СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 25 мг контурн. ячейк. уп., пачка, № 30

Спиронолактон 25 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат.

№  UA/0808/01/01 от 16.04.2014 до 16.04.2019 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Действующее вещество препарата — спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона, влияющий на дистальные канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na+ и способствует удержанию ионов K+, что не только повышает экскрецию ионов Na+ и Cl и снижает экскрецию ионов K+ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H+. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 92–99% и возрастает при приеме с пищей.

Cmax спиронолактона в плазме крови достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет ≈90%. Т½ составляет 1,3 ч.

Спиронолактон метаболизируется в печени. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, который составляет ≈50% всех метаболитов спиронолактона. Показатели Cmax в плазме крови и время ее достижения: для 7α-тиометилспиронолактона — 391 нг/мл, 3,2 ч, для канренона — 181 нг/мл, 4,3 ч. Т½ составляет 13,8 и 16,5 ч соответственно. Спиронолактон и его метаболиты проникают в плаценту и в грудное молоко.

Выделяется из организма в виде метаболитов преимущественно путем почечной экскрекции, небольшая часть — с калом. Для спиронолактона характерен кумулятивный эффект.

ПОКАЗАНИЯ

первичный гиперальдостеронизм.

Застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости других диуретиков, или при необходимости повышения их эффективности.

Эссенциальная АГ, главным образом при гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.

Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.

Гипокалиемия — в случае невозможности применения другой терапии.

Профилактика гипокалиемии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды, в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или несоответствующие.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат принимать внутрь взрослым и детям. В целом суточная доза препарата назначается в 1 или 2 приема после еды. Суточная доза за 1 прием или первый прием препарата при двукратном применении рекомендуется утром.

Продолжительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях может достигать нескольких лет, при этом необходимо применение препарата в минимальной эффективной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава плазмы крови и показателей функции почек.

Взрослые

Первичный гиперальдостеронизм. При подготовке к операции препарат применяют в дозе 100–400 мг/сут.

В случае невозможности оперативного лечения препарат можно применять длительно в качестве поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально.

В этом случае каждые 14 дней начальную дозу допустимо снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном лечении рекомендуется применять препарат в комбинации с другими диуретиками для уменьшения выраженности побочных эффектов.

Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом. Препарат применяют в начальной дозе 100 мг/сут в 1 или 2 приема. Суточная доза также может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.

При назначении препарат в более высоких дозах можно применять его в комбинации с другими диуретиками, действующими в проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.

Эссенциальная АГ. Препарат применяют в начальной дозе 50–100 мг/сут в 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Лечение следует продолжать не менее 2 нед, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Дальнейшая коррекция дозы индивидуальная в зависимости от достигнутого эффекта.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками. Если соотношение Na+/K+ в моче >1, препарат применяют в начальной дозе 100 мг/сут. Максимальная суточная доза — 100 мг/сут. Если это соотношение <1, препарат применяют в дозе 200 мг/сут, при этом максимальная суточная доза — 400 мг/сут.

Гипокалиемия. Препарат применяют в дозе 25–100 мг/сут пациентам, у которых недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзаместительной терапии.

Дети. Препарат применяют в дозе 1–3 мг/кг массы тела в сутки в 1 или 2 приема. При поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела.

При необходимости применения препарата детям в возрасте до 3 лет таблетку следует измельчить, растворить и дать выпить ребенку в форме суспензии.

Пациенты пожилого возраста. Препарат рекомендуют применять в более низких дозах с последующим постепенным повышением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что у данной категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм и выведение препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин), анурия.

Гиперкалиемия, гипонатриемия.

Болезнь Аддисона.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия из-за возможности развития гиперкалиемии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечная колика, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: ОПН.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль в молочных железах у женщин, бесплодие (при применении в высоких дозах — 450 мг/сут), доброкачественная опухоль молочной железы.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса — Джонсона.

Общие: астения, повышенная утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

применение препарата, особенно у больных с нарушением функции почек, может привести к транзиторному повышению содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемии, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратимому гиперхлоремическому метаболическому ацидозу. Препарат применяют с осторожностью у больных с нарушением функции почек, печени и пациентов пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечение следует прекратить.

Препарат с осторожностью применяют у больных, у которых имеющиеся заболевания могут вызвать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Препарат с осторожностью применяют у больных сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.

Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологическими методами).

Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным литературы, длительное применение спиронолактона у животных в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.

Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат применяют в педиатрической практике по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время начального периода лечения, продолжительность которого индивидуальна, противопоказаны управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с антигипертензивными средствами (особенно ганглиоблокаторами, никардипином, нимодипином) — чрезмерное снижение АД; при одновременном применении следует снизить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости;

с аммония хлоридом, холестирамином — повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;

с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновых рецепторов, антихолинэстеразными средствами, такролимусом, циклоспорином — повышение риска развития гиперкалиемии; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии;

с другими диуретиками — усиление диуретического эффекта;

с НПВП — повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином — усиливается метаболизм препарата в печени;

с глюкокортикоидами, АКТГ — усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия;

с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном — ослабление действия спиронолактона;

с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами — усиление действия спиронолактона;

с барбитуратами, наркотическими препаратами, этанолом — ортостатическая гипотензия;

с терфенадином — повышение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;

с карбамазепином — повышение риска развития гипонатриемии;

с дигоксином — повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения его Т½;

с препаратами лития — повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять данные препараты;

с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечными гликозидами — ослабление действия последних;

с трипторелином, бусерелином, гонадорелином — усиление действия последних.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: сонливость/усталость, спутанность сознания, электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: назначением диуретиков, выводящих калий, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях — проведением гемодиализа. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 08.09.2017 г.