ЛАТАНОПРОСТ (LATANOPROSTUM)

CAS №: 130209-82-4 C26H40O5

WHO, USPDDN: (изоприл-(Z)-7[(1R, 2R, 3R, 5S)3,5-дигидрокси-2-[(3R)-3-гидрокси-5-фенилпентил]циклопентил]-5-гептеноат.

Мm = 432,58 Да. Бесцветное или слегка желтоватое масло. Хорошо растворимо в ацетонитриле, ацетоне, этаноле, этилацетате, изопропаноле, метаноле и октаноле, практически нерастворимо в воде.

Форма выпуска: глазные капли.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

аналог простагландина F, является селективным агонистом рецепторов FP-типа. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги; не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги, не влияет на гематоофтальмический барьер.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3–4 ч после введения, максимальный эффект отмечается через 8–12 ч. Продолжительность действия — не менее 24 ч. Хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы. Cmax в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения. Распределяется в первую очередь в переднем сегменте, в конъюнктиве и веках, лишь незначительное количество достигает заднего сегмента. В тканях глаза практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. У человека T½ латанопроста составляет 17 мин. Основные метаболиты вообще не обладают или обладают слабой биологической активностью и выводятся в основном с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым (в том числе лицам пожилого возраста) назначают по 1 капле 0,005% р-ра в каждый больной глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается в том случае, если латанопрост вводится вечером. Частота введения не должна превышать 1 раза в сутки, поскольку установлено, что при более частом введении эффективность действия латанопроста на внутриглазное давление снижается. При пропуске дозы следующую следует вводить в обычном режиме (1 каплю р-ра). Латанопрост можно применять в качестве монотерапии и в составе комбинированного лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к латанопросту.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ощущение инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии (в большинстве случаев протекают бессимптомно), усиление пигментации радужной оболочки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), редко — кожная сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

латанопрост может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке. Этот эффект отличается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в меланоцитах стромы. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужной оболочки глаз, при этом вся радужная оболочка или ее части могут окрашиваться в более интенсивный коричневый цвет. Результаты клинического исследования свидетельствуют, что у пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет лечения наблюдались очень редко.

Изменения цвета радужной оболочки развиваются медленно и могут оставаться незаметными в течение нескольких месяцев и даже лет. В ходе клинических исследований выявлено, что изменение цвета не сопровождается какими-либо симптомами или патологическими изменениями. После отмены латанопроста не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может быть необратимым. До тех пор, пока не будут получены результаты длительных исследований, больным со смешанной окраской радужной оболочки рекомендуется назначать латанопрост только в том случае, если другие лекарственные средства, понижающие внутриглазное давление, недостаточно эффективны или плохо переносятся.

При наличии невусов или лентиго на радужной оболочке не отмечено их изменения под влиянием терапии латанопростом.

В ходе клинических исследований не отмечено накопления пигмента в трабекулярной сети или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза.

До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.

В настоящее время отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительных заболеваниях глаз, при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме; существует незначительный опыт по применению латанопроста при открытоугольной глаукоме у больных с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. Латанопрост не оказывает или оказывает незначительное действие на зрачок, однако не получено данных о его действии при остром приступе закрытоугольной глаукомы. Поэтому до тех пор, пока не накоплен достаточный клинический опыт, латанопрост рекомендуется применять с осторожностью при указанных состояниях.

Латанопрост не оказывает тератогенного действия. Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, его следует назначать с осторожностью.

При применении латанопроста (как и других офтальмологических средств) может развиться кратковременное ощущение пелены перед глазами.

Безопасность и эффективность применения латанопроста у детей не установлены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

латанопрост обладает аддитивным действием в отношении понижения внутриглазного давления при его применении в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов (тимолол), адреномиметиками (эпинефрин), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и частичным аддитивным действием при применении в комбинации с холиномиметиками (пилокарпин).

При назначении комбинированной терапии различные глазные капли, следует вводить с интервалом не менее 5 мин.

Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что при смешивании с латанопростом глазных капель, содержащих тиомерсал, происходит преципитация. Поэтому глазные капли, содержащие указанные вещества, следует вводить с интервалом не менее 5 мин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при передозировке латанопроста возможны раздражение глаз и гиперемия конъюнктивы; других побочных эффектов со стороны глаз не отмечено. В/в инфузия латанопроста в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала развития каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5,5–10 мкг/кг возникали тошнота, боль в области живота, головокружение, головная боль, общая слабость, приливы крови к лицу и повышенное потоотделение. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой