Виролекс (Virolex) (3960) - инструкция по применению ATC-классификация

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом. После проникновения в клетки, инфицированные вирусом простого герпеса типов I и II (HSV -I и HSV -II) или вирусом ветряной оспы (VZV), ацикловир превращается в виростатический агент. Превращение ацикловира катализируется вирусной HSV- или VZV — тимидинкиназой. Человеческая тимидинкиназа не использует ацикловир эффективно в качестве субстрата, поэтому токсичность для клеток-хозяев млекопитающих низкая. В инфицированной клетке ацикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой в ацикловирмонофосфат, который затем превращается клеточными ферментами в ацикловиртрифосфат. Ацикловиртрифосфат обладает большей аффинностью к вирусной ДНК-полимеразе, чем ДНК-полимераза клетки-хозяина, и, следовательно, избирательно взаимодействует с вирусным ферментом, вызывая ингибирование репликации вирусной ДНК. Ацикловир также включается в вирусную ДНК с помощью вирусной ДНК-полимеразы, что приводит к обрыву цепи, так как у ацикловира отсутствует 3′-гидроксильная группа, предотвращающая присоединение нуклеотидов с помощью 3′-5′-связи. У пациентов с серьезным ослабленным иммунитетом более длительное или повторное лечение ацикловиром может привести к отбору вирусных штаммов с пониженной чувствительностью. В результате эти пациенты больше не отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических изолятов с пониженной чувствительностью показали относительную нехватку вирусной тимидинкиназы. Однако также сообщалось о штаммах с измененной/другой вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Экспозиция in vitro HSV-изолятов может также привести к развитию менее чувствительных штаммов. Связь между in vitro определяемой чувствительностью к ВПГ-изолятам и клиническим ответом на лечение ацикловиром не ясна. (Fannin (UK) Ltd)
Противовирусная терапия сокращает продолжительность боли и дискомфорта, ускоряет заживление и уменьшает выделение вируса. Таким образом, эпизодическое лечение оправдано, особенно если пациент желает получить лечение в косметических целях или для облегчения боли. Такое лечение должно быть начато незамедлительно, в идеале на продромальной стадии и не позднее, чем через 48 часов от начала поражения для достижения оптимальных результатов. ( Wang W, Ji M.)
Ацикловир крем был доступен для лечения губного герпеса во многих странах за пределами Соединенных Штатов более десяти лет. Доказательства его эффективности получены из нескольких небольших клинических испытаний, проведенных в 1980-х годах. Чтобы более всесторонне изучить эффективность и безопасность этого препарата, мы провели два независимых, идентичных, параллельных, рандомизированных, двойных слепых, контролируемых носителем, крупномасштабных многоцентровых клинических испытания. Здоровых взрослых с частым анамнезом герпеса в анамнезе набирали из общей популяции, проверяли на соответствие критериям, рандомизировали в равной степени до 5% крема ацикловира или контрольного носителя, давали исследуемое лекарство и велели самостоятельно начинать лечение пять раз в день в течение 4 дней, начиная с 1 ч от начала повторного эпизода. Число пациентов, которые лечили поражение, составляло 686 в исследовании 1 и 699 в исследовании 2. В исследовании 1 средняя продолжительность эпизодов составляла 4,3 дня для пациентов, получавших крем с ацикловиром, и 4,8 дня для тех, кто получал контрольный носитель (соотношение рисков). [HR] = 1,23; 95% доверительный интервал [CI], от 1,06 до 1,44; P = 0,007). В исследовании 2 средняя продолжительность эпизодов составила 4,6 дня для пациентов, получавших крем с ацикловиром, и 5,2 дня для пациентов, получавших контрольный носитель (ЧСС = 1,24; 95% ДИ от 1,06 до 1,44; р = 0,006). Эффективность была очевидна независимо от того, была ли начата терапия «рано» (стадия поражения продрома или эритемы) или «поздно» (стадия папулы или везикулы). В обоих исследованиях наблюдалось статистически значимое уменьшение продолжительности боли при поражении. Крем с ацикловиром не предотвращал развитие классических поражений (прогрессирование везикул, язв и / или корок). Неблагоприятные события были мягкими и редкими. (Spruance SL1, Nett R, Marbury T, Wolff R, Johnson J, Spaulding T.)