Мультигрип Бронхо порошок для орального раствора 600 мг саше 3 г №10

действующее вещество: ацетилцистеин; 1 саше содержит 600 мг ацетилцистеина;

вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), бета-каротин 1% (CWS), апельсиновая эссенция, сорбитол (Е 420).

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок желтого цвета с характерным апельсиновым слегка серным запахом.

Муколитические средства. Ацетилцестеин.

Код АТС R05С В01.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин является N-ацетилированным производным природной аминокислоты L-цистеина. Ацетилцистеин является муколитическим средством.

Ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи в гликопротеинах слизи с их сульфгидрильными группами, оказывая муколитическое действие на слизистый и гнойно-слизистый секрет. Он уменьшает плотность и вязкость слизи, накопленной в дыхательных путях. Он помогает регулировать функцию легких, облегчая отхаркивание и выведение бронхиального секрета.

Ацетилцистеин предотвращает или минимизирует гепатотоксичность, вызванную ацетаминофеном. Обычно небольшие количества ацетаминофена метаболизируются микросомальной ферментной системой цитохрома Р450 до активного промежуточного метаболита, который затем метаболизируется путем конъюгации с глутатионом, и наконец выделяется с мочой. Эти высокие дозы ацетаминофена могут привести к истощению глутатиона, что снижает инактивацию этого токсического метаболита. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 ч.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он проявляется преимущественно в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина –0,33 — 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Период полувыведения (Т½) ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным мокротным образованием.

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Поскольку лекарственное средство содержит аспартам как подсластитель, его не следует применять у пациентов с фенилкетонурией.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлена значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, способствующий детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Парацетамол (ацетаминофен)

Ацетилцистеин включен в структуру глутатиона и участвует в конъюгации с активным метаболитом парацетамола и может защищать от гепатотоксического воздействия. Нет прямого взаимодействия парацетамола с ацетилцистеином.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Ацетилцистеин может вызвать бронхиальную гиперсекрецию. В таком случае, если кашлевой рефлекс или откашливание недостаточны, следует помнить о необходимости сохранения проходимости дыхательных путей.

Нет признаков того, что ацетилцистеин в дозе до 600 мг при пероральном приеме вызывает бронхоспазм и анафилактоидные реакции. Важно помнить, что препарат нельзя вдыхать во время приготовления, особенно это касается пациентов с аллергией и астмой.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте младше 2 лет.

Аспартам: является производным фенилаланина, представляющего опасность для больных фенилкетонурией.

Сорбит: если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет. Содержимое 1 саше растворить в 1/2 стакана воды. Принимать 1 саше в день.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

При растворении ацетилцистеина следует пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

Не применяют детям в возрасте младше 14 лет.

Далее приведены побочные реакции, наблюдавшиеся после применения ацетилцистеина при приеме внутрь.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Препараты, увеличивающие выработку слизи, не следует применять одновременно с препаратами против кашля.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 3 грамма в саше, по 2, 10, 20 или 30 саше в картонной коробке.

Без рецепта.

Белым Илочь Сан. ве Тид. А.Ш.

Дельта Медикел Промоушнз АГ.

Отенбахгассе, 26, Цюрих СН-8001, Швейцария.