ЭСПА-ЛИПОН® (ESPA-LIPON)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ЭСПА-ЛИПОН® 600

таблетки, покрытые оболочкой 600 мг, №  30

Кислота тиоктовая 600 мг

№  UA/4179/01/02 от 11.01.2016 до 11.01.2021По рецепту B

ЭСПА-ЛИПОН® ИНЪЕКЦ. 300

раствор для инъекций 300 мг ампула 12 мл, №  10

Кислота тиоктовая 25 мг/мл

В 1 ампуле препарата содержится 377 мг этилендиаминовой соли кислоты тиоктовой, что соответствует 300 мг кислоты тиоктовой).

№  UA/4179/02/01 от 29.12.2015 до 29.12.2020По рецепту B

ЭСПА-ЛИПОН® ИНЪЕКЦ. 600

раствор для инъекций 600 мг ампула 24 мл, №  5

Кислота тиоктовая 25 мг/мл

В 1 ампуле препарата содержится 755 мг этилендиаминовой соли кислоты тиоктовой, что соответствует 600 мг кислоты тиоктовой).

№  UA/4179/02/02 от 11.01.2016 до 11.01.2021По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Тиоктовая кислота — это вещество, которое образуется в организме человека и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанным с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к уменьшению количества в периферических нервах такого антиоксиданта, как глутатион. В 1995 г. проведено многоцентровое плацебо-контролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения при диабетической полинейропатии, в котором получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы, как парестезия, жжение, онемение и боль.

Фармакокинетика. Тиоктовая кислота в высокой степени подвержена эффекту первичного прохождения через печень. Существуют значимые индивидуальные различия в системной доступности тиоктовой кислоты. Метаболизм тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияния. Выделение осуществляется преимущественно почками.

У человека T½ в плазме крови составляет около 25 мин, суммарный клиренс для плазмы крови составляет 10–15 мл/мин·кг. На момент завершения 30-минутной инфузии в дозе 600 мг определяемый уровень в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных (крысы, собаки) выявлено преимущественное выделение 80–90% препарата в виде метаболитов. У человека наблюдается небольшое количество неизмененного вещества, которое выводится с мочой. Метаболизм происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (β-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

ПОКАЗАНИЯ

лечение диабетической полинейропатии.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки. Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Эспа-липон 600 (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) 1 раз в сутки.

Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например стаканом воды. Одновременный прием пищи может повлиять на всасывание лекарственного препарата, поэтому важно таблетки принимать натощак (за 30 мин до завтрака). Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания. Поскольку диабетическая полинейропатия — хроническое заболевание, терапия может быть длительной.

Р-р для инъекций. Взрослые применяют 1 раз в сутки 12–24 мл препарата разведенного в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида (эквивалентно 300 или 600 мг тиоктовой кислоты в сутки).

Р-р вводить в виде в/в инфузии; применяют в течение 2–4 нед в начальной стадии лечения.

Как дальнейшее продолжение терапии можно применять Эспа-липон 600 (в форме таблеток).

Правила проведения инфузии. Для приготовления инфузионного р-ра следует применять только 0,9% р-р натрия хлорида. Препарат вводить в/в капельно в течение не менее 30 мин, перед этим ампулу препарата Эспа-липон иньекц. 300 или Эспа-липон инъекц. 600 разводят в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Препарат чувствительный к воздействию солнечного света, поэтому готовить р-р следует непосредственно перед началом введения и защищать приготовленный флакон светозащитным пакетом. Защищенный от света р-р для инфузий можно хранить в течение около 6 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из компонентов препарата

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

таблетки

Со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Метаболические нарушения: очень редко — снижение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическим состоянии, а именно — головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница (уртикарная сыпь) и зуд.

Другие: затрудненное дыхание, экзема, недомогание.

Р-р для инъекций

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой в/в инъекции наблюдаются тошнота, рвота, боль в животе, которые проходят самостоятельно; диарея.

Со стороны нервной системы: при быстрой в/в инъекции возможны ощущения тяжести в голове, головная боль, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после введения отмечали слабость, головокружение, судороги, нарушение вкуса, диплопию, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны системы крови: в некоторых случаях после в/в введения отмечали петехиальные кровоизлияния в слизистую оболочку, кожу, тромбоцитопатию, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляцию, геморрагическую сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Сообщалось о случаях гипогликемии в результате вызванного тиоктовой кислотой аутоиммунного синдрома (положительный тест на аутоантитела к инсулину), главным образом у пациентов монголоидной расы.

Со стороны иммунной системы: в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальная сыпь, зуд, дерматиты), в том числе системных, вплоть до развития анафилактического шока.

