Олопатадин капли глазные, раствор 1 мг/мл флакон с крышкой-капельницей 5 мл, №1 Лекарственный препарат

действующее вещество: olopatadine;

1 мл препарата содержит олопатадина 1 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТС S01G X09.

Фармакодинамика.

Олопатадина является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, имеет несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулированию выработки цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, которое обусловлено гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

При проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявлено каких-либо опасности для человека.

Была показана задержка развития щенков при их грудном вскармливании самками, которые получали системные дозы олопатадина в дозах, которые превышали максимальную рекомендованную для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадина абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся.

Период полувыведения олопатадина при пероральном применении из плазмы крови составляет около 8–12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Около 60–70% дозы было выявлено в моче в виде активного вещества. Два метаболиты моно- десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадина выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2–3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

При пероральном приеме дозы 10 мг молодым людям и людям пожилого возраста любой существенной разницы концентрации в плазме крови, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не обнаружено.

При пероральном применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью можно ожидать в некоторой степени высокую концентрацию в плазме крови при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся, нет необходимости корректировать дозы для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому из вспомогательных веществу препарата.

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их одновременного применения.

Препарат является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени применяют препарат.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять контактные линзы перед применением препарата и снова их установить через 15 минут после применения). Обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом 8 часов). В случае необходимости лечение может длиться до 4-х месяцев.

Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте старше 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте младше 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в коррекции дозы в случае нарушений функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей краем крышки-капельницы. После каждого применения следует плотно закрывать флакон.

Если местно применять более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Препарат можно применять детям в возрасте старше 3 лет в той же дозе, что и взрослым.

Наиболее частым побочным эффектом при применении препарата является глазная боль.

Инфекции и инвазии: ринит.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, припухлость лица.

Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия, головокружение, гипестезия, сонливость.

Офтальмологические нарушения: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз, эрозия роговицы, повреждения эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, помутнение зрения, снижение остроты зрения , блефароспазм, чувство дискомфорта в глазу, зуд глаз, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза, отек роговицы, отек глаза, припухлость глаз, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: сухость в носу, одышка, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны кожных и подкожных тканей: контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи, дерматит, эритема.

Нарушения общего характера: повышенная утомляемость, астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированное лекарственное средство является очень важным. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать, согласно действующему законодательству, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, которые возникли у пациента во время терапии.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона не более 4 недель.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУПП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.