ФОКСЕРО®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

пор. д/орал. сусп. 40 мг/5 мл фл., д/п 100 мл сусп., № 1

Цефподоксим 40 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; натрия бензоат (E211); кислота лимонная безводная; аспартам (E951); ароматизатор банановый; железа оксид желтый (E172); сахароза.

№ UA/15271/02/01 от 04.07.2016 до 04.07.2021 По рецепту B

табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер, № 10, № 20

Цефподоксим 100 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, моногидрат; магния стеарат; кальция кармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; натрия лаурилсульфат; опадрай белый 03A28718 (гипромелоза (E464); титана диоксид (E171); тальк).

№ UA/15271/01/02 от 04.07.2016 до 04.07.2021 По рецепту B

табл. п/плен. оболочкой 200 мг блистер, № 10, № 20

Цефподоксим 200 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, моногидрат; магния стеарат; кальция кармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; натрия лаурилсульфат; опадрай белый 03A28718 (гипромелоза (E464); титана диоксид (E171); тальк).

№ UA/15271/01/01 от 04.07.2016 до 04.07.2021 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Цефподоксима проксетил — β-лактамный антибиотик III поколения цефалоспоринов для перорального приема, является пролекарством цефподоксима.

Механизм действия цефподоксима обусловлен угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Устойчив к многочисленным β-лактамазам.

В условиях in vitro цефподоксим обладает бактерицидным действием в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; прочие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренно активен в отношении: метициллинчувствительных staphylococci, штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивы к цефподоксиму: Enterococci; метициллинустойчивые Staphylococci (S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание. Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в свой активный метаболит цефподоксим. При приеме цефподоксима проксетила (таблетка, соответствующая 100 мг цефподоксима) перорально натощак всасывание препарата составляет 51,1%. Прием пищи увеличивает период всасывания.

Распределение. Объем распределения — 32,3 л. Cmax цефподоксима достигается в течение 2–3 ч после приема. Cmax в плазме составляет 1,2 мг/л после приема в дозе 100 мг и 2,5 мг/л после приема в дозе 200 мг. После приема в дозах 100 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови не изменялись.

Связывание с белками плазмы крови составляет 40%, главным образом с альбумином. Связывание с белками является ненасыщаемым.

Цефподоксим проникает в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, миндалины, межклеточную жидкость и ткани предстательной железы. Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани.

Выводится преимущественно с мочой, в которой создаются высокие концентрации.

Метаболизм. Цефподоксима проксетил является пролекарством цефподоксима. В основном весь препарат, который всасывается, подвергается деэтерификации, пресистемно в тонком кишечнике и превращается в его активную форму. Цефподоксим не подвергается значительному метаболизму и выводится в неизмененном виде, в основном с мочой.

Выведение. Основной путь выделения препарата — почками, 80% выводится в неизмененном виде с мочой. T½ — около 2,4 ч.

Дети. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2–4 ч после приема препарата. У детей в возрасте от 4 до 12 лет при приеме однократной дозы препарата 5 мг/кг Cmax в плазме крови была схожей с соответствующими показателями у взрослых при приеме препарата в дозе 200 мг.

У пациентов в возрасте до 2 лет, получавших повторные дозы 5 мг/кг массы тела каждые 12 ч, средние концентрации в плазме крови через 2 ч после приема составляли от 2,7 мг/л (1–6 мес) до 2,0 мг/л (7 мес–2 года).

У пациентов в возрасте от 1 мес до 12 лет, которые получали повторные дозы 5 мг/кг каждые 12 ч, остаточные концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляли от 0,2–0,3 мг/л (1 мес–2 года) в 0,1 мг/л (2 года–12 лет).

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

— ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают при хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широкоприменяемым антибиотикам;

— дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию);

— неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);

— кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);

— неосложненный гонококковый уретрит.

ПРИМЕНЕНИЕ

для перорального приема. Препарат следует принимать во время еды для оптимальной абсорбции. Суспензия предназначена для применения в педиатрии.

Взрослые с нормальной почечной функцией

Синусит: 200 мг 2 раза в сутки.

Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в сутки.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100–200 мг 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести инфекции.

Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей: 100 мг 2 раза в сутки.

Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 мг 2 раза в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в сутки.

Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в разовой дозе.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется.

Дети

Фоксеро, таблетки. Таблетки назначают детям в возрасте старше 12 лет по 100 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется применять Фоксеро, порошок для пероральной суспензии.

Фоксеро, порошок для пероральной суспензии

Предупреждение:

— пластиковый градуированный мерный стаканчик предназначен только для отмеривания количества воды, необходимой для приготовления суспензии;

— после приготовления суспензии пластиковый мерный стаканчик следует выбросить;

— пластиковый градуированный мерный стаканчик нельзя использовать для приема лекарства ребенком.

Рекомендуемая средняя доза для детей в возрасте от 6 мес до 12 лет составляет 8 мг/кг/сут, которую следует разделить на два приема с 12-часовым интервалом.

Обратите внимание на то, что 5 мл суспензии содержит 40 мг цефподоксима; 1 мл суспензии — 8 мг цефподоксима.

Градуированным шприцем для дозирования отмеряют индивидуальную дозу препарата (разовая доза) в зависимости от массы тела ребенка (от 5 до 25 кг).

Например: отметка 12 соответствует индивидуальной одноразовой дозе, предназначенной ребенку с массой тела 12 кг.

Следует принять две отдельные дозы в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Приготовление суспензии. Суспензию рекомендуется готовить в аптеке следующим образом.

1. Энергично встряхните флакон для отделения порошка от дна бутылки.

2. Отвинтите крышку на флаконе, нажимая и в то же время поворачивая ее (предохранительный клапан).

3. Удалите защитную пленку.

4. Заполните пластиковый градуированный мерный стаканчик прокипяченной охлажденной водой до отметки 27 мл.

5. Вылейте воду из мерного стаканчика во флакон и энергично встряхните, чтобы не осталось порошка на стенках.

6. Заполните снова пластиковый градуированный мерный стаканчик водой до отметки 27 мл.

7. Вылейте воду из мерного стаканчика во флакон и встряхните энергично до образования однородной суспензии.

8. Выбросьте пластиковый градуированный мерный стаканчик.

Хорошо взбалтывайте перед каждым применением.

Тщательно закрывайте флакон после каждого использования.

Готовую суспензию хранят в холодильнике (2–8 °C) в течение 10 дней.

Суспензию отмеряют с помощью дозированного шприца, входящего в состав упаковки.

Печеночная недостаточность. Коррекции дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Почечная недостаточность. Коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина >40 мл/мин/1,73м2 не требуется. Если значение клиренса креатинина ниже данного, дозу необходимо корригировать соответствующим образом (таблица).

Клиренс креатинина, мл/мин Рекомендованная доза
39–10 Унифицированную дозу1 назначают в виде разовой дозы каждые 24 ч (то есть половину обычной дозы для взрослых)
<10 Унифицированную дозу1 назначают в виде разовой дозы каждые 48 ч (то есть четверть обычной дозы для взрослых)
Пациенты, находящиеся на гемодиализе Унифицированную дозу1 назначают после каждого сеанса диализа.

1Унифицированная доза составляет 100 или 200 мг — в зависимости от типа инфекции.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к цефподоксиму, другим цефалоспоринам или к любому из компонентов препарата. Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Для препарата в форме суспензии также: фенилкетонурия, поскольку препарат в форме суспензии содержит аспартам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные реакции классифицированы по основным системам и органам и по частоте их возникновения: очень часто (>1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: редко — суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, не чувствительными к цефподоксиму; очень редко — колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — эозинофилия; очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: редко — обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение; очень редко — вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко — БА, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, астма, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея; нечасто — боль в животе, тошнота; редко — жажда, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный энтероколит.

При возникновении тяжелой персистирующей диареи во время терапии препаратом или после завершения курса лечения необходимо иметь в виду риск развития псевдомембранозного энтероколита (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Гепатобилиарные нарушения: очень редко — холестатическое повреждение печени.

Со стороны кожи и ее производных: редко — высыпания, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезные высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз.

Зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, АГ или гипотензия.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз; нечасто — шум в ушах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — дискомфорт, недомогание, утомляемость, астения, лекарственная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, изменения при микробиологическом иследовании, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Лабораторные показатели: редко — повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня ЩФ, билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

до назначения цефалоспоринов необходимо изучить анамнез на наличие аллергии на пенициллин, поскольку перекрестные аллергические реакции на пенициллины происходят в 5–10% случаев.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин.

Относительно пациентов с аллергическими реакциями на другие цефалоспорины следует иметь в виду вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций на цефподоксим. Пациентам с реакциями гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины в анамнезе не следует назначать цефподоксим.

Аллергические реакции (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже со смертельным исходом.

При возникновении любых проявлений гиперчувствительности следует прекратить лечение.

В случаях тяжелой почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.

Цефподоксим может вызвать понос, антибиотикассоциированный колит и псевдомембранозный колит. Данные побочные эффекты, которые чаще возникают у пациентов, применявших препарат в высоких дозах в течение длительного периода, следует рассматривать как потенциально серьезные.

Необходимо провести исследование на наличие C. difficile. При угрозе колита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, которые могут быть причиной задержки стула. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, может развиться нейтропения, реже— агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если терапия продолжается более 10 дней, следует провести анализ крови, и при наличии нейтропении лечение следует прекратить.

Цефалоспорины могут индуцировать положительную пробу Кумбса и очень редко — привести к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

При одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды, и/или с мощными мочегонными средствами (фуросемид) необходимо контролировать почечную функцию.

Длительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим псевдомембранозным колитом.

В состав суспензии входит сахароза 2465 мг/5 мл.

В состав суспензии входит аспартам (E951) 20 мг/5 мл.

1 таблетка по 100 мг содержит лактозы, моногидрата 9 мг.

1 таблетка по 200 мг содержит лактозы, моногидрата 18 мг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует обратить внимание на риск возникновения головокружения.

Применение в период беременности или кормления грудью. Фоксеро можно применять в период беременности только в случае обоснованной необходимости. Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Таблетки назначают детям в возрасте старше 12 лет. Детям в возрасте от 6 мес до 12 лет рекомендуется применять Фоксеро, порошок для пероральной суспензии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

антагонисты H2-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид уменьшает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогенов.

Зарегистрированы отдельные случаи положительного теста Кумбса (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

При одновременном применении цефподоксима с препаратами, которые нейтрализуют желудочный рН или ингибируют секрецию желудочной кислоты, снижается биодоступность приблизительно на 30%. Поэтому такие препараты, как антациды минерального типа, и H2-блокаторы, такие как ранитидин, которые могут привести к повышению рН желудка, следует принимать через 2–3 ч после приема цефподоксима.

Биодоступность повышается при приеме препарата во время еды.

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть проявлена при применении р-ров Бенедикта/Фелинга или медного купороса, но такая реакция не наблюдалась при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазных реакциях.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случаях передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии. Энцефалопатия, как правило, обратима и устраняется при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.

Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 17.07.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой