Клофелин-Дарница (Clophelinum-Darnitsa) (60440) - инструкция по применению ATC-классификация

фармакодинамика. Клонидин — гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α₂-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали за счет обратной связи при стимуляции α₂-адренорецепторов. Вследствие такого действия снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление, ЧСС и объем сердечного выброса, АД. Также клонидин может действовать как агонист периферических постсинаптических α₁-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением АД в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении — около 65%. Время достижения С_max в плазме крови после приема внутрь — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50% принятой дозы препарата). Выделяется почками (40–60%) и через кишечник (20%). Т_½ — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме); редко для лечения АГ (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

применяют взрослым внутрь. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы Клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.
АГ. Терапию начинают с низких доз. При легких или средней тяжести формах АГ сначала назначают 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу препарата можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75–150 мкг (½–1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Для получения дозы 75 мкг таблетку необходимо разломать по черте пополам.
Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.
Длительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.
Гипертонический криз. Назначают по 150–300 мкг (1–2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара при ежедневном контроле АД и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначают в суточной дозе 300–750 мкг, разделенной на 4–6 приемов.

повышенная чувствительность к клонидину или любому другому компоненту препарата. Артериальная гипотензия. Нарушение сердечного ритма — синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадиаритмия, AV-блокада II и III степени. Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда. Тяжелая ИБС. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза. Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно. Нарушение функции почек. Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Употребление алкоголя.

со стороны органа зрения: снижение продуцирования слезной жидкости, сухость глаз, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах (в том числе в околоушной железе), паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо, нарушения и задержка мочеиспускания, никтурия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седация, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушения сна, в том числе сонливость/бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, гемитоновый криз — резкое кратковременное снижение АД с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, синкопе, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация, синдром Рейно (бледность, похолодение конечностей). О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек. Очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) — отек слизистой оболочки ротовой полости, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в том числе крапивница), алопеция.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: снижение потенции и гинекомастия у мужчин.
Лабораторные показатели: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в плазме крови, слабоположительная проба Кумбса.
Другие: задержка Na⁺ и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.
При внезапной отмене (синдром отмены): АГ (5–20%), стенокардия, состояние тревожности или напряжения, нервозность, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, выраженное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, повышенное потоотделение. Спазмы в желудке, нарушения сна.

во время лечения клонидином запрещается употреблять алкогольные напитки.
Внезапное прекращение применения лекарственного средства может привести к развитию синдрома отмены (повышение АД, нервозность, головная боль, тошнота), поэтому его отмену следует проводить только постепенно, в течение 1–2 нед с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.
Синдром отмены может развиться через 18–72 ч после приема последней дозы лекарственного средства. При развитии синдрома отмены следует сразу вернуться к применению лекарственного средства и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертензивной энцефалопатии, нарушениях мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены лекарственного средства. Вероятность такой реакции на прекращение терапии лекарственным средством возрастает при применении высоких доз или при продолжении сопутствующей терапии блокаторами β-адренорецепторов, поэтому в подобных случаях рекомендуется особая осторожность. Для предупреждения синдрома отмены лекарственное средство не следует назначать больным, которые не имеют условий для его регулярного применения.
Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в высоких дозах.
С осторожностью назначать больным с полинейропатией, запорами.
Пациентов следует предупредить, что седативный эффект лекарственного средства усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных лекарственных средств.
С осторожностью назначать Клофелин-Дарница больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. С осторожностью назначать больным пожилого возраста — возможна повышенная чувствительность к лекарственному средству; больным с почечной недостаточностью — возможна задержка выведения лекарственного средства. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
Неэффективен при феохромоцитоме.
Прием Клофелина-Дарница может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается опасным для пациентов с порфирией.
Пациентам, которые используют контактные линзы, следует помнить, что лекарственное средство снижает продуцирование слезной жидкости.
При лечении Клофелином-Дарница рекомендуется регулярно контролировать АД. Следует соблюдать осторожность при длительной физической нагрузке, особенно в положении стоя, при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или Lapp глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные по применению клонидина у беременных ограничены. Клонидин не следует применять в период беременности, особенно в I триместр, если ожидаемая польза для матери не превышает риск для плода. В период беременности лекарственное средство следует принимать только после назначения врача. Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.
В период беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, в/в введения следует избегать.
Клонидин проникает через плацентарный барьер и может снизить ЧСС плода. Не может быть исключено послеродовое транзиторное повышение АД у новорожденных.
Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.
При необходимости применения лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.
Дети. Лекарственное средство противопоказано детям.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

при сочетанном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на ЦНС и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клонидина. Симптомы исчезли при отмене клонидина и возобновились при его повторном применении.
Гипотензивний эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные препараты (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, НПВП и нифедипин, неселективные блокаторы α-адренорецепторов (в том числе фентоламин, толазолин — за счет блокады α₂-адренорецепторов); повышают — вазодилататоры, диуретики, антигистаминные, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).
Блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады. Повышается риск развития синдрома отмены при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов, развитии или усугублении периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и применению кардиостимуляции.
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норэпинефрином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект лекарственного средства.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

симптомы: апноэ, угнетение дыхания, миоз (выраженное сужение зрачков), гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможны замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение АД, ортостатические реакции, брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение АД.
Лечение. При передозировке лекарственное средство следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.