ЦЕФАЗОЛИН

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 1

По рецепту B

пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 10

Цефазолин 0,5 г

№ UA/14477/01/01 от 08.07.2015 до 08.07.2020 По рецепту B

пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., № 1

По рецепту B

пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., № 10

Цефазолин 1 г

№ UA/14477/01/02 от 08.07.2015 до 08.07.2020 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококки), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.

Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает Cmax в крови через 1 ч и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Выводится в основном (около 90%) с мочой в неизмененном виде.

Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке. Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает через ГЭБ.

При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (Т½ — около 2 ч).

При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием р-ра, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • сепсис, эндокардит;
  • профилактика инфекций в хирургии.

ПРИМЕНЕНИЕ

перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводить в/м и в/в (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Дозировка

Обычные дозы для взрослых

Тип инфекции Доза Частота
Пневмококковая пневмония 500 мг Каждые 12 ч
Инфекции, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами 250–500 мг Каждые 8 ч
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей 1 г Каждые 12 ч
Инфекции средней тяжести и тяжелые формы 500 мг–1 г Каждые 6–8 ч
Жизненно опасные инфекции* (например перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции, сепсис, эндокардит) 1–1,5 г Каждые 6 ч

*Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30–60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более — дополнительно 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек

Рекомендованные дозы:

  • при клиренсе креатинина ≥55 мл/мин коррекции дозы не требуется;
  • при клиренсе креатинина 35–54 мл/мин коррекции разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
  • при клиренсе креатинина 11–34 мл/мин разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями — 12 ч;
  • при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции (см. выше). Препарат выводится при диализе (см. Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточной дозе 25–50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3–4 введения.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг массы тела.

Дозы для детей

Масса тела, кг 25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения 25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч), мг Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл, мл Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч), мг Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл, мл
4,5 40 0,35 30 0,25
9 75 0,6 55 0,45
13,5 115 0,9 85 0,7
18 150 1,2 115 0,9
22,5 190 1,5 140 1,1
Масса тела, кг 50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения 50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч), мг Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл, мл Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч), мг Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл, мл
4,5 75 0,35 55 0,25
9 150 0,7 110 0,5
13,5 225 1,0 170 0,75
18 300 1,35 225 1,0
22,5 375 1,7 285 1,25

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 40–70 мл/мин назначают 60% средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 20–40 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 5–20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Приготовление р-ров для инъекций и инфузий. Для в/м или в/в струйного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный р-р разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят в 50–100 мл 5 или 10% р-ра глюкозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, 5% р-ра глюкозы в р-ре Рингера с лактатом для инъекций, р-ра Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0,9%, 0,45% или 0,2% р-ра натрия хлорида в 5% р-ре глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам; период беременности (кроме применения по жизненным показаниям), кормления грудью; не применять у детей в возрасте до 1 мес и недоношенных детей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении препарата Цефазолин возможно следующее побочное действие:

аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия, очень редко — анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

cо стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);

со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;

со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;

со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит;

лабораторные тесты: обратимое повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, повышение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;

местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение;

другие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

до начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или иным препаратам.

При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.

Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарственные средства.

Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко — к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

Цефазолин может искажать результаты определения содержания глюкозы в моче неферментативными методами.

Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.

Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.

Длительное или повторное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение за состоянием пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры, в частности — периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.

При назначении цефазолина пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекции дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.

Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 1 мес и у недоношенных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробенецидом, что приводит к повышению концентрации цефазолина в крови.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

При одновременном или последовательном назначении других препаратов, оказывающих нефротоксическое действие (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.

Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Несовместимость. Не следует смешивать р-ры препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или инфузионной системе.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с ХПН могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 08.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой