (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Данных о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет. Однако поскольку левотироксин по своему действию идентичен естественному гормону щитовидной железы, влияния препарата Эутирокс на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не ожидается.

антидиабетические средства: левотироксин может снижать эффект противодиабетических препаратов. Частый контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется осуществлять в начале лечения левотироксином, а также при необходимости корректировать дозу противодиабетического препарата.
Производные кумарина: левотироксин усиливает действие антикоагулянтов, вытесняя их из связей с белками плазмы крови, тем самым повышает риск кровоизлияний, например кровоизлияния в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у лиц пожилого возраста. Поэтому необходимо проводить лабораторный контроль показателей коагуляции в начале и в течение комбинированной терапии и при необходимости снизить дозу антикоагулянтов.
Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг уровней гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.
Фенитоин может влиять на действие левотироксина, вытесняя его из связи с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT₄) и свободного трийодтиронина (fT₃). С другой стороны, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.
Колестирамин, колестипол тормозят всасывание левотироксина. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4–5 ч до приема таких препаратов.
Препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция, могут снижать эффект левотироксина. Поэтому препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2 ч до приема препаратов, содержащих алюминий, железо или карбонат кальция.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из связей с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции fT₄.
Орлистат. Сочетанное применение орлистата и левотироксина может вызвать развитие и/или ухудшение контроля гипотиреоза. Это может быть вызвано снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце сочетанного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.
Ингибиторы тирозинкиназы (например иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце комбинированного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.
Пропилтиоурацил, ГКС, β-симпатолитики, амиодарон и препараты, содержащие йод, подавляют периферические преобразования T₄ в T₃.
Из-за высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипер-, так и гипотиреоза. С особой осторожностью следует назначать препарат больным узловым зобом неопределенной этиологии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень лабораторных показателей ТТГ в плазме крови.
Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин), могут повышать печеночный клиренс левотироксина.
Эстрогены. Женщинам, принимающим контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщинам постклимактерического возраста, принимающим гормонозаместительные препараты, могут потребоваться более высокие дозы левотироксина.
Препараты, содержащие сою, могут подавлять кишечную абсорбцию левотироксина. В связи с этим дозу Эутирокса следует корректировать, особенно в начале и конце периода употребления добавок, содержащих сою.

повышение уровня T₃ (трийодтиронин) является достоверным индикатором передозировки препарата, больше чем повышение уровней T₄ и fT₄ (свободный) в плазме крови. В результате передозировки могут повышаться показатели обмена веществ (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
В отдельных случаях, когда была превышена индивидуальная допустимая доза, у пациентов, склонных к судорогам, возможно развитие судорог.
Передозировка левотироксином может вызвать симптомы гипертиреоза и привести к развитию острого психоза, особенно у пациентов с риском развития психотических расстройств.
Известно несколько случаев внезапного летального исхода, вызванного нарушениями работы сердца, у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли (превышали рекомендуемую дозу) левотироксином.
В случае передозировки следует прекратить применение препарата и провести лабораторные анализы. При таких симптомах, как тахикардия, беспокойство, нервная возбудимость, гиперкинезия, назначают блокаторы β-адренорецепторов. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.

при температуре до 25 °С.