ЛЕВЗИРИН (LEVZIRIN)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 30
Левоцетиризина дигидрохлорид
5 мг
№ UA/15776/01/01 от 21.02.2017 до 21.02.2022

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность — 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Сmах составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Vd — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и связь с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают пиковые после применения дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ препарата составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата снижается, Т½ увеличивается (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (менее 1%) левоцетиризина. Препарат проникает в грудное молоко.

Показания ЛЕВЗИРИН

симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Применение ЛЕВЗИРИН

препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приемов
Норма ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени 50–79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени 30–49 5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе <10 Противопоказано

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и восстановить при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Для использования таблицы дозирования необходимо определить клиренс креатинина пациента в мл/мин. Клиренс креатинина (мл/мин) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью формулы:

[140 — возраст (годы)] · масса тела (кг) (· 0,85 для женщин)

_________________________________________

72 · креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Противопоказания

– гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

– тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);

– наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы;

– период беременности и кормления грудью;

– детский возраст до 6 лет.

Побочные эффекты

со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивая медикаментозная сыпь, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Особые указания

с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Назначая препарат, следует принимать во внимание наличие у пациентов факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин повышает риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять в период беременности.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время лечения.

Дети. Препарат в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

Взаимодействия

одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимого неблагоприятного взаимодействия. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах не отмечали усиление действия успокоительных средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Передозировка

симптомы: могут отмечаться признаки интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 01.04.2021 г.
© Компендиум 2019

Диагнозы, при которых применяют ЛЕВЗИРИН

Атопический дерматит неуточненный МКБ L20.9
Ветряная оспа без осложнений МКБ B01.9
Крапивница МКБ L50.9
Обструктивный бронхит МКБ J40
Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Острый трахеобронхит МКБ J06.8
Простой хронический бронхит МКБ J41.0

Рекомендуемые аналоги ЛЕВЗИРИН:

АЛЕРЗИН
Egis
АЛЕРЗИН
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 7, 14
капли оральные 5 мг/мл флакон с капельницей 20 мл, № 1
антигистаминные средства для системного применения
АЛЛЕРВЕЙ
Dr. Reddy's Laboratories Ltd
АЛЛЕРВЕЙ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 10
антигистаминные средства для системного применения
ГЛЕНЦЕТ
Glenmark
ГЛЕНЦЕТ
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг блистер, № 10, 30, 100
антигистаминные средства для системного применения
ЗИЛОЛА
Gedeon Richter
ЗИЛОЛА
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 7, 28
антигистаминные средства для системного применения
КОНТРАХИСТ АЛЕРДЖИ
Adamed Pharma s.a
КОНТРАХИСТ АЛЕРДЖИ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 10
антигистаминные средства для системного применения
КСИЗАЛ
UCB Farchim
КСИЗАЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, № 10
антигистаминные средства для системного применения
ЛЕВОСЕТИЛ
World Medicine
ЛЕВОСЕТИЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 20
антигистаминные средства для системного применения
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-АСТРАФАРМ
Галафарм
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-АСТРАФАРМ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 10, 20
антигистаминные средства для системного применения
СЕЗОНИЯ
Астрафарм
СЕЗОНИЯ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 20, 30, 100
антигистаминные средства для системного применения
ЦЕТЛО
Organosyn Life Sciences
ЦЕТЛО
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 30
антигистаминные средства для системного применения
ЦЕТРИЛЕВ
Euro Lifecare
ЦЕТРИЛЕВ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 100
антигистаминные средства для системного применения
ЦЕТРИЛЕВ НЕО
Hetero Labs
ЦЕТРИЛЕВ НЕО
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер в коробке, № 100
антигистаминные средства для системного применения
ЦЕТРИМАК
Macleods Pharmaceuticals Ltd
ЦЕТРИМАК
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг флакон, № 30
ЦЕТРИМАК
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 30
антигистаминные средства для системного применения
ЭРГОЦЕТАЛ
Киевский витаминный завод
ЭРГОЦЕТАЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 10, 30
антигистаминные средства для системного применения

Цены на ЛЕВЗИРИН в городах Украины

Винница 151.22 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Волошковая, 9, тел.: +380432271549138.90 грн./уп.

Днепр 146.37 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Днепр, ул. Центральная, 2/4, тел.: +380930820078133.29 грн./уп.

Житомир 151.15 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, просп. Мира, 8, тел.: +380412555102137.90 грн./уп.

Запорожье 145.31 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Запорожье, ул. Чумаченко, 34, тел.: +380617080980125.01 грн./уп.

Ивано-Франковск 154.32 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Ивано-Франковск, ул. Троллейбусная, 1, тел.: +380673724761107.50 грн./уп.

Киев 145.55 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Лесной, 39А, тел.: +38044548668098.70 грн./уп.

Луцк 152 грн./уп.

«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, ул. Ковельская, 47, тел.: +380503787112110.11 грн./уп.

Львов 157.81 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Владимира Великого, 27, тел.: +380677982975130.50 грн./уп.

Николаев 146.02 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Николаев, ул. Космонавтов, 83А, тел.: +380512587282136.08 грн./уп.

Одесса 149.6 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, просп. Небесной Сотни, 10105.50 грн./уп.

Полтава 149.21 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +380677210370139.99 грн./уп.

Ровно 155.07 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Бандеры Степана, 49, тел.: +380677713953140.50 грн./уп.

Сумы 148.88 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Сумы, ул. Леси Украинки, 6, тел.: +380542791093138.38 грн./уп.

Тернополь 154.05 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернополь, просп. Бандеры Степана, 96, тел.: +380672133178135.99 грн./уп.

Ужгород 151.69 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, ул. Минайская, 35А, тел.: +380800302060113.40 грн./уп.

Харьков 152.85 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Харьков, просп. Московский, 128А, тел.: +380673098160126.50 грн./уп.

Херсон 149.52 грн./уп.

«ФАРМАКОПЕЙКА» Херсон, ул. Комкова, 73А, тел.: +380552466465133.99 грн./уп.

Хмельницкий 155.27 грн./уп.

«D.S.» Хмельницкий, ул. Проскуровская, 18, тел.: +380800302060105.32 грн./уп.

Черкассы 146.44 грн./уп.

«МЕДИТ-М» Черкассы, ул. Дахновская, 32, тел.: +380472565726128.10 грн./уп.

Чернигов 147.73 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Всехсвятская, 18, тел.: +380462235083137.90 грн./уп.

Черновцы 157.93 грн./уп.

«АПТЕКА ШАР@» Черновцы, ул. Героев Майдана, 27, тел.: +380372571108143.15 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko