ВАЗАПРОСТАН® (VAZAPROSTAN)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

порошок для раствора для инфузий 20 мкг ампула, №  10

Алпростадил 20 мкг

№ UA/4517/01/01 от 28.03.2016 до 28.03.2021По рецепту B

порошок для раствора для инфузий 60 мкг ампула, №  10

Алпростадил 60 мкг

№ UA/4517/01/02 от 17.02.2016 до 17.02.2021По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Алпростадил, активное вещество препарата Вазапростан, является вазодилататором. Он усиливает кровоток путем дилатации артериол и прекапиллярных сфинктеров. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. После в/в применения у здоровых добровольцев или у пациентов отмечают повышение эластичности эритроцитов и угнетение их агрегации ex vivo. Алпростадил эффективно подавляет активацию тромбоцитов in vitro. Этот эффект распространяется также на параметры изменения формы, агрегации, секреции веществ, которые содержатся в гранулах, и высвобождение тромбоксана — вещества, которое способствует агрегации. Препарат приводит к уменьшению образования артериальных тромбов.

Применение препарата стимулирует фибринолиз и повышение определенных показателей эндогенного фибринолиза (плазминогена, плазмина, активности активатора тканевого плазминогена).

Фармакокинетика. Комплекс, состоящий из алпростадила и альфадекса, при приготовлении р-ра для инфузий диссоциирует на отдельные компоненты. Итак, фармакокинетика не зависит от присутствия комплекса в лиофилизате. После в/в применения алпростадила в дозе 60 мкг/2 ч средняя Cmax в плазме крови у здоровых добровольцев на 5,2 пкг/мл превышает среднюю Cmax в фазе плацебо (2,4 пкг/мл). T½ во время альфа-фазы составляет приблизительно 0,2 мин, а во время бета-фазы — приблизительно 8 мин. Таким образом, стационарная концентрация достигается вскоре после начала инфузии. Алпростадил метаболизируется в основном в легких — 80–90% во время первого прохождения. Первичные метаболиты — 15-кето-ПГЕ1, ПГЕ0 (13,14-дигидро-ПГЕ1) и 15-кето- ПГЕ0 (13,14-дигидро-15-кето-ПГЕ1), которые, в свою очередь, подвергаются дальнейшему распаду, в частности путем бета-окисления и омега-окисления. Метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%). Полное выведение осуществляется за 72 ч. Алпростадил на 93% связывается с макромолекулярными компонентами плазмы крови. В экспериментах на животных установлено, что T½ альфадекса составляет приблизительно 7 мин; он выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

лечение у взрослых при хронических облитерирующих заболеваниях артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна).

ПРИМЕНЕНИЕ

в/а инфузия. Содержимое 1 ампулы (20 мкг алпростадила) растворяют в 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. В/а терапию проводят по нижеследующей схеме дозирования.

Объем полученного р-ра, который соответствует содержимому половины ампулы препарата (25 мл р-ра содержат 10 мкг алпростадила), вводить в/а на протяжении 60–120 мин с помощью устройства для инфузий. При удовлетворительной переносимости дозу можно повысить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила), особенно при наличии некроза. Обычно проводят 1 инфузию в сутки.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, то в зависимости от переносимости препарата и тяжести заболевания рекомендуют дозу 0,1–0,6 нг/кг массы тела в 1 мин; инфузия с применением устройства для инфузий длится 12 ч (соответствует содержимому ¼–½ ампулы препарата).

После 3-недельного курса лечения решают вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. В случае отсутствия у пациента терапевтического эффекта лечение следует прекратить. Курс лечения не должен превышать 4 нед.

В/в инфузия. В/в терапию осуществляют по нижеследующей схеме дозирования.

Содержимое 1 ампулы (20 мкг алпростадила) препарата растворить в 50–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и полученный р-р вводить в/в на протяжении 2 ч. Эта доза применяется 2 раза в сутки. Альтернативно: 1 раз в сутки в/в инфузия на протяжении 3 ч 3 ампул (60 мкг алпростадила), которые растворяют в 50–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.

