КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 0,15 мг контурн. ячейк. уп., № 50

Клонидина гидрохлорид 0,15 мг

Прочие ингредиенты: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

№  UA/6594/01/01 от 19.07.2012 до 19.07.2017 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Клофелин — гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали за счет обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов. Вследствие такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, снижается ЧСС и объем сердечного выброса, наступает понижение АД. Также клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением АД в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении — около 65%. Время достижения Сmax в плазме крови после приема внутрь — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 20–40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выделяется почками (40–60%) и через кишечник (20%). Т½ — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

ПОКАЗАНИЯ

гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме); редко для лечения АГ (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ

применяют взрослым внутрь. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы Клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.

АГ. Терапию начинают с низких доз. При легких или средней тяжести формах АГ сначала назначают 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу препарата можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75–150 мкг (½–1 таблетка) 2–3 раза в сутки.

Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Длительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.

Гипертонический криз. Назначают по 150–300 мкг (1–2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара при ежедневном контроле АД и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначают в суточной дозе 300–750 мкг, разделенной на 4–6 приемов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к клонидину или любому другому компоненту препарата. Артериальная гипотензия. Нарушение сердечного ритма — синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степеней. Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда. ИБС. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза. Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Нарушение функции почек. Депрессия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, седация; часто — головная боль, депрессия, нарушение сна, сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; нечасто — парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары, нервозность; частота неизвестна — спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко — снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна — нарушение аккомодации.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — AV-блокада; частота неизвестна — брадиаритмия, тахикардия, «гемитоновый криз» — резкое кратковременное снижение АД с последующим резким повышением в начале лечения.

Со стороны дыхательной системы: редко — сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота, снижение желудочной секреции; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна — гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, гиперемия, сыпь (в том числе крапивница); редко — алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек. Очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) — отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

Со стороны мочеполовой системы: часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко — гинекомастия, задержка мочеиспускания.

Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.

Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, тремор, анорексия.

При внезапной отмене (синдром отмены): АГ (5–20%), стенокардия, состояние тревоги или напряжения, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожание кистей и пальцев, повышенное потоотделение. Спазмы в желудке, нарушение сна.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время лечения Клофелином-Дарница запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (повышение АД, нервозности, головной боли, тошноты), поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1–2 нед с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, которые не имеют условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении Клофелина-Дарница и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить ранее, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять Клофелин-Дарница, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают больным с полинейропатией, запорами.

С осторожностью назначают Клофелин-Дарница больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и снижать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста — возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью — возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Прием Клофелина-Дарница может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается небезопасным для пациентов с порфирией.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клонидином рекомендуется регулярно контролировать АД. Следует соблюдать осторожность при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, при жаркой погоде, из-за риска ортостатических реакций. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или Lapp-глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат противопоказан детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Применение препарата может вызвать ухудшение способности концентрировать внимание и привести к снижению скорости психомоторных реакций, поэтому в случае появления побочных эффектов со стороны нервной системы и органов чувств, особенно в начале лечения, в период изменения дозы Клофелина-Дарница или при его замене на другой препарат следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при сочетанном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на ЦНС и развитие депрессивных расстройств.

Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические средства, НПВП и нифедипин, неселективные блокаторы α-адренорецепторов (в том числе фентоламин, толазолин — за счет блокады α2-адренорецепторов); повышают — вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).

Блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект препарата.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: апноэ, угнетение дыхания, гипотермия, сонливость, нарушение сознания, коллапс, расширение комплекса QRS, возможны замедление АV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение АД, ортостатические реакции, брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия.

Лечение. При симптомах передозировки препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. В качестве специфического антидота можно применять унитиол и тиосульфат натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой