Азиоптик Ромфарм капли глазные, раствор 15 мг/г контейнер однодозовый 250 мг, №6 Лекарственный препарат

действующее вещество: азитромицин;

1 г раствора содержит азитромицина дигидрата 15 мг, что эквивалентно азитромицину 14,3 мг;

1 однодозовый контейнер (250 мг раствора) содержит 3,75 мг азитромицина дигидрата;

вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтая маслянистая жидкость, почти свободная от посторонних частиц.

Антибиотики. Код АТС S01A A26.

Фармакодинамика.

Азитромицин является макролидным антибиотиком второго поколения, принадлежащим к группе азалидов.

Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.

Механизм резистентности

В общем резистентность разных видов бактерий к макролидам связывают с действием одного из трех механизмов: модификация клетки-мишени, инактивация антибиотика или активное выведение антибиотика (эффлюкс) из клетки. У бактерий существуют различные системы выведения веществ из клетки. У стрептококков система выведения в значительной степени контролируется генами mef, что производит к формированию ограниченной резистентности к макролидам (фенотип М). Модификация мишени метилазой, которая контролируется геном erm (фенотип MLSB), может призвести к перекрестной резистентности в отношении разных классов антибиотиков.

Полная перекрёстная резистентнисть к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам и стептограмину В существует между Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включающие метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA).

Конститутивные мутанты в индуцибельно резистентных штаммах с erm (A) или erm (C) могут быть отобраны in vitro при их низкой концентрации ~ 10-7 КОЕ при наличии азитромицина.

Предельная концентрация

Ниже представлены минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для микроорганизмов при указанных показаниях (см. раздел «Показания»).

Следует отметить, что представленные ниже пороговые значения МИК и спектр действия in vitro применимы для системного использования. Такие МИК не применимы в случаях местного применение в глаза, включая концентрации, которые достигаются in situ, и физико-химические условия, которые могут повлиять на общую активность антибиотика в месте применения.

EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам) установил для азитромицина такие предельные концентрации:

• Haemophilus influenzae: чувствительность ≤ 0,12 мг/л и резистентность > 4 мг/л;

• Moraxella catarrhalis: чувствительность ≤ 0,5 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Neisseria gonorrhoeae: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Staphylococcus spp.*: чувствительность ≤ 1,0 мг/л и резистентность > 2,0 мг/л;

• Streptococcus pneumoniae: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Streptococcus А, В, C, G: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л.

* spp. Включает в себя все виды класса.

EUCAST отмечает, что для определения чувствительности к азитромицину определенных микроорганизмов может быть использован эритромицин.

Распространённость приобретенной резистентности может изменяться в зависимости от местности и времени для отдельная видов, поэтому местная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространённость резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антибактериальной активности азитромицина в отношении видов бактерий в соответствии с показаниями:

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамотрицательные: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoae1, Haemophilus influenzae$, Haemophilus parainfluenzae$.

Другие: Chlamydia trachomatis*.

Виды, которые могут приобретать резистентность

Аэробные грамположительные

Staphylococcus aureus (метициллинустойчивые и метициллинчувствительные), Staphylococcus coagulase negative (метициллинустойчивый и метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы G.

Устойчивые виды

Аэробные грамположительные: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Аэробные грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Enterobacteriaceae.

* Клиническая эффективность продемонстрирована на чувствительных штаммах, выделенных в соответствии с утвержденными показаниями.

$ Промежуточная естественная чувствительность.

1 Конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, требует системного лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика.

Азитромицин не определялся в плазме крови больных бактериальным конъюнктивитом после применения препарата в пределах рекомендуемых доз (предел чувствительности: 0,0002 мкг/мл в плазме). Исследования фармакокинетики у детей не проводились.

Препарат предназначен для местной антибактериальной терапии конъюнктивитов, вызванных чувствительными к нему штаммами, у детей с первых дней жизни и взрослых, а именно:

— гнойного бактериального конъюнктивита;

— трахоматозного конъюнктивита, вызванного Chlamydia trachomatis.

Гиперчувствительность к азитромицину или к другому макролиду или к любому другому компоненту препарата.

Специальных исследований по взаимодействию с препаратом Азиоптик Ромфарм не проводили.

Поскольку отсутствует системное действие препарата Азиоптик Ромфарм, капли глазные, при закапывании в глаза (не наблюдается заметных концентраций азитромицина в плазме крови, см. раздел «Фармакокинетика»), ни с взаимодействий азитромицина с другими лекарственными средствами при пероральном применении не ожидается.

В случае одновременного применения с препаратом Азиоптик Ромфарм других препаратов в форме глазных капель необходимо соблюдать 15-минутный перерыв между применением, при этом Азиоптик Ромфарм закапывают последним.

Препарат предназначен для перорального или инъекционного применения, в т. ч. для периокулярной или внутриглазной инъекции.

В случае аллергической реакции лечение следует прекратить.

Пациент должен быть проинформирован о том, что нельзя продолжать применение препарата более 3 суток, даже если имеются остаточные признаки бактериального конъюнктивита.

Облегчение симптомов наблюдается обычно в течение 3 суток применения. При отсутствии признаков улучшения после этого срока необходимо пересмотреть назначенное лечение.

В случаях бактериального конъюнктивита контактные линзы на период лечения не используют.

При системном применении азитромицина были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который может привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни. При местном применении в глаза этот риск не ожидается, постольку системное воздействие активного вещества клинически незначительное (см. раздел «Фармакокинетика»).

Детский возраст

Сравнительных исследований по эффективности и безопасности применения препарата Азиоптик Ромфарм, капель глазных, для лечения трахоматозного конъюнктивита у детей в возрасте до 1 года не проводили. Однако нет никаких известных проблем по безопасности или разницы в патофизиологии заболевания, из-за чего необходимо было бы исключить его применение для лечения детей в возрасте до 1 года по этому показанию, учитывая клинический опыт лечения детей в возрасте от 1 года и опыт применения препарата у детей от рождения для лечения гнойных бактериальных конъюнктивитов.

Применение новорожденным

На основании международного консенсуса по заболеваниям глаз и половых путей, которые могут передаваться новорожденным, нетрахоматозный (хламидийный) конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis, а также конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, требуют системного лечения.

У новорожденных и детей до 3 месяцев системные инфекции (например, пневмония, бактериемия, вызванная Chlamydia trachomatis) могут сопровождаться конъюнктивитом. В случае подозрения необходимо установить дифференцированный диагноз и при необходимости назначить системное лечение.

Капли глазные Азиоптик Ромфарм не применяют для профилактики бактериального конъюнктивита у новорожденных.

Препарат применяют для закапывания в глаза.

Необходимо, чтобы врач предоставил пациенту рекомендации по надлежащему применению антибактериального средства.

Взрослые.

Закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день — утром и вечером. Курс лечения — 3 дня.

Нет необходимости продолжать лечение более 3 дней.

Соблюдение дозировки имеет большое значение для успеха лечения.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу.

Порядок применения.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут.

Применяют детям от рождения. Дозировка — как указано для взрослых в разделе «Способ применения и дозы». Нет необходимости корректировать дозу для детей (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: отек Квинке*, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения (в месте введения).

Очень часто: дискомфорт в глазах (зуд, жжение, покалывание).

Часто: затуманивание зрения, ощущение слипания век, ощущение инородного тела.

Нечасто: конъюнктивит*, аллергический конъюнктивит*, кератит*, экзема век*, отек век*, аллергия глаз*, гиперемия конъюнктивы, повышенное слезотечение, эритема век.

* Побочные реакции не наблюдались во время клинических исследований азитромицина. Эти побочные реакции наблюдались во время постмаркетинговых исследований применения азитромицина.

18 месяцев.

После вскрытия однодозового контейнера его содержимое следует использовать сразу и выбросить однодозовый контейнер.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить однодозовые контейнеры в саше с целью защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 250 мг в однократной контейнере, по 6 контейнеров в саше и картонной пачке.

По рецепту.

К.Т. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Ул. Ероилор № 1А, г.. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния.