Мемтек® таблетки, диспергируемые в ротовой полости 10 мг блистер, №30 Лекарственный препарат

действующее вещество: memantine;

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит мемантина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно 8,31 мг мемантина;

вспомогательные вещества: полакрилин, натрия гидроксид, вода очищенная1, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), натрия кроскармелоза, аспартам (Е 951), кремния диоксид коллоидный безводный, железо оксид красный (Е 172), ароматизатор мятный2, стеарат магния; 1 большая часть удаляется во время процесса; 2 ароматизатор мятный содержит: мальтодекстрин, модифицированный крахмал (Е 1450), масло мятное.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-розового цвета с вкраплениями, круглой формы с плоской поверхностью, скошенными краями и гравировкой «10» с одной стороны.

Средства, применяемые при деменции. Мемантин. Код ATС N06D X01.

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциал зависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) — 3 — 8 часов. Признаков влияния еды на всасывание нет.

Распределение

Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови 70 — 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз 5 — 30 мг отношение содержания лекарственного средства в цереброспинальной жидкости и плазме крови равняется 0,52. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистическими свойствами. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не обнаружено.

Элиминация

Мемантин элиминируется моноэкспоненциально с промежутком T ½ 60 — 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) равнялся 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина при щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность

Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь

При дозе мемантина 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Болезнь Альцгеймера от лёгкой степени до тяжелых форм.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту лекарственного средства.

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства с такими N-метил-D-аспартатом (NMDA)-антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (преимущественно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными. Некоторые факторы, приводящие к увеличению рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианское, или же интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояний тубулярного почечного ацидоза (ТПА) или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.

Пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией не были включены в число участников исследований, поэтому относительно них имеются лишь ограниченные данные. За пациентами с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при наличии опекуна, который будет регулярно контролировать прием лекарственного средства пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно принимать независимо от еды.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1-я неделя (1–7-й день): принимать по 5 мг в сутки в течение недели;

2-я неделя (8–14-й день): принимать по 10 мг/сут в течение недели;

3-я неделя (15–21-й день): принимать по 15 мг/сут в течение недели;

начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки (20 мг/сут) каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, у которого должен быть опыт диагностирования и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу мемантина, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина — хорошей.

Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения.

Пациенты пожилого возраста

На основе результатов клинических исследований рекомендованная доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Снижение функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) снижение дозы лекарственного средства не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если отрицательных реакций нет минимум после 7 дней лечения. Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Снижение функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Лекарственное средство не применяют детям в связи с недостаточностью данных безопасности и эффективности его применения.

Согласно доступным данным известно, что во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а отрицательные явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести.

Приведенные ниже в таблице побочные реакции, наблюдавшиеся при клинических исследованиях и медицинском применении, по частоте определяются как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000) до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неопределенно (нельзя установить по имеющимся данным).

1Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2Отдельные сообщения при медицинском применении.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Дженефарм СА.