У пациентов с нарушением функции почек (почечная недостаточность при значениях креатинина >1,5 мг/дл) в/в применение препарата начинают с 1 ампулы 2 раза в сутки (по 20 мкг алпростадила 2 раза в сутки), каждая инфузия длится 2 ч. В зависимости от общей клинической картины дозу можно повысить до вышеприведенной обычной дозы (40–60 мкг алпростадила в сутки) на протяжении 2–3 дней. Для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов группы риска относительно нарушения функции сердца объем инфузии следует ограничить 50–100 мл/сут и обязательно применять устройства для инфузий.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

аритмии различной этиологии;

выраженная недостаточность или аортальный или митральный стеноз;

неконтролируемые коронарные заболевания сердца;

ИБС;

недавно перенесенный инфаркт миокарда (на протяжении последних 6 мес);

отек или инфильтрация легких (по результатам клинического или рентгенологического исследования);

тяжелая ХОБЛ;

отек легких в анамнезе у больных с сердечной недостаточностью;

веноокклюзионное заболевание легких;

печеночная дисфункция (повышенный уровень трансаминаз или гамма-глутамилтрансферазы);

заболевание печени в анамнезе;

угроза кровотечения (пациенты с острыми желудочно-кишечными язвами, политравмы);

период беременности и кормления грудью;

детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при оценке побочных явлений за основу взяты следующие критерии частоты:

очень часто: >10%;

часто: >1 до <10%;

иногда: >0,1 до <1%;

редко: >0,01 до <0,1%;

очень редко: <0,01%, в том числе единичные случаи.

Изменения в месте введения: очень часто — боль, эритема или отеки конечности при в/а применении; часто — гиперемия в месте введения и по ходу вены. После снижения дозы или прекращения инфузии эти побочные явления, обусловленные особенностями препарата или введения, исчезают.

Независимо от места введения могут наблюдаться следующие симптомы.

Неврологические нарушения: часто — головная боль, нарушения чувствительности конечности, на которой проводилась манипуляция; иногда — спутанность сознания; редко — церебральные судороги.

Желудочно-кишечные нарушения: иногда — нарушение работы ЖКТ, в том числе диарея, тошнота, рвота.

Кардиальные нарушения: часто — внезапное покраснение лица, шеи, лихорадка; иногда — снижение АД, тахикардия, стенокардия; редко — аритмия, острый отек легких или тяжелая сердечная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: иногда — аллергические реакции (сыпь на коже, ощущение отека); очень редко — развитие анафилаксии/анафилактического шока.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: иногда — боль в суставах; очень редко — обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей после применения препарата >4 нед.

Общие нарушения: иногда — повышение температуры тела, повышенная потливость, озноб, лихорадка, изменения показателя С-реактивного белка. После завершения лечения происходит быстрая нормализация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вазапростан 20 мкг предназначен для в/в применения. Р-р необходимо готовить непосредственно перед инфузией. Р-р, приготовленный >12 ч тому назад, вводить нельзя.

Ампула не требует дальнейшего надпиливания: место надлома находится под синей точкой.

Содержимое ампулы — сухой белый порошок, который образует твердый слой толщиной 3 мм на дне ампулы. На этом слое возможны небольшие трещины и крошки. При повреждении ампулы обычно сухое вещество становится влажным и клейким и очень теряет в объеме. В таком случае препарат применять нельзя.

Сухое вещество растворяется сразу же после добавления 0,9% р-ра натрия хлорида. Сначала р-р может оказаться немного мутным, что объясняется образованием воздушных пузырьков. Спустя короткое время р-р становится прозрачным.

У пациентов группы риска терапию препаратом следует проводить с осторожностью. Лицам, предрасположенным к сердечной недостаточности по возрасту, и пациентам с ИБС следует находиться под наблюдением в стационаре во время и на протяжении 1 дня после прекращения лечения препаратом. С осторожностью назначают препарат при артериальной гипотензии. Для предотвращения возникновения симптомов гипергидратации инфузионные объемы не должны превышать 50–100 мл/сут (введение с помощью устройства для инфузий). Необходим постоянный мониторинг параметров сердечно-сосудистой системы пациента: АД и ЧСС, контроль массы тела и баланса жидкости, центрального венозного давления или эхоКГ.

