Аминазин-Здоровье таблетки, покрытые оболочкой 100 мг блистер в коробке №10

действующее вещество: chlorpromazine;

1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорида 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)), кремния диоксид коллоидный безводной, алюминия гидроксид, кальция стеарат, кислота стеариновая, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Антипсихотические средства. Хлорпромазин.

Код ATС N05A A01.

Фармакодинамика.

Антипсихотическое, нейролептическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Проявляет блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.

Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижается двигательная активность. Вследствие блокады допаминовых рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.

Блокируя α-адренорецепторы, проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего — двигательно-защитных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.

Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферический — блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Противорвотный эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.

Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитический, седативный и анальгезирующий — ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.

Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы, проявляет слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Обладает выраженными каталептогенными свойствами. Подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Проявляет слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Проявляет гипотермическое действие.

Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте всасывается плохо. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы крови — 95–98%. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. Период полувыведения составляет приблизительно 30 часов; элиминация метаболитов может быть длительной.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.

В психиатрии — хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, в т. ч. у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефреничний, кататонический синдромы); маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе).

В неврологии — повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром (в сочетании с анальгетиками).

Затяжная икота (для лечения взрослых).

Повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха) и/или почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек); нарушения органов кроветворения; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз); микседема; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность и пороки сердца, тяжелые миокардиодистрофия и артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях), тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы; инсульт острый период черепно-мозговой травмы; желчнокаменная и мочекаменная болезни; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения или в анамнезе; острые инфекционные заболевания; гипотиреоз, феохромоцитома, миастения, агранулоцитоз в анамнезе, период кормления грудью, коматозное состояние, травмы мозга; одновременное применение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками, допаминергическими антипаркинсоническими средствами, циталопрамом, эсциталопрамом.

Комбинации, которые противопоказаны.

С допаминергическими лекарственными средствами (хинаголид, каберголин), за исключением допаминергических антипаркинсоничних средств — взаимный антагонизм допаминергического средства и нейролептика.

Комбинации, которые не рекомендуются.

С допаминергическими антипаркинсоническими средствами (амантадин, бромокриптин, каберголин, леводопа, лизурид, перголид, пирибелил, ропинирол) — взаимный антагонизм антипаркинсонического средства и нейролептика. Индуцированный нейролептиком экстрапирамидный синдром следует лечить антихолинергическим, но не допаминергическим антипаркинсоническим лекарственным средством (допаминергические рецепторы, блокированы нейролептиками).

С леводопой — взаимный антагонизм. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные дозы каждого препарата.

С препаратами, которые удлиняют интервал QT — повышенный риск возникновения аритмий при одновременном применении хлорпромазина с препаратами, увеличивающими интервал QT (включая определенные антиаритмические препараты и другие антипсихотические средства, включая сультоприд), и препараты, вызывающие электролитный дисбаланс.

С литием — высокие дозы нейролептиков могут вызвать выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие, синдром спутанности, гипертонию и гиперрефлексию, иногда с быстрым увеличением концентрации лития в плазме крови.

С местными желудочно-кишечными средствами (соли магния, алюминия и кальция) — снижение всасывания хлорпромазина из пищеварительного тракта). Не применять фенотиазиновые нейролептики одновременно с местными желудочно-кишечными средствами (если возможно применять с промежутком более 2 часов между приемами препаратов).

Комбинации, требующие применения с осторожностью.

С гипогликемическими средствами — одновременное применение высоких доз хлорпромазина (100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови (снижение высвобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и посоветовать увеличить самоконтроль уровня глюкозы в плазме крови и моче. При необходимости отрегулировать дозу противодиабетического препарата во время и после прекращения лечения нейролептиками.

С гипотензивными препаратами — выраженная артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии. С фенотиазинами — усиливается гипотензивное действие анестетиков и блокаторов кальциевых каналов. Серьезная постуральная гипотензия может возникать при одновременном приеме хлорпромазина и ингибиторов АПФ.

С атропином и другими производными атропина — имипраминовые антидепрессанты, антагонисты гистаминовых H1-рецепторов, антихолинергические, антипаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики, дезопирамид — усугубление побочных эффектов, связанных с атропином, таких как задержка мочи, запор и сухость во рту.

С другими депрессантами ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, кроме бензодиазепинов, антигипертензивные средства, этанол и этанолсодержащие препараты — увеличение угнетения ЦНС. Может возникнуть угнетение дыхательной функции. Изменения внимания могут сделать вождение или работу с механизмами опасными.

Хлорпромазин может подавлять действие амфетамина, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Антихолинергические средства усиливают антихолинергическое действие, могут снижать антипсихотический эффект препарата. Некоторые лекарственные средства препятствуют всасыванию нейролептических средств: антациды, противопаркинсонические препараты. Есть документально подтвержденные клинически значимые побочные реакции, возникающие при приеме алкоголя, гуанетидина и гипогликемических средств.

Также при одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

• с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы — удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
• с противосудорожными препаратами — снижение порога судорожной готовности;
• с препаратами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза;
• с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
• с эфедрином — ослабление сосудосуживающего действия последнего;
• с амфетаминами — антагонистическое взаимодействие;
• с антихолинестеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
• с эпинефрином — искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
• с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
• с диазоксидом — выраженная гипергликемия;
• с доксепином — потенцирование гиперпирексии;
• с морфином — развитие миоклонуса;
• с цизапридом — аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
• с нортриптилином у пациентов с шизофренией — возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в плазме крови.

Хлорпромазин может повышать концентрацию имипрамина в плазме крови, повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в плазме крови, снижать действие сердечных гликозидов.

С особой осторожностью применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины плазмы крови, при нарушениях функции печени и почек средней степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, при болезни Паркинсона, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических припадках; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете, а также для лечения пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), ослабленных больных.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы ЦНС.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.

В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.

При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (учитывая угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.

У больных, принимающих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептики фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в т. ч. типа «пируэт», которые могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости — во время лечения.

С особой осторожностью при выраженной артериальной гипертензии, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей).

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Назначать взрослым и детям в возрасте старше 12 лет внутрь после еды. Дозы, частоту приема и схемы лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путём увеличения, начиная с минимальной. Продолжительность лечения — от 3 недель до 2–4 месяцев и более (больным с хроническим течением заболевания следует назначать длительную поддерживающую терапию).

При лечении психических заболеваний у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет начальная доза составляет 50–100 мг в сутки, разделенная на 1–2 приема. Далее дозу можно постепенно повышать (с учетом переносимости) на 50 мг каждые 3–4 дня до 300–600 мг в сутки, распределяя ее на 3–4 приема. Курс лечения — от 3 недель до 2–4 месяцев.

В отдельных случаях суточная доза препарата может быть повышена до 700 мг-1 г (особенно для пациентов с хроническим течением болезни и психомоторным возбуждением). В этом случае суточную дозу следует распределять на 4 приема (утром, днем, вечером и ночью). Продолжительность лечения большими дозами препарата не должна превышать 1–1,5 месяца, при недостаточном эффекте целесообразно перейти на лечение другими препаратами.

Максимальные дозы: разовая — 300 мг, суточная — 1,5 г.

Ослабленным пациентам, пациентам пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшать в 2–3 раза (но не более 300 мг в сутки).

Затяжная икота. Назначать в дозе 50 мг 3–4 раза в сутки.

Детям в возрасте младше 12 лет необходимо применять лекарственные формы с меньшей дозой.

Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции (в виде острой дистонии, паркинсонической ригидности, тремора или акинезии и окулогирных кризов может возникать и распространяться при умеренной или высокой дозе), паркинсонический синдром, дискинезия, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушения терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром, судороги, бессонница, возбуждение, чувство тревоги, сонливость, изменения настроения, седация, акатизия, гипертензия, кривошея, окулогирный криз, тризм , акинезия, гиперкинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, тахикардия типа torsade de pointes, остановка сердца, внезапная смерть/внезапная сердечная смерть (с возможными причинами сердечного происхождения, а также случаи непонятной внезапной смерти у пациентов, получающих нейролептики фенотиазины), венозная эмболия, легочная эмболия (иногда летальная), тромбоз глубоких вен, дозозависимая постуральная гипотензия (может возникать, в частности, у пожилых людей и после внутримышечной инъекции), ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: холестатическая желтуха, повреждения печени, холестатическое повреждения печени, смешанное повреждения печени, диспепсические явления (тошнота, рвота), сухость во рту, запор, ишемический колит, паралитический илеус, кишечная перфорация (иногда летальная), желудочно-кишечный некроз (иногда летальный), кишечная непроходимость (иногда летальная), некротический колит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, приапизм, задержка мочи, связанная с антихолинергическим эффектом.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, эректильная дисфункция, аменорея, нарушения женского сексуального возбуждения, нефизиологическая секреция антидиуретического гормона.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, системную красную волчанку, положительный тест на антинуклеарные антитела и другие аллергические реакции.

Дерматологические реакции: пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах — отложения хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика, расстройства аккомодации.

Со стороны органов дыхания: заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапном летальном исходе на фоне приема препарата, синдром отмены препарата у новорожденных.

Поздняя дискинезия может возникать при применении или после отмены хлорпромазина и других нейролептических препаратов. Этот синдром распространен среди пациентов, получавших средние и высокие дозы антипсихотических препаратов в течение длительных периодов времени, и может оказаться необратимым, особенно у пациентов старше 50 лет. Это маловероятно в краткосрочной перспективе, когда применяются рекомендованные низкие или средние дозы хлорпромазина, но поскольку его появление может быть связано с длительностью лечения, а также с суточной дозой, хлорпромазин следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение минимально возможного времени, кроме случаев, когда необходимо долгосрочное применение для лечения шизофрении. Потенциальная серьезность и непредсказуемость поздней дискинезии и тот факт, что есть редкие сообщения о ее развития, когда нейролептические антипсихотические препараты назначались в течение относительно коротких периодов в малой дозе, означает, что назначение таких веществ требует особенно тщательной оценки пользы и рисков. Отсроченная дискинезия может быть ускорена или усилена антипаркинсоническими препаратами. Краткосрочные дискинезии могут возникать после резкой отмены препарата. При шизофрении ответ на терапию антипсихотическим препаратом может быть отсрочен. Если препарат отменён, рецидив симптомов может не проявиться в течение нескольких недель или месяцев. Нейролептический злокачественный синдром встречается редко, но может возникать при приеме любого нейролептика.

Хлорпромазин, даже в низких дозах у восприимчивых (особо не психотических) людей, может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного притупление или замедления, тошноты, головокружения, головной боли или парадоксальные эффекты возбуждения, ажитации или бессонницы. Возможные состояния спутанности сознания или эпилептические припадки. Влияние хлорпромазина на сердце зависит от дозы. Изменения ЭКГ с удлинением интервала QT и изменениями Т-волн обычно сообщались у пациентов, принимавших среднюю и высокую дозу; они обратимы при уменьшении дозы. В небольшом числе случаев они, как сообщается, предшествуют серьезным аритмиям, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию, которые произошли после передозировки.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10, № 10×2, № 20 в блистерах в коробке; № 10 в блистере.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.