АЛПРОСТАДИЛ (ALPROSTADILUM)

CAS №: 745-65-3 C20H34O5

USPDDN: (1R,2R,3R)-3-гидрокси-2-((E)-(3S)-3-гидрокси-1-октенил)-5-оксоциклопентангептаноевая кислота.
NLM: 11α,15α-дигидрокси-9-оксо-13-транс-простеноевая кислота.
RTECS: (–)-простагландин E1; или 3-гидрокси-2-(3-гидрокси-1-октенил)-5-оксоциклопентатенгептаноевая кислота.

Mm = 354,49 Да. Белый или беловатый кристаллический порошок. Точка плавления — 110–116 °С;
рКа = 4,85; log P (октанол-вода) = 3,2; растворимость в воде — 26,7 мг/л при температуре 25 °С или 80 мг/л при температуре 35 °С в бидистиллированной воде.

Форма выпуска: лиофилизат для р-ра для инъекций, порошок для приготовления р-ра для инфузий, концентрат для приготовления р-ра для инфузий, концентрат для р-ра для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

простагландин Е1. Оказывает сосудорасширяющее, ангиопротекторное действие, улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, способствует появлению коллатералей. Вызывая расслабление гладких мышц кавернозных тел полового члена, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Улучшает реологические свойства крови, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Действует антиатерогенно, замедляя активирование нейтрофильных гранулоцитов, пролиферацию клеток стенки сосуда и отложение в ней ХС, оказывает фибринолитическое действие.

Быстро метаболизируется. Основные метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%).

ПОКАЗАНИЯ

облитерирующие заболевания артерий конечностей — облитерирующий эндартериит, перемежающаяся хромота, поражение периферических артерий при атеросклерозе, сахарном диабете, болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями при васкулите, системной склеродермии, воздействии физических факторов (вибрация); врожденные дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных с показаниями к хирургической реконструкции для поддержания временной проходимости артериального протока перед корригирующей операцией.

Лечение при нарушениях эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушениях эрекции.

ПРИМЕНЕНИЕ

у взрослых при заболеваниях периферических артерий применяют по интермиттирующей многонедельной схеме. Рекомендуемая доза — от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки или от 50 до 100 мкг 2 раза в сутки при более тяжелых состояниях. Вводят в/в капельно в течение 2 ч в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Курс лечения — 14 дней, при достижении терапевтического эффекта лечение продолжают еще 7–14 дней, общая продолжительность курса лечения не должна превышать 4 нед. Если терапевтический эффект в течение 2 нед лечения не достигнут, алпростадил отменяют.

Новорожденным вводят в/в капельно или через пупочную артерию с начальной скоростью 0,01—0,05 мкг/кг/мин; после достижения терапевтического эффекта проводят поддерживающее лечение в минимальной эффективной дозе (обычно 0,01–0,02 мкг/кг/мин). При необходимости начальную дозу можно повысить до 0,1 мкг/кг/мин.

Дозу для внутрикавернозного введения подбирают для каждого больного индивидуально путем осторожного титрования под наблюдением врача. При нарушении эрекции нейрогенного генеза рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мкг. При каждом последующем введении дозу препарата можно повысить вдвое, но не более чем на 5 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы, вызывающей достаточную эрекцию длительностью не более 60 мин.

При нарушениях эрекции сосудистой, психогенной или смешанной этиологии начальная доза составляет 2,5 мкг. При каждом последующем введении дозу повышают вдвое, но не более чем на 5–10 мкг до достижения минимальной эффективной дозы. Если определенная доза не вызывает эффекта, то следующая, более высокая доза, может быть введена через 1 ч. При наличии эффекта интервал между введением доз должен составлять не менее 1 сут. Как правило, доза не должна превышать 60 мкг. Кратность инъекций составляет не более 1 раза в сутки и 3 раз в неделю.

При использовании алпростадила в качестве диагностического средства рекомендуют применять однократную дозу, которая вызывает эрекцию.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

период беременности и кормления грудью; относительные противопоказания — острый и подострый период инфаркта миокарда, тяжелая или нестабильная стенокардия; бронхообструктивный синдром, нарушение функции печени, риск возникновения кровотечения (пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, патология сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, политравма и т.п.), выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к препарату.

Для новорожденных респираторный дистресс-синдром, спонтанно устойчивое несращение артериального протока.

Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

раздражение вены проксимальнее места введения, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, недомогание, потливость, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, отек конечности, в которую вводят препарат, артериальная гипотензия, ортостатические реакции, тахикардия, лихорадка, аллергические реакции, обратимый гиперостоз длинных костей при продолжительном лечении (≥4 нед), лейкоцитоз или лейкопения, повышение титра СРБ; у новорожденных — лихорадка, диарея, