АЦЦ^® Лонг Лимон (ACC^® Long Lemon) (556580) - инструкция по применению ATC-классификация

Вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная (E330), натрия гидрокарбонат, карбонат натрия безводный, маннит (E421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая (E300), натрия цикламат (E952), натрия сахарин (E954), натрия цитрата дигидрат (E331), цинка сульфата моногидрат, лимонный ароматизатор «ВВ».

Ацетилцистеин - 600 мг

фармакодинамика. N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость стекловидным и гнойным компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов II типа, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Необходимо учитывать, что ацетилцистеин предотвращает инактивацию α₁-антитрипсина — фермента, который ингибирует эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCI) — сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Дополнительно к этому ацетилцистеин, являющийся прекурсором глутатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион — высокоактивный трипептид, распространенный в различных тканях животных и незаменимый для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. Ацетилцистеин играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате ацетилцистеин представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.
У больных ХОБЛ прием 1200 мг ацетилцистеина в сутки в течение 6 нед приводил к значительному увеличению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких, возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.
У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ.
При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 нед) у больных муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось уменьшение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.
Фармакокинетика
Абсорбция. У человека после перорального применения ацетилцистеин полностью абсорбируется. В связи с метаболизмом в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Для разных лекарственных форм отличий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями C_max ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высоким в течение 24 ч.
Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина — 0,33–0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч после приема лекарственного средства и уменьшается до 20% через 12 ч.
Метаболизм. После перорального применения ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем.
Выведение. Около 30% дозы выделяется почками. После приема внутрь Т_½ ацетилцистеина составляет 6,25 (4,59–10,6) ч.

лечение пациентов с острыми и хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися повышенным образованием мокроты.
Передозировка парацетамола.

для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 1 таблетка шипучая 1 раз в сутки (эквивалентно суточной дозе 600 мг ацетилцистеина).
Детям в возрасте младше 12 лет и в случаях, когда суточную дозу следует распределить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.
Шипучую таблетку растворяют в ¹/₃ стакана воды. Нельзя вводить в этот р-р другие препараты. После приготовления р-ра его нужно выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты приготовленный р-р можно оставить примерно на 2 ч до момента его применения.
Продолжительность применения препарата определяет врач в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Курс лечения препаратом не должен превышать 4–5 дней.
Передозировка парацетамола. В первые 10 ч после приема токсического вещества как можно быстрее принимают лекарственное средство АЦЦ Лонг Лимон из расчета 140 мг/кг массы тела, затем из расчета 70 мг/кг массы тела каждые 4 ч в течение 1–3 дней.
О взаимодействии препарата с пищей не сообщалось; рекомендации по применению препарата в зависимости от еды отсутствуют.
Дети. Применяют у детей в возрасте от 12 лет.

повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим составляющим препарата. Гепатит, почечная недостаточность (во избежание повышения азотосодержащих веществ в организме). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Дети в возрасте до 12 лет — не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамола.

наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным применением ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, отмечали реже.
Оценка побочных реакций основана на такой классификации по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — головная боль, лихорадка, гипертермия, аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, бронхоспазм, ангиоотек, отек Квинке, тахикардия и гипотония); очень редко — анафилактические реакции и шок; частота неизвестна — отек лица, экзема.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия.
Со стороны сердечной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — тахикардия, артериальная гипотензия; редко — одышка, бронхоспазм — в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при БА, диспноэ, геморрагии; очень редко — кровоизлияние.
Со стороны ЖКТ: нечасто — стоматиты, боль в животе, рвота, тошнота и диарея; редко — диспепсия; частота неизвестна — неприятный запах изо рта.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — ринорея.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Исследования: очень редко — снижение АД.
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при возникновении каких-либо новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Несколько исследований выявили ослабление агрегации тромбоцитов при наличии ацетилцистеина. Клиническая важность этого наблюдения неизвестна.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг отношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может приводить к разжижению мокроты и увеличению объема бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.
Особая осторожность необходима при лечении пациентов с непереносимостью гистаминов. Таким пациентам не рекомендуется длительный прием лекарственного средства АЦЦ Лонг Лимон из-за влияния на гистаминовый обмен, что может вызвать симптомы непереносимости (например головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.
1 шипучая таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с ограниченным потреблением соли (низконатриевая, или низкосолевая диета).
Также лекарственное средство АЦЦ Лонг Лимон противопоказано больным с некоторыми редкими наследственными нарушениями, в частности с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания лактозы-галактозы.
Больные БА должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Клинические данные о применении ацетилцистеина у беременных ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на репродуктивную токсичность.
В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства АЦЦ Лонг Лимон, таблетки шипучие, в период беременности.
Перед применением в период беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.
Кормление грудью. Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для ребенка не может быть исключен.
Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения АЦЦ Лонг Лимон с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Фертильность. Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не оказали вредного влияния на фертильность для человека при использовании препарата в рекомендуемых дозах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
При одновременном применении с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо тщательно установить диагноз.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до настоящего времени получены только в исследованиях in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 ч. Это не касается лоракарбефа. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечены значительные артериальная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер, также пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головной боли.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к субтерапевтическому уровню карбамазепина.
При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.
Несовместимость. In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.
При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 мес без каких-либо серьезных побочных эффектов. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.
Передозировка может вызывать такие симптомы со стороны ЖКТ, как тошнота, рвота и диарея. Для детей существует риск гиперсекреции.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

в специальных условиях хранения не нуждается. Хранить в недоступном для детей месте.