ЛЕВОСЕТИЛ (LEVOSETIL)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 20Цены в аптеках
Левоцетиризин
5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
пленочное покрытие: Opadry White Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль)..
№ UA/18085/01/01 от 13.05.2020 до 13.05.2025

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Родство с Н1-рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не проявляет антихолинергического и антисеротонинового эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении одного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не обнаружено хиральной инверсии.

Абсорбция. После перорального применения левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но Сmax левоцетиризина уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%. Действие левоцетиризина развивается через 12 мин после однократного приема дозы у 50% больных, а через 0,5–1 ч — у 95%. У взрослых Сmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема. Сmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Распределение. Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Распределение левоцетиризина ограничено, так как Vd составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% дозы левоцетиризина, поэтому разница в результате генетического полиморфизма или одновременного приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и связь с таурином. Деалкирование происходит прежде всего при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные, после перорального введения дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Т½ короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы). С калом выводится 12,9% принятой дозы.

Особые популяции. Пациенты с нарушением функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов в терминальной стадии заболевания почек общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составило <10%.

Показания ЛЕВОСЕТИЛ

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Применение ЛЕВОСЕТИЛ

препарат предназначен для перорального применения. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Рекомендуется применять суточную дозу в 1 прием.

Взрослые и дети старше 12 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (см. Пациенты с почечной недостаточностью).

Пациенты с почечной недостаточностью. Больным с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей ниже.

Для этого следует определить клиренс креатинина у пациента в мл/мин по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл), используя следующую формулу:

(140 – возраст (годы)) • масса тела (кг)

_________________________________ (• 0,85 для женщин)

72 • креатинин в плазме крови (мг/дл)

Коррекция дозы левоцетиризина для больных с нарушениями функции почек

Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приемов
Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушения легкой степени 50−79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушения умеренной степени 30−49 5 мг 1 раз в 2 сут
Нарушения тяжелой степени < 30 5 мг 1 раз в 3 сут
Терминальная стадия заболевания почек

Пациенты, пребывающие на диализе

< 10 Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу левоцетиризина следует корректировать индивидуально, с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению левоцетиризина у детей с нарушениями функции почек нет.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети 6–12 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети 2–6 лет. Левоцетиризин в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Длительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 сут в неделю или менее 4 нед в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом: терапию можно прекратить, если симптомы исчезнут, и восстановить при повторном возникновении симптомов.

В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 сут в неделю или более 4 нед в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода терапии. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети. Препарат в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любым другим производным пиперазина или другим компонентам препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Редкие наследственные нарушения обмена галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Побочные эффекты

сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% пациентов (часто (≥1/100, <1/10)) в возрасте от 12 лет до 71 года:

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость;

со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;

со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.

Нечасто (≥1/1000, <1/100) также сообщалось о астении и боли в животе.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте 6–11 мес и у детей в возрасте 1–6 лет:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор;

со стороны нервной системы: сонливость;

со стороны психики: нарушение сна.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте 6–12 лет:

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

В послерегистрационный период также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA и по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна — повышенный аппетит.

Со стороны психики: частота неизвестна — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны сердца: частота неизвестна — усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: частота неизвестна — диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, устойчивая медикаментозная сыпь, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: частота неизвестна — миалгия, артралгия.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: частота неизвестна — отек.

Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна — увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о зуде после отмены левоцетиризина.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Особые указания

препарат следует с осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и лиц пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При применении препарата у пациентов с факторами, провоцирующими задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), следует принимать во внимание, что левоцетиризин повышает риск задержки мочи.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому применение препарата следует прекратить за 3 дня до ее проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если этот симптом присутствовал до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях он может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Зуд должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Отсутствуют клинические данные (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Сравнительные клинические исследования не выявили каких-либо доказательств того, что левоцетиризин при приеме в рекомендуемой дозе ухудшает концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций или способность управлять транспортным средством.

Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению во время лечения левоцетиризином. Поэтому пациенты, которые намерены управлять транспортным средством или другими механизмами, должны учитывать свою реакцию на препарат.

Взаимодействия

исследования взаимодействия левоцетиризина (в том числе с индукторами CYP 3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (рацемическое соединение) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных эффектов.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось).

При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11%).

Отсутствуют данные по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания левоцетиризина, однако одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими активность ЦНС, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

Передозировка

симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Условия хранения

при температуре не выше 25 ° С.

Дата добавления: 09.10.2020 г.
© Компендиум 2020
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko