Алакор (Alacor)
Вспомогательные вещества: метабисульфит натрия (Е223), вода для инъекций.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг/мл
фармакодинамика. Алакор является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных вредных факторов, к кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемии и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно–функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Алакор повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированной миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов. Алакор способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.
Фармакокинетика. При введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения Cmax составляет 0,45-0,5 ч. Cmax при дозах 400-500 мг — 3,5-4,0 мкг/мл. Алакор быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконьюгованой форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Алакор назначают в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом р–ре натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Алакор вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в 1 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Алакор назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-500 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки. Срок лечения составляет 14 дней.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно–мозговых травм Алакор применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Алакор следует применять капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100-250 мг в сутки в течение 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда Алакор вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включая нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитиков, антикогулянтни и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно введение Алакор, в последующие 9 суток возможно в/м его введения. Введение Алакор проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), с 0,9% р–ром хлорида натрия или 5% р–ром глюкозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Алакор течение не менее 5 мин.
Введение Алакор (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме разных стадий Алакор применяют в составе комплексной терапии в/м по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Алакор вводят в дозе 200-500 мг в/в или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Алакор назначают по 200-500 мг 3 раза в сутки в/в капельно (с физиологическим раствором натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести: по 100-200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (с физиологическим р–ром натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (с физиологическим р–ром натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс–дозировке 800 мг в сутки при двукратном введении, далее — по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300-500 мг 2 раза в сутки в/в капельно (с физиологическим р–ром натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Алакор противопоказано применять этой категории пациентов.
острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.
чтобы избежать возникновения побочных эффектов, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорости введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, ≤10%); нечасто (≥0,1%, ≤1%); редко (≥0,01%, ≤0,1%); очень редко (≤0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна - аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.
Психические нарушения: очень редко — сонливость; частота неизвестна — нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — сердцебиение, тахикардия.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна — нарушение координации, тремор.
Со стороны сосудов: очень редко — снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна — диспепсические расстройства, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна — дистальный гипергидроз.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла; частота неизвестна — изменения в месте введения.
На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.
в отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с БА при повышенной чувствительности к сульфитов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать бронхоспазм.
С осторожностью следует применять больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.
После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан.
Алакор усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.
симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировки маловероятно. Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
при температуре не выше 25 °С.