Такое же наблюдение необходимо для пациентов с периферическими отеками или почечной дисфункцией (уровень креатинина в сыворотке крови >1,5 мг/дл).

Препарат с осторожностью назначают пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение проводят в последиализный период), лицам с сахарным диабетом І типа, особенно при выраженном поражении сосудов. Влияние высоких температур, влажности и света может вызвать отщепление OH-группы в 11-й позиции и привести к образованию простагландина А1.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять препарат в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Как и все лекарственные средства, действующие на сердечно-сосудистую систему, препарат может отрицательно влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы, прекращении приема препарата, употреблении алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при лечении препаратом может усиливаться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров, а также антиангинальных препаратов. При одновременном применении этих препаратов с алпростадилом необходим тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.

Симпатомиметики, эпинефрин, норэпинефрин снижают вазодилатирующее действие препарата. Одновременное применение препарата и антитромботических средств (антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, тромболитических средств) может увеличить склонность к кровотечениям.

Одновременное применение с цефамандолом, цефаперазоном, цефатетаном снижает эффективность препарата Вазапростан.

Несовместимость неизвестна.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

передозировка препарата может привести к снижению АД и рефлекторной тахикардии вследствие эффекта вазодилатации. Другие возможные симптомы: вазовагусные реакции, бледность, повышенное потовыделение, тошнота, рвота, ишемия миокарда, сердечная недостаточность. Возможны местные реакции: боль, припухлость и покраснение конечности, в которую проводится инфузия, проявления гиперчувствительности.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. В случаях передозировки (выраженная боль, снижение АД) следует снизить дозу препарата; при необходимости инфузию прекратить. При снижении АД неотложной мерой является поднятие кверху нижних конечностей пациента, который лежит на спине; можно применять симпатомиметики.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 26.08.2019 г. Версия для печати

Цены на ВАЗАПРОСТАН® в городах Украины

Винница 4335.95 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 4335.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Пирогова, 17, тел.: +380432562322

Днепр 4150.67 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3802.59 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепропетровск, пл. Вокзальная, 1, тел.: +380562367919

Житомир 3855.3 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3261 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Житомир, ул. Киевская, 7/4, тел.: +380800505911

Запорожье 3924.38 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3500 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Запорожье, шоссе Ореховское, 10, тел.: +380612190325

Ивано-Франковск 3815.45 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3675.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Тычины Павла, 1, тел.: +380342730623

Киев 4061.81 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3261 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Киев, шоссе Харьковское, 166, тел.: +380800505911

Кропивницкий 3994.95 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3994.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Соборная, 14, тел.: +380522330525

Львов 4152.6 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3821.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Симоненко Василия, 7, тел.: +380322340971

Одесса 4380.46 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3724.1 грн./уп.
«АННУШКА» Одесса, ул. Филатова Академика, 86, тел.: +380482490071

Ровно 4045 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 4045 грн./уп.
«D.S.» Ровно, ул. Мицкевича, 30

Сумы 3595.45 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3453.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Леваневского, 26, тел.: +380630346070

Ужгород 4023 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 4023 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 8/1, тел.: +380504340968

Харьков 3351.69 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3261 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Харьков, ул. Полтавский шлях, 148/2, тел.: +380800505911

Хмельницкий 3261 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3261 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 80, тел.: +380800505911

Черкассы 3730.95 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3730.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +380472663513

Чернигов 3915.1 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 3270.65 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Чернигов, просп. Победы, 10, тел.: +380462641132

Черновцы 4282.95 грн./уп.

ВАЗАПРОСТАН® пор. д/р-ра д/инф. 20 мкг амп. № 10, UCB Pharma ..... 4282.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600

Developed by Maxim Levchenko