Местные реакции: возможно развитие реакций в месте введения; у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте в месте инъекции возможно возникновение ощущения жгучей боли, которая исчезает самостоятельно или при снижении скорости введения препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

После в/в введения в отдельных случаях выявляли точечные кровоизлияния в слизистую оболочку и кожу, тромбопатию. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снижаться уровень глюкозы крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

основным принципом терапии при диабетической полинейропатии является оптимальный контроль сахарного диабета. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях требуется коррекция дозы гипогликемизирующих препаратов для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, которая сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска возникновения полинейропатии и может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат в форме р-ра светочувствительный, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Приготовленный для инфузий р-р необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным максимум 6 ч.

Препарат в форме таблеток содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

Определенными ограничениями для в/в введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).

В связи с парентеральным применением препарата Эспа-липон иньекц. 300/Эспа-липон иньекц. 600 отмечали реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Необходима соответствующая проверка пациентов. В случае возникновения ранних симптомов (например зуда, тошноты, дискомфорта и др.) терапию срочно прекращают; возможно возникновение необходимости дополнительных терапевтических мероприятий.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети. Поскольку данные по безопасности и эффективности применения у детей тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому (по основным принципам фармакотерапии) ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 мин до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. При применении тиоктовой кислоты у больных сахарным диабетом возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому (особенно на начальной стадии лечения) рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Примечание. Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования нейропатического синдрома и таким образом может влиять на успех лечения с применением препарата Эспа-липон иньекц. 300/Эспа-липон иньекц. 600. Поэтому, как правило, пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется избегать употребления алкоголя. Это касается также периодов, когда терапия не проводится.

Несовместимость. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например с цисплатином).

Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами плохорастворяемых сахаров (например р-р левулозы).

Инъекционный р-р тиоктовой кислоты несовместим с р-ром глюкозы, р-ром Рингера, а также с р-рами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SН или дисульфидными мостиками.

Как раствор — носитель для применения инъекций Эспа-липон иньекц. 300/Эспа-липон иньекц. 600 — следует применять только 0,9% р-р натрия хлорида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, через нее медленно ввести 0,9% р-р натрия хлорида.

Имеются данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Следствием интоксикации тиоктовой кислоты может быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, вызов рвоты, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения при генерализованных судорогах, лактат-ацидозе и других последствиях интоксикации необходимо руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Польза от применения методов гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации при форсированном выведении тиоктовой кислоты в настоящее время не доказана. Терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Таблетки. В оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Р-р для инъекций. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Срок годности после растворения в физиологическом солевом р-ре в условиях защиты от света составляет 6 ч.

Дата добавления: 08.06.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ЭСПА-ЛИПОН® в городах Украины

Винница 415.55 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 379.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380432511253

Днепр 430.18 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 381.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепропетровск, ул. Титова, 30, тел.: +380563721615

Житомир 424.4 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 400.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, просп. Мира, 8, тел.: +380412555102

Запорожье 411.62 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 393.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Энтузиастов, 3, тел.: +380612772929

Ивано-Франковск 425.12 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 401.11 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 100

Киев 442.69 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 381.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Митрополита Андрея Шептицкого, 24

Кропивницкий 416.66 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 382.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Вокзальная, 37Б, тел.: +380522273428

Луцк 429.84 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 390.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, просп. Соборности, 11А, тел.: +380948300443

Львов 447.72 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 365.35 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАРЬ» Львов, ул. Симоненко Василия, 3, тел.: +380322645337

Николаев 436.87 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 372.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Южная, 39, тел.: +380512223196

Одесса 433.46 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 387.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Космонавтов, 38А, тел.: +380482344614

Полтава 431.67 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 376.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Соборности, 76, тел.: +380631867592

Ровно 433.71 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 393.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 2, тел.: +380733113254

Сумы 410.09 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 372.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Харьковская, 12, тел.: +380542635055

Тернополь 447.77 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 429.1 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Тернополь, ул. Купчинского, 14В, тел.: +380800505911

Ужгород 450.97 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 404.25 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, ул. Минайская, 35А, тел.: +380312671099

Харьков 430.97 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 385.99 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Песочин, ул. Квартальная, 14, тел.: +380577422380

Херсон 416.07 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 393.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Лавренева, 3А

Хмельницкий 443.28 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 392.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Черкассы 423.86 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 385.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Чигиринская, 11/1

Чернигов 409.81 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 391.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Независимости, 56, тел.: +380462617600

Черновцы 437.97 грн./уп.

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл № 5, esparma ..... 411.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777

Developed by Maxim Levchenko