ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., в пачке, № 10, № 30

Винпоцетин 5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

№  UA/2576/02/01 от 23.08.2012 до 23.08.2017 По рецепту B

конц. д/п инф. р-ра 5 мг/мл амп. 2 мл, № 10

Винпоцетин 5 мг/мл

Прочие ингредиенты: кислота аминоуксусная, натрия сульфат или натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, пропиленгликоль, бензетония хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

№  UA/2576/01/01 от 06.11.2014 до 06.11.2019 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Действующее вещество препарата — винпоцетин — оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+— и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортирование глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через ГЭБ; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозгу. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозгу, стимулирует восходящую норадренергическую систему, обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозгу: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортирование O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Селективно увеличивает кровоток в головном мозгу: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозгу, не влияя на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает эффекта обкрадывания. Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика. При в/в введении препарат на 66% связывается с белками плазмы крови. Cmax в тканях мозга определяется через 2–4 ч после применения препарата.

При пероральном применении быстро всасывается, и через 1 ч после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина связывается с белками, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание винпоцетина в тканях. Во время исследований наибольшие концентрации выявляли в печени и пищеварительном тракте.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) — 20–30%, а также гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Винпоцетин не кумулируется в организме. Нарушение функции печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выделяется из организма почками (около 60%) и кишечником (около 40%). Т½ составляет 4–5 ч.

При многократном применении препарата внутрь в дозе 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения составляют соответственно 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл. Т½ у человека — 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Т½ зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста. По данным клинических исследований, существенных различий в кинетике препарата у лиц пожилого возраста и молодых пациентов нет, препарат не кумулирует. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОКАЗАНИЯ

неврология: различные формы цереброваскулярной патологии (состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебро-базилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия). Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология: старческая тугоухость при острой сосудистой патологии, токсические (медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха другого генеза (идиопатические, вызванные шумовым воздействием), болезнь Меньера, шум в ушах.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки. Применять внутрь после еды.

Винпоцетин-Дарница рекомендуется применять взрослым по 5–10 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки (15–30 мг/сут).

Для пациентов с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Р-р. Препарат применять только в/в в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в 1 мин).

Препарат противопоказано вводить п/к, в/м и в концентрированном виде в/в.

Препарат можно разводить физиологическим р-ром или р-рами для инфузий, содержащими глюкозу.

Р-р для инфузии следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Начальная суточная доза обычно составляет 20 мг, разведенная в 500 мл р-ра для инфузий. При необходимости дозу можно повысить до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2–3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя суточная доза препарата составляет 50 мг, разведенная в 500 мл р-ра для инфузий — в расчете на массу тела в 70 кг.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10–14 дней.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию препаратом в форме таблеток.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Отсутствует необходимость в коррекции дозы препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелые формы ИБС; тяжелые формы аритмии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия; в редких случаях возможно развитие агранулоцитоза.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Расстройства психики: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия, раздражительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, заторможенность, нарушение сна.

Со стороны органа зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, АГ, приливы, колебания АД, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсекреция слюны, диспепсия, изжога.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, гиперемия, крапивница; дерматит, гипергидроз.

Общие расстройства: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, слабость.

Реакции в месте введения: воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований: снижение АД, повышение АД, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение уровня мочевины в плазме крови, повышение уровня ЛДГ в плазме крови, удлинение интервала P–R на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

препарат применять только после тщательного анализа пользы и риска у пациентов с повышенным внутричерепным давлением, аритмией или синдромом удлиненного интервала Q–T, а также в случае одновременного применения антиаритмических средств.

Рекомендуется ЭКГ-контроль пациентам с синдромом удлиненного интервала Q–T или в случае сочетанного приема лекарственных средств, способствующих удлинению интервала Q–T.

Препарат применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого и в случае сопутствующего применения гипотензивных препаратов.

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с лабильным АД и низким сосудистым тонусом.

Применение в период беременности и кормления грудью. Период беременности. Препарат проникает через плаценту. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта не отмечено. В исследованиях на животных введение высоких доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

В период беременности применение препарата противопоказано.

Период кормления грудью. Препарат проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем крови матери. Количество, которое проникает в грудное молоко в течение 1 ч, составляет 0,25% введенной дозы. В период кормления грудью применение препарата противопоказано

Дети. Из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований препарат не применять у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Отсутствуют данные о способности препарата влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении винпоцетина с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с α-метилдопой — усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль АД;

с гепарином — повышение риска развития кровотечений.

В клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием применение винпоцетина одновременно с блокаторами β-адренорецепторов (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, рекомендуется с осторожностью применять винпоцетин вместе с лекарственными средствами, которые влияют на ЦНС, противоаритмическими препаратами, гипотензивными средствами, антикоагулянтами и фибринолитиками.

Препарат несовместим с алкоголем.

Несовместимость. Винпоцетин-Дарница фармацевтически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя вводить в одном шприце.

Р-р винпоцетина химически несовместим с инфузионными р-рами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя применять для разведения концентрата Винпоцетин-Дарница.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту, введение препарата в высоких дозах не допускается.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Р-р не замораживать.

Дата добавления: 07.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой