ВИРОЛЕКС крем (VIROLEX crem)

KRKA d.d. Novo Mesto

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

крем 50 мг/г туба 5 г, №  1

Ацикловир 50 мг/г

Прочие ингредиенты: полоксамер 188, спирт цетостеариловый, натрия лаурилсульфат, парафин мягкий белый, парафин жидкий, пропиленгликоль, вода очищенная.

№  UA/2526/04/01 от 04.08.2015 до 04.08.2020По рецепту B

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Инструкция по применению лекарственного средства

Состав

1 г крема содержит ацикловира 50 мг; 

действующее вещество: ацикловир (ИЮПАК: 2-амино-9-((2-гидроксиэтокси) метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он);

вспомогательные вещества: полоксамер 407, спирт цетостеариловый, натрия лаурилсульфат, парафин белый мягкий, масло минеральное, пропиленгликоль, вода очищенная.

Лекарственная форма

Крем. Основные физико-химические свойства: гомогенный крем с характерным запахом цвет от белого до почти белого цвета. Однородный крем не содержит гранул, комочков и посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Химиотерапевтические средства для местного применения. Противовирусные средства. Код АТС D06В В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир — противовирусное лекарственное средство системного действия (специфический ингибитор герпесвирусной ДНК-полимеразы, это нуклеозидный аналог вируса простого герпеса). Обладает вирусостатическим действие и эффективен против вируса Herpes simplex I типа и II типа (HSV-1 и HSV-2), а также вируса Varicella-zoster (VZV).

В активную форму, которая проявляет противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, инфицированную вирусом. После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а затем в активную форму ацикловир трифосфат, которая обладает противовирусной активностью и блокирует репликацию вирусной ДНК. Трифосфат ацикловира является активной формой и действует как ингибитор и субстрат для дезоксирибонуклеиновой полимеразы вируса. Родство ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразы в 10-30 раз выше, чем к клеточной ДНК-полимеразы, за счет чего он селективно подавляет активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножения вирусов, но не влияет на нормальные процессы в клетке.

Фармакокинетика.

При местном применении в виде крема ацикловир практически не всасывается в системный кровоток.

Герпес является инфекцией, которая продолжается всю жизнь с незначительными симптомами или с их полным отсутствием. Препарат помогает снизить тяжесть и частоту появления симптомов, однако излечить инфекцию не может. Терапия ацикловиром не устраняет скрытый вирус и не предотвращает последующие рецидивы.

Клинические характеристики

Показания.

Лечение инфекций губ (широко показан) и лица, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes labialis). Препарат не рекомендуется для пациентов с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата. Крем с ацикловиром содержит специально разработанную основу и не должен разбавляться или использоваться в качестве основы для включения других лекарственных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При местном применении ацикловира случаев взаимодействия с другими препаратами не отмечалось.

Особенности применения

  1. Крем Виролекс применять только для лечения герпеса губ и лица.
  2.  Не рекомендуется наносить крем на слизистую оболочку ротовой полости, глаз и применять его для лечения генитального герпеса.
  3. Следует избегать случайного попадания крема в глаза (особенно обратить внимание).
  4. Пациенты с герпесом должны избегать передачи вируса, особенно при наличии активных поражений (мыть руки до и после применения крема).
  5. Лицам с особо тяжелыми и повторяющимися проявлениями Herpes labialis требуется консультация врача.
  6.  Крем Виролекс не рекомендуется применять пациентам с иммунодефицитом (больным этой категории во всех случаях необходима консультация врача).

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременным и кормящим грудью, препарат рекомендуется рассматривать в том случае, если потенциальные выгоды превышают вероятность неизвестных рисков, однако системное воздействие ацикловира после местного применения крема ацикловира минимальное. Даже при самых высоких дозировках для матери доза ацикловира в молоке составляет всего около 1% от обычной дозы для младенцев, и не ожидается, что она будет вызывать какие-либо побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных нет.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать как можно раньше (максимально возможный ранний срок) после появления первых признаков заболевания (продромальная фаза).

Взрослым и детям старше 12 лет крем наносить на пораженный участок 5 раз в сутки, интервал обычно 4 часа (ночное время исключить)

Лечение длится не менее 4 дней; лечения тяжелых форм заболевания — до 10 дней. Если симптомы заболевания не исчезают после 10 дней лечения, необходимо обратиться к врачу.

Дети. Препарат не применять детям до 12 лет.

Передозировка

При пероральном или местном применении всего тюбика крема неблагоприятного воздействия не выявлено из-за минимального системное влияния. В случае подозрения на передозировку необходимо обратиться за медицинской помощью.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: преходящая острая или жгучая боль, незначительное высушивание и шелушение кожи, зуд; спирт цетостеариловый может вызвать местные кожные реакции (в т.ч. аллергический контактный дерматит, что является клинической проблемой); пропиленгликоль может вызвать покраснение кожи; эритема, случаи контактного дерматита после применения крема. При проведении тестов на чувствительность эти случаи чаще были связаны с компонентами кремовой основы, а не с ацикловиром.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 г крема в тубе; 1 туба в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Дата добавления: 14.05.2019 г. Версия для печати

Комментарии

14.05.2019 12:24
Ацикловир является фармакологически неактивным веществом. После проникновения в клетки, инфицированные вирусом простого герпеса типов I и II (HSV -I и HSV -II) или вирусом ветряной оспы (VZV), ацикловир превращается в виростатический агент. Превращение ацикловира катализируется вирусной HSV- или VZV - тимидинкиназой. Человеческая тимидинкиназа не использует ацикловир эффективно в качестве субстрата, поэтому токсичность для клеток-хозяев млекопитающих низкая. В инфицированной клетке ацикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой в ацикловирмонофосфат, который затем превращается клеточными ферментами в ацикловиртрифосфат. Ацикловиртрифосфат обладает большей аффинностью к вирусной ДНК-полимеразе, чем ДНК-полимераза клетки-хозяина, и, следовательно, избирательно взаимодействует с вирусным ферментом, вызывая ингибирование репликации вирусной ДНК. Ацикловир также включается в вирусную ДНК с помощью вирусной ДНК-полимеразы, что приводит к обрыву цепи, так как у ацикловира отсутствует 3'-гидроксильная группа, предотвращающая присоединение нуклеотидов с помощью 3'-5'-связи. У пациентов с серьезным ослабленным иммунитетом более длительное или повторное лечение ацикловиром может привести к отбору вирусных штаммов с пониженной чувствительностью. В результате эти пациенты больше не отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических изолятов с пониженной чувствительностью показали относительную нехватку вирусной тимидинкиназы. Однако также сообщалось о штаммах с измененной/другой вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Экспозиция in vitro HSV-изолятов может также привести к развитию менее чувствительных штаммов. Связь между in vitro определяемой чувствительностью к ВПГ-изолятам и клиническим ответом на лечение ацикловиром не ясна. (Fannin (UK) Ltd) Противовирусная терапия сокращает продолжительность боли и дискомфорта, ускоряет заживление и уменьшает выделение вируса. Таким образом, эпизодическое лечение оправдано, особенно если пациент желает получить лечение в косметических целях или для облегчения боли. Такое лечение должно быть начато незамедлительно, в идеале на продромальной стадии и не позднее, чем через 48 часов от начала поражения для достижения оптимальных результатов. ( Wang W, Ji M.) Ацикловир крем был доступен для лечения губного герпеса во многих странах за пределами Соединенных Штатов более десяти лет. Доказательства его эффективности получены из нескольких небольших клинических испытаний, проведенных в 1980-х годах. Чтобы более всесторонне изучить эффективность и безопасность этого препарата, мы провели два независимых, идентичных, параллельных, рандомизированных, двойных слепых, контролируемых носителем, крупномасштабных многоцентровых клинических испытания. Здоровых взрослых с частым анамнезом герпеса в анамнезе набирали из общей популяции, проверяли на соответствие критериям, рандомизировали в равной степени до 5% крема ацикловира или контрольного носителя, давали исследуемое лекарство и велели самостоятельно начинать лечение пять раз в день в течение 4 дней, начиная с 1 ч от начала повторного эпизода. Число пациентов, которые лечили поражение, составляло 686 в исследовании 1 и 699 в исследовании 2. В исследовании 1 средняя продолжительность эпизодов составляла 4,3 дня для пациентов, получавших крем с ацикловиром, и 4,8 дня для тех, кто получал контрольный носитель (соотношение рисков). [HR] = 1,23; 95% доверительный интервал [CI], от 1,06 до 1,44; P = 0,007). В исследовании 2 средняя продолжительность эпизодов составила 4,6 дня для пациентов, получавших крем с ацикловиром, и 5,2 дня для пациентов, получавших контрольный носитель (ЧСС = 1,24; 95% ДИ от 1,06 до 1,44; р = 0,006). Эффективность была очевидна независимо от того, была ли начата терапия «рано» (стадия поражения продрома или эритемы) или «поздно» (стадия папулы или везикулы). В обоих исследованиях наблюдалось статистически значимое уменьшение продолжительности боли при поражении. Крем с ацикловиром не предотвращал развитие классических поражений (прогрессирование везикул, язв и / или корок). Неблагоприятные события были мягкими и редкими. (Spruance SL1, Nett R, Marbury T, Wolff R, Johnson J, Spaulding T.)  

Добавить свой

Developed by Maxim Levchenko