ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА (VINPOCETINUM-DARNITSA)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
Винпоцетин
5 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.
№ UA/2576/02/01 от 14.07.2017
По рецепту
Цены в аптеках
Винпоцетин
5 мг/мл
Прочие ингредиенты: кислота аминоуксусная, натрия сульфат или натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, пропиленгликоль, бензетония хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
№ UA/2576/01/01 от 02.10.2019
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамические параметры. Винпоцетин является полусинтетическим производным винкамина — алкалоида, выделенного из листьев барвинка малого (Vinca minor).

Основные эффекты винпоцетина:

  • избирательное усиление мозгового кровотока и утилизации кислорода без существенного изменения параметров системного кровообращения;
  • повышение толерантности тканей головного мозга к гипоксии и ишемии;
  • ингибирование активности ФДЭ;
  • улучшение реологических свойств крови и ингибирование агрегации тромбоцитов.

Винпоцетин избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ, тем самым повышая внутриклеточное содержание цГМФ в гладких мышцах сосудистой стенки. Это приводит к снижению резистентности церебральных сосудов и увеличению мозгового кровотока (в том числе в ишемизированных участках у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями).

Винпоцетин усиливает церебральный метаболизм путем увеличения поглощения кислорода и глюкозы и стимуляции продукции АТФ в нейронах головного мозга (в том числе подвергшихся гипоксии/ишемии).

Винпоцетин оказывает протекторный эффект при ишемическом повреждении тканей, включая головной мозг, печень и эндотелий сосудов. Так, винпоцетин снижает метаболические потребности сетчатки в условиях гипоксии/ишемии; уменьшает гибель клеток и улучшает функции сетчатки после ишемии-реперфузии.

Нейропротекторное действие винпоцетина связано со снижением активности потенциалзависимых нейрональных Na+-каналов, косвенным ингибированием некоторых молекулярных каскадов, вызванных повышением внутриклеточных уровней Ca2+, и, в меньшей степени, препятствием обратному захвату аденозина.

В осуществление нейропротекции вносят вклад такие свойства винпоцетина, как усиление мозгового кровообращения и церебрального метаболизма, снижение вязкости крови, а также ослабление окислительного стресса, удаление гидроксильных радикалов, модуляция иммунных реакций.

Ингибируя активность киназы IκB, винпоцетин действует как мощный противовоспалительный агент. Кроме того, винпоцетин подавляет накопление липидов в макрофагах, предотвращает пролиферацию клеток гладких мышц сосудов и ремоделирование сосудов.

Винпоцетин улучшает когнитивные функции: как краткосрочную, так и долгосрочную память; повышает алертность и внимательность; уменьшает выраженность старческой церебральной дисфункции.

Винпоцетин усиливает пространственную память благодаря антиоксидантному механизму, модуляции холинергических функций и предотвращению повреждения нейронов; повышает уровень нейротрансмиттеров, участвующих в функциях памяти (норадреналин, дофамин, ацетилхолин и серотонин).

Фармакокинетические параметры. После приема винпоцетин быстро абсорбируется из тонкой кишки, Cmax препарата в крови достигается через 1 ч. Благодаря высокой липофильности винпоцетин легко проникает через ГЭБ.

Винпоцетин подвергается экстенсивному метаболизму, в ходе которого около 75% винпоцетина гидролизуется в его основной активный метаболит — аповинкаминовую кислоту. Т½ винпоцетина после перорального применения составляет 1–2 ч. 60% дозы выделяется почками, 40% — выводится с калом.

Показания ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

  • состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения/инсульта, нарушение кровотока в артериях вертебробазилярной системы, деменция (сосудистого генеза), атеросклероз церебральных сосудов, энцефалопатия (посттравматическая, гипертензивная);
  • хроническая патология увеального тракта и сетчатки глаза.
  • пресбиакузис (перцептивный тип), болезнь Меньера, тиннитус.

Применение ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

р-р: в/в капельно (скорость ≤80 капель/мин). Стартовая доза: 20 мг в 500 мл р-ра для инфузий, который содержит глюкозу (возможно разведение 0,9% р-ром NaCl). Разведенный р-р хранят ≤3ч. Максимальная суточная доза — 1 мг/кг массы тела (увеличивают со стартовой в течение 2–3 дней). Курс — 10–14 дней.

Таблетки: взрослым per os (после приема пищи) по 5–10 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания

гипечувствительность к активному ингредиенту препарата либо другим его составляющим;

применение р-ра винпоцетина также противопоказано у пациентов с такой патологией:

  • геморрагический инсульт (острая фаза);
  • ИБС (тяжелая форма);
  • выраженные нарушения сердечного ритма.

Побочные эффекты

парентеральное и пероральное применение винпоцетина хорошо переносится и имеет благоприятный профиль безопасности. Не сообщалось о каких-либо значительных побочных эффектах, связанных с лечением. Имеется информация о таких побочных эффектах:

  • снижение содержания тромбоцитов (<150∙109/л), агглютинация эритроцитов, анемия, редко — агранулоцитоз;
  • повышение уровня холестерина в крови, сахарный диабет, отсутствие аппетита (при объективной потребности в пище);
  • депрессия, эйфория, раздражительность, возбуждение, беспокойство;
  • головная боль, головокружение, сонливость, обморок, предобморочное состояние, гемипарез, тремор, заторможенность, нарушение сна;
  • кровоизлияние в переднюю камеру глаза, снижение остроты зрения, дальнозоркость, близорукость, диплопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва;
  • нарушение слуха, гипер-, гипоакузия, вертиго, тиннитус;
  • ишемия/некроз сердечной мышцы, стенокардия, нарушения сердечного ритма, снижение (<40 уд./мин) или повышение (>90 уд./мин) ЧСС, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, мерцательная аритмия;
  • венозная недостаточность, тромбофлебит, приливы крови;
  • гиперсаливация, сухость во рту, изжога тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт, диспепсия;
  • реакции гиперчувствительности (включают гиперемию, сыпь, зуд, крапивницу), дерматит, избыточное потоотделение;
  • ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, слабость;
  • воспалительный процесс, тромбоз в месте инъекционного введения.
  • снижение (либо повышение, колебания уровня) АД; нарушения ЭКГ: удлинение интервала P–R, Q–T, депрессия сегмента ST; в плазме крови: повышение уровня мочевины, активности ЛДГ.

Особые указания

следует соблюдать осмотрительность при применении у больных стенокардией и с выраженными нарушениями сердечного ритма.

В период терапии винпоцетином не следует употреблять алкоголь.

Не применяют в период беременности и кормления грудью.

Нет информации о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Взаимодействия

выраженное ингибирование P-gp винпоцетином указывает на возможность лекарственного взаимодействия путем изменения фармакокинетики лекарственных средств, которые являются субстратами P-gp.

Винпоцетин может не оказывать влияния на метаболизм лекарственных средств, опосредованный CYP.

Поскольку винпоцетин уменьшает агрегацию тромбоцитов, следует избегать его сочетанного применения с антикоагулянтами.

Сочетанное применение с α-метилдопой усиливает антигипертензивное действие.

Отсутствует влияние винпоцетина на фармакокинетические параметры имипрамина и оксазепама.

Сочетанное применение винпоцетина и глибенкламида является безопасным.

Передозировка

данные отсутствуют.

Условия хранения

при температуре ≤25 °С в оригинальной упаковке. Р-р не подвергать замораживанию.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2017

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза МКБ G90.9
Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы МКБ G40.3
Другие нарушения нервной системы МКБ G98
Другие расстройства вегетативной нервной системы МКБ G90.8
Другие расстройства периферической нервной системы (парестезии) МКБ G64
Мигрень без ауры [простая мигрень] МКБ G43.0
Множественные и двусторонние синдромы церебральных артерий МКБ G45.2
Органическое бредовое (шизофреноподобное) расстройство МКБ F06.2
Органическое кататоническое состояние МКБ F06.1
Паралич Белла МКБ G51.0
Последствия внутричерепной травмы МКБ T90.5
Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3
Постконтузионный синдром МКБ F07.2
Прогрессирующая сосудистая лейкоэнцефалопатия МКБ I67.3
Ранняя болезнь Альцгеймера МКБ G30.0
Сахарный диабет 1 типа (ИЗСД) с неврологическими осложнениями МКБ E10.4
Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках МКБ G44.1
Спастическая параплегия МКБ G82.1
Шум в ушах (субъективный) МКБ H93.1
Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10

Рекомендуемые аналоги ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА:

БАРВИТОН
Лекхим-Харьков
БАРВИТОН
раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 2 мл блистер в пачке, № 10
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
ВИНПОЦЕТИН
Лекхим-Харьков
ВИНПОЦЕТИН
таблетки 0,005 г блистер в пачке, № 30
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
ВИНПОЦЕТИН
Красная звезда
ВИНПОЦЕТИН
таблетки 5 мг, № 30
ВИНПОЦЕТИН
таблетки 10 мг, № 30
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
ВИНПОЦЕТИН
ОЗ ГНЦЛС
ВИНПОЦЕТИН
концентрат для раствора для инфузий 5 мг/мл ампула 2 мл пачка, № 5, 10
ВИНПОЦЕТИН
таблетки 5 мг блистер в пачке, № 30
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
ВИНПОЦЕТИН
ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ"
ВИНПОЦЕТИН
концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл ампула 2 мл кассета в пачке, № 10
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
ВИНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ
Астрафарм
ВИНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ
таблетки 5 мг блистер, № 20, 30
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
ВИЦЕБРОЛ
Biofarm
ВИЦЕБРОЛ
таблетки 5 мг блистер, № 50
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
КАВИНТОН
Gedeon Richter
КАВИНТОН таблетки
таблетки 5 мг, № 50
КАВИНТОН ФОРТЕ
КАВИНТОН таблетки
таблетки 10 мг, № 30, 90
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
НЕЙРОВИН
Micro Labs
таблетки 10 мг блистер, № 30
психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства

Комментарии

Филипп Александрович Бекало 19.03.2019 3:17
Винпоцетин широко применяют в качестве лекарственного средства в Венгрии, Беларуси, Украине и России. В указанных странах проведено множество исследований винпоцетина. Данные пилотного исследования (n=30) продемонстрировали улучшение показателей острого ишемического инсульта. В исследовании, проведенном в Российской Федерации (n=100), получены результаты, свидетельствующие о положительной динамике обратимых сосудистых заболеваний, в том числе преходящей недостаточности мозгового кровообращения. [Deshmukh, 2009]. В крупном многоцентровом исследовании [n=4865] сообщалось об уменьшении представленности жалоб, выраженности неврологических синдромов и улучшении балльных оценок по шкале двигательной активности Тиннетти и когнитивной шкале MMSE [Чуканова, 2010]. В Кокрановском обзоре сообщалось, что винпоцетин в дозе 30-60 мг/сут может быть эффективным при деменции. Вместе с тем, следует отметить, что для данного обзора было отобрано небольшое число качественных клинических исследований [Szatmari, 2003; Bereczki, 2008; Deshmukh, 2009]. В небольшом рандомизированном контролируемом клиническом исследовании, проведенное у 30 взрослых с нормальным АД с наличием цереброваскулярных нарушений в анамнезе, были исследованы эффекты винпоцентина с приемом или без усилителя когнитивных функций пиритинола на вязкость крови и модуляции кровотока. После 2 недель лечения введение винпоцетина в дозе 10 мг/сут привело к значительному (p<0,05) улучшению большинства, но всех, показателей вязкости крови (например, фибриногена в сыворотки крови, вязкости крови, индекса жесткости эритроцитов) и вязкости цельной крови с низкой скоростью скоростью сдвига (p<0,01) [Alkuraishy, 2014]. В неконтролируемом поисковом исследовании с участием 30 взрослых с поражением мелких сосудов головного мозга были получены результаты, свидетельствующие о значительном сосудорасширяющем эффекте винпоцетина в правом полушарии головного мозга (p <0,05) через 3 месяца при назначении препарата в дозе 5 мг 3р/сут. Изменения сосудов в левом полушарии головного мозга были статистически незначимыми. Показатели неврологических и когнитивных функций, измеренные с помощью модифицированной шкалы Ранкина и краткой шкалы оценки психического статуса, значительно улучшились по сравнению с исходным уровнем, (p<0,001) [Jovanovic, 2013]. Безопасность и эффективность винпоцетина при внутривенном введении как дополнение к стандартной комплексной терапии у пациентов с острым инфарктом головного мозга была исследована в Китае в рандомизированном открытом контролируемом многоцентровом исследовании (n = 610; 469 – получали винпоцетин, 141 пациента являлись контрольной группой). У пациентов с острым инфарктом головного мозга, который возник в течение от 48 часов до 14 суток от начала заболевания, подтвержденным с помощью МРТ, с наличием последующей неврологической симптоматики, но отсутствием внутричерепного кровоизлияния. Добавление винпоцетина (30 мг в/в 1 р/сут в течение 7 дней) к стандартной терапии способствовало значительному улучшению оценок повседневной активности пациента через 14 дней после лечения (p <0,001), а также когнитивных (р=0,008) и неврологических функций (р <0,001), показателей качества жизни (р=0,004) при оценке через 90 дней после окончания лечения по сравнению с пациентами, получавшими стандартную терапию без винпоцетина. Транскраниальная доплерография подтвердила улучшение мозгового кровообращения у пациентов, получавших винпоцетин, по сравнению с пациентами его не получавшими. Винпоцетин хорошо переносился и было отмечено 2 незначительных нежелательных явлений, связанных с применением винпоцентина: головокружение и диарея. [Zhang, 2016].

Добавить свой

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko