Монопрост капли глазные, раствор 50 мкг/мл контейнер однодозовый 0.2 мл в саше №30
БЕЗ КОНСЕРВАНТОВ.
Латанопрост - 50 мкг/мл
фармакодинамика. Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F2α, — селективный агонист простаноидного рецептора FP, снижающего внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Начало снижения внутриглазного давления у человека — через ≈3–4 ч после введения препарата, а максимальный эффект — через 8–12 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение не менее 24 ч.
Монотерапия препаратом эффективна. Кроме того, латанопрост эффективен в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов (тимолол). Действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (эпинефрина дипивалил), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин).
Латанопрост в значительной степени не влияет на продукцию внутриглазной жидкости. Какого-либо воздействия латанопроста на гематоофтальмический барьер не установлено.
Латанопрост не вызывал утечки флуоресцеина в заднем сегменте глаза человека при псевдофакии.
Доказано, что латанопрост в терапевтических дозах не оказывает фармакологического действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика. Латанопрост — пролекарство. Изопропиловый эфир латанопроста, который сам по себе неактивен, при закапывании в глаз всасывается через роговицу, гидролизуется эстеразами роговицы до кислоты, оказывающей биологически активное действие.
Cmax во внутриглазной жидкости достигается через 2 ч после местного применения.
В основном распределение латанопроста происходит в переднем сегменте, конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.
В глазу латанопрост практически не метаболизируется. Основной метаболизм препарата происходит в печени. T½ — 17 мин.
В составе Монопроста содержится инновационный запатентованный комплекс — протриаксин (карбомер+макрогол), способствующий стабилизации молекулы латанопроста в р-ре. Он предупреждает оседание латанопроста на стенках пластикового контейнера и сохраняет эффективную концентрацию в каждой капле, снижает риск развития местных побочных реакций и сухости глаз, позволяет хранить контейнер при комнатной температуре, без использования консервантов.
для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.
рекомендуемая доза для взрослых, в том числе лиц пожилого возраста: по 1 капле в пораженный глаз 1 р/сут. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.
Монопрост не следует применять чаще 1 раза в сутки, поскольку было продемонстрировано, что при более частом применении сокращается эффективность снижения внутриглазного давления.
В случае пропуска дозы следует продолжить терапию, приняв следующую дозу в обычное время.
Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 мин сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза. Это следует выполнить непосредственно после закапывания каждой капли.
Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы. Устанавливать их вновь можно через 15 мин.
При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 мин.
Указания о порядке применения
1. Вымойте руки, удобно встаньте или сядьте.
2. Оттяните пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз.
3. Поднесите кончик открытого однодозового контейнера как можно ближе к глазу, но не касайтесь им глазной поверхности.
4. Осторожно сожмите контейнер, чтобы одна капля попала в глаз, и отпустите нижнее веко.
5. Закройте глаза и зажмите пальцем внутренний угол закапанного глаза на 1 мин.
6. Повторите все вышеуказанные действия со вторым глазом, если так назначил врач.
7. Однократный контейнер не содержит консервантов, поэтому остатки содержимого следует утилизировать сразу после использования. Не храните его для дальнейшего использования.
Дети. Не применяют у детей (в возрасте до 18 лет).
известная гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.
большинство побочных реакций латанопроста связано с органом зрения. Сообщалось об усилении пигментации радужной оболочки при применении латанопроста. Другие побочные реакции, как правило, преходящие и наблюдаются только во время закапывания.
Инфекционные и паразитарные заболевания: герпетический кератит*§.
Со стороны нервной системы: головная боль*, головокружение*.
Со стороны органа зрения: усиленная пигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением песка в глазу, зуд, покалывание или ощущение инородного тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах (увеличение длины, толщины, пигментации и количества), точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазу; фотофобия; отек век; сухость глаз; кератит*; затуманивание зрения; конъюнктивит*; ирит*; увеит*; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек*; отек роговицы*; эрозии роговицы; периорбитальный отек; трихиаз (рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза); появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз); местная кожная реакция на веках; периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век; киста радужной оболочки*§; потемнение пальпебральной кожи век; псевдопемфигоид конъюнктивы*§.
Со стороны сердца: стенокардия*, нестабильная стенокардия, пальпитация*.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: БА*, обострение БА и одышка*.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия*, артралгия*.
Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в груди*.
Примечание:
*Побочная реакция на препарат, выявленная в послерегистрационном периоде.
§Частота побочной реакции на препарат оценивалась по «Правилу трех».
Отчет о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза для лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.
латанопрост может вызвать постепенное изменение цвета глаза путем увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще до старта терапии необходимо проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаза. Лечение только одного глаза может вызвать перманентную гетерохромию.
Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов со смешанной окраской радужной оболочки (например сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой или зелено-коричневой). Изменение цвета обычно происходит в течение первых 8 мес терапии, редко — на протяжении 2-го или 3-го года, но не после 4-го года терапии. Прогрессирование пигментации радужной оболочки со временем снижается и через 5 лет стабилизируется. Эффект усиления пигментации после 5 лет терапии препаратом не оценивали. Имелись сообщения, что при 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В большинстве случаев изменения цвета радужки незначительны и часто клинически незначимы. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 до 85%, причем у пациентов с желто-коричневым цветом радужки отмечена наибольшая частота. Изменения цвета глаз не зафиксированы у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз.
Изменение цвета происходит из-за повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, тем не менее, возможно, вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения терапии дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдалось. Отсутствуют данные, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.
При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под воздействием терапии. Депонирования пигмента в трабекулярной сетке или в любом другом отделе передней камеры глаза не наблюдалось. Усиление пигментации радужной оболочки не вызывает клинических осложнений, поэтому возможно применение препарата в случае изменения пигментации радужки. Тем не менее пациенты должны проходить регулярные обследования и, если того потребует клиническая ситуация, прекратить терапию препаратом.
При хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме опыт применения латанопроста ограничен. В настоящее время отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Монопрост не влияет совсем или незначительно влияет на зрачок, однако данные о применении препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. Поэтому при таких состояниях рекомендуется применять препарат с осторожностью.
Данные по применению препарата в периоперационный период при хирургическом лечении катаракты ограничены. У таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.
С осторожностью необходимо применять у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе. При активном кератите, вызванном вирусом простого герпеса, пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов, применения препарата следует избегать.
Сообщения о макулярном отеке касались (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) в основном больных с афакией, пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или передней камеры хрусталика или пациентов с известными факторами риска кистозного отека макулы (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки глаза).
Поэтому вышеупомянутым категориям пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита препарат можно применять с осторожностью.
Опыт применения препарата у пациентов с БА ограничен, хотя были сообщения о случаях обострения БА и/или одышки. Пациентам с БА препарат следует назначать с осторожностью (см. также ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причем большинство случаев отмечено у пациентов японской национальности. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют, что изменение окраски кожи в периорбитальном участке не является постоянным и в некоторых случаях исчезает при продолжении терапии препаратом.
Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат, а также в прилегающих участках; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах являются обратимыми и исчезают после прекращения приема препарата.
Монопрост содержит макроголглицерол гидроксистеарат (масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное) и может вызвать аллергические реакции кожи (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В настоящее время по этому вспомогательному веществу нет достаточных данных о безопасности в случае длительного использования.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Безопасность латанопроста для применения у беременных не установлена. Его фармакологическое действие составляет потенциальный риск для течения беременности, плода или новорожденного. В связи с этим препарат не следует применять в период беременности.
Кормление грудью. Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормящим грудью следует прекратить терапию или отказаться от грудного вскармливания.
Фертильность. В опытах на животных не выявлено влияния латанопроста на репродуктивную функцию у животных обоего пола.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до восстановления четкости зрения.
нет достаточных данных относительно взаимодействия латанопроста с другими лекарственными средствами.
Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного местного применения в глаза двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется применять одновременно два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.
Исследование взаимодействия лекарственных средств проводили только с участием взрослых пациентов.
кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаза при передозировке препарата не зафиксировано.
Представленная ниже информация может быть полезной при случайном проглатывании препарата. Один однодозовый контейнер содержит 10 мкг латанопроста. Более 90% его метаболизируется при первом прохождении через печень. В/в инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5–10 мкг/кг провоцировала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенное потоотделение.
При применении местно в глаз латанопроста в дозах, в 7 раз превышающих клиническую дозу препарата, у пациентов с умеренной БА бронхостеноза не отмечено.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.
при температуре не выше 25 °C.
После первого открытия саше использовать однодозовые контейнеры в течение 10 дней. После первого вскрытия однодозового контейнера его содержимое следует использовать сразу и утилизировать однодозовый контейнер.