ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

Дарница INN:

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

конц. д/п инф. р-ра 5 мг/мл амп. 2 мл, №  10

Винпоцетин 5 мг/мл

Прочие ингредиенты: кислота аминоуксусная, натрия сульфат или натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, пропиленгликоль, бензетония хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

№  UA/2576/01/01 от 06.11.2014 до 06.11.2019По рецепту B

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., в пачке, №  10, №  30, №  50

Винпоцетин 5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

№  UA/2576/02/01 от 14.07.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамические параметры. Винпоцетин является полусинтетическим производным винкамина — алкалоида, выделенного из листьев барвинка малого (Vinca minor).

Основные эффекты винпоцетина:

  • избирательное усиление мозгового кровотока и утилизации кислорода без существенного изменения параметров системного кровообращения;
  • повышение толерантности тканей головного мозга к гипоксии и ишемии;
  • ингибирование активности ФДЭ;
  • улучшение реологических свойств крови и ингибирование агрегации тромбоцитов.

Винпоцетин избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ, тем самым повышая внутриклеточное содержание цГМФ в гладких мышцах сосудистой стенки. Это приводит к снижению резистентности церебральных сосудов и увеличению мозгового кровотока (в том числе в ишемизированных участках у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями).

Винпоцетин усиливает церебральный метаболизм путем увеличения поглощения кислорода и глюкозы и стимуляции продукции АТФ в нейронах головного мозга (в том числе подвергшихся гипоксии/ишемии).

Винпоцетин оказывает протекторный эффект при ишемическом повреждении тканей, включая головной мозг, печень и эндотелий сосудов. Так, винпоцетин снижает метаболические потребности сетчатки в условиях гипоксии/ишемии; уменьшает гибель клеток и улучшает функции сетчатки после ишемии-реперфузии.

Нейропротекторное действие винпоцетина связано со снижением активности потенциалзависимых нейрональных Na+-каналов, косвенным ингибированием некоторых молекулярных каскадов, вызванных повышением внутриклеточных уровней Ca2+, и, в меньшей степени, препятствием обратному захвату аденозина.

В осуществление нейропротекции вносят вклад такие свойства винпоцетина, как усиление мозгового кровообращения и церебрального метаболизма, снижение вязкости крови, а также ослабление окислительного стресса, удаление гидроксильных радикалов, модуляция иммунных реакций.

Ингибируя активность киназы IκB, винпоцетин действует как мощный противовоспалительный агент. Кроме того, винпоцетин подавляет накопление липидов в макрофагах, предотвращает пролиферацию клеток гладких мышц сосудов и ремоделирование сосудов.

Винпоцетин улучшает когнитивные функции: как краткосрочную, так и долгосрочную память; повышает алертность и внимательность; уменьшает выраженность старческой церебральной дисфункции.

Винпоцетин усиливает пространственную память благодаря антиоксидантному механизму, модуляции холинергических функций и предотвращению повреждения нейронов; повышает уровень нейротрансмиттеров, участвующих в функциях памяти (норадреналин, дофамин, ацетилхолин и серотонин).

Фармакокинетические параметры. После приема винпоцетин быстро абсорбируется из тонкой кишки, Cmax препарата в крови достигается через 1 ч. Благодаря высокой липофильности винпоцетин легко проникает через ГЭБ.

Винпоцетин подвергается экстенсивному метаболизму, в ходе которого около 75% винпоцетина гидролизуется в его основной активный метаболит — аповинкаминовую кислоту. Т½ винпоцетина после перорального применения составляет 1–2 ч. 60% дозы выделяется почками, 40% — выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ

  • состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения/инсульта, нарушение кровотока в артериях вертебробазилярной системы, деменция (сосудистого генеза), атеросклероз церебральных сосудов, энцефалопатия (посттравматическая, гипертензивная);
  • хроническая патология увеального тракта и сетчатки глаза.
  • пресбиакузис (перцептивный тип), болезнь Меньера, тиннитус.

ПРИМЕНЕНИЕ

р-р: в/в капельно (скорость ≤80 капель/мин). Стартовая доза: 20 мг в 500 мл р-ра для инфузий, который содержит глюкозу (возможно разведение 0,9% р-ром NaCl). Разведенный р-р хранят ≤3ч. Максимальная суточная доза — 1 мг/кг массы тела (увеличивают со стартовой в течение 2–3 дней). Курс — 10–14 дней.

Таблетки: взрослым per os (после приема пищи) по 5–10 мг 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гипечувствительность к активному ингредиенту препарата либо другим его составляющим;

применение р-ра винпоцетина также противопоказано у пациентов с такой патологией:

  • геморрагический инсульт (острая фаза);
  • ИБС (тяжелая форма);
  • выраженные нарушения сердечного ритма.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

парентеральное и пероральное применение винпоцетина хорошо переносится и имеет благоприятный профиль безопасности. Не сообщалось о каких-либо значительных побочных эффектах, связанных с лечением. Имеется информация о таких побочных эффектах:

  • снижение содержания тромбоцитов (<150∙109/л), агглютинация эритроцитов, анемия, редко — агранулоцитоз;
  • повышение уровня холестерина в крови, сахарный диабет, отсутствие аппетита (при объективной потребности в пище);
  • депрессия, эйфория, раздражительность, возбуждение, беспокойство;
  • головная боль, головокружение, сонливость, обморок, предобморочное состояние, гемипарез, тремор, заторможенность, нарушение сна;
  • кровоизлияние в переднюю камеру глаза, снижение остроты зрения, дальнозоркость, близорукость, диплопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва;
  • нарушение слуха, гипер-, гипоакузия, вертиго, тиннитус;
  • ишемия/некроз сердечной мышцы, стенокардия, нарушения сердечного ритма, снижение (<40 уд./мин) или повышение (>90 уд./мин) ЧСС, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, мерцательная аритмия;
  • венозная недостаточность, тромбофлебит, приливы крови;
  • гиперсаливация, сухость во рту, изжога тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт, диспепсия;
  • реакции гиперчувствительности (включают гиперемию, сыпь, зуд, крапивницу), дерматит, избыточное потоотделение;
  • ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, слабость;
  • воспалительный процесс, тромбоз в месте инъекционного введения.
  • снижение (либо повышение, колебания уровня) АД; нарушения ЭКГ: удлинение интервала P–R, Q–T, депрессия сегмента ST; в плазме крови: повышение уровня мочевины, активности ЛДГ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует соблюдать осмотрительность при применении у больных стенокардией и с выраженными нарушениями сердечного ритма.

В период терапии винпоцетином не следует употреблять алкоголь.

Не применяют в период беременности и кормления грудью.

Нет информации о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

выраженное ингибирование P-gp винпоцетином указывает на возможность лекарственного взаимодействия путем изменения фармакокинетики лекарственных средств, которые являются субстратами P-gp.

Винпоцетин может не оказывать влияния на метаболизм лекарственных средств, опосредованный CYP.

Поскольку винпоцетин уменьшает агрегацию тромбоцитов, следует избегать его сочетанного применения с антикоагулянтами.

Сочетанное применение с α-метилдопой усиливает антигипертензивное действие.

Отсутствует влияние винпоцетина на фармакокинетические параметры имипрамина и оксазепама.

Сочетанное применение винпоцетина и глибенкламида является безопасным.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

данные отсутствуют.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре ≤25 °С в оригинальной упаковке. Р-р не подвергать замораживанию.

Дата добавления: 18.03.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Филипп Александрович Бекало 19.03.2019 3:17
Винпоцетин широко применяют в качестве лекарственного средства в Венгрии, Беларуси, Украине и России. В указанных странах проведено множество исследований винпоцетина. Данные пилотного исследования (n=30) продемонстрировали улучшение показателей острого ишемического инсульта. В исследовании, проведенном в Российской Федерации (n=100), получены результаты, свидетельствующие о положительной динамике обратимых сосудистых заболеваний, в том числе преходящей недостаточности мозгового кровообращения. [Deshmukh, 2009]. В крупном многоцентровом исследовании [n=4865] сообщалось об уменьшении представленности жалоб, выраженности неврологических синдромов и улучшении балльных оценок по шкале двигательной активности Тиннетти и когнитивной шкале MMSE [Чуканова, 2010]. В Кокрановском обзоре сообщалось, что винпоцетин в дозе 30-60 мг/сут может быть эффективным при деменции. Вместе с тем, следует отметить, что для данного обзора было отобрано небольшое число качественных клинических исследований [Szatmari, 2003; Bereczki, 2008; Deshmukh, 2009]. В небольшом рандомизированном контролируемом клиническом исследовании, проведенное у 30 взрослых с нормальным АД с наличием цереброваскулярных нарушений в анамнезе, были исследованы эффекты винпоцентина с приемом или без усилителя когнитивных функций пиритинола на вязкость крови и модуляции кровотока. После 2 недель лечения введение винпоцетина в дозе 10 мг/сут привело к значительному (p<0,05) улучшению большинства, но всех, показателей вязкости крови (например, фибриногена в сыворотки крови, вязкости крови, индекса жесткости эритроцитов) и вязкости цельной крови с низкой скоростью скоростью сдвига (p<0,01) [Alkuraishy, 2014]. В неконтролируемом поисковом исследовании с участием 30 взрослых с поражением мелких сосудов головного мозга были получены результаты, свидетельствующие о значительном сосудорасширяющем эффекте винпоцетина в правом полушарии головного мозга (p <0,05) через 3 месяца при назначении препарата в дозе 5 мг 3р/сут. Изменения сосудов в левом полушарии головного мозга были статистически незначимыми. Показатели неврологических и когнитивных функций, измеренные с помощью модифицированной шкалы Ранкина и краткой шкалы оценки психического статуса, значительно улучшились по сравнению с исходным уровнем, (p<0,001) [Jovanovic, 2013]. Безопасность и эффективность винпоцетина при внутривенном введении как дополнение к стандартной комплексной терапии у пациентов с острым инфарктом головного мозга была исследована в Китае в рандомизированном открытом контролируемом многоцентровом исследовании (n = 610; 469 – получали винпоцетин, 141 пациента являлись контрольной группой). У пациентов с острым инфарктом головного мозга, который возник в течение от 48 часов до 14 суток от начала заболевания, подтвержденным с помощью МРТ, с наличием последующей неврологической симптоматики, но отсутствием внутричерепного кровоизлияния. Добавление винпоцетина (30 мг в/в 1 р/сут в течение 7 дней) к стандартной терапии способствовало значительному улучшению оценок повседневной активности пациента через 14 дней после лечения (p <0,001), а также когнитивных (р=0,008) и неврологических функций (р <0,001), показателей качества жизни (р=0,004) при оценке через 90 дней после окончания лечения по сравнению с пациентами, получавшими стандартную терапию без винпоцетина. Транскраниальная доплерография подтвердила улучшение мозгового кровообращения у пациентов, получавших винпоцетин, по сравнению с пациентами его не получавшими. Винпоцетин хорошо переносился и было отмечено 2 незначительных нежелательных явлений, связанных с применением винпоцентина: головокружение и диарея. [Zhang, 2016].

Добавить свой

Цены на ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА в городах Украины

Винница 29.96 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 25.95 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Винница, ул. Пирогова, 111А, тел.: +380432681030

Днепр 30.19 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Днепропетровск, ул. Курчатова Академика, 10А

Житомир 27.9 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.11 грн./уп.
«САНИТАС» Житомир, ул. Киевская, 52, тел.: +380412463046

Запорожье 29.31 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 25.81 грн./уп.
«ШАРА» Запорожье, просп. Соборный, 171А, тел.: +380617082490

Ивано-Франковск 29.98 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 177, тел.: +380342591403

Киев 29.98 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.15 грн./уп.
«САНИТАС» Киев, ул. Кибальчича Николая, 19В, тел.: +380443324125

Кропивницкий 29.69 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Преображенская, 4А, тел.: +380503034110

Луцк 29.02 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 25.85 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Луцк, просп. Президента Грушевского, 19, тел.: +380332740229

Львов 31.33 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.73 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Львов, ул. Хмельницкого Богдана, 10, тел.: +380322557498

Николаев 29.62 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Николаев, ул. Космонавтов, 142/5

Одесса 30.28 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.5 грн./уп.
«ПОЛИМЕД» Одесса, ул. Преображенская, 72, тел.: +380487101045

Полтава 28.62 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Полтава, ул. 23-го Сентября, 9

Ровно 29.87 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 27.2 грн./уп.
«ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Ровно, ул. Дубенская, 44

Сумы 28.83 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 25.97 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Сумы, ул. Ильинская, 12, тел.: +380542610070

Тернополь 30.99 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Тернополь, ул. Живова, 7, тел.: +380503097955

Ужгород 31.72 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 25.66 грн./уп.
«АПТЕКА КОПЕЙКА» Ужгород, ул. Капушанская, 19, тел.: +380312615844

Харьков 27.67 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА 9-1-1» Покотиловка, ул. Независимости, 58

Херсон 29.22 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Херсон, ул. Гончара Олеся, 19

Хмельницкий 31.5 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.13 грн./уп.
«АПТЕКА КОПЕЙКА» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 16, тел.: +380382656845

Черкассы 28.78 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 26.55 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24/3

Чернигов 29.08 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 25.66 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Чернигов, ул. Шевченко, 22, тел.: +380462666161

Черновцы 32.27 грн./уп.

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп. № 30, Дарница ..... 27.2 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Энтузиастов, 2А, тел.: +380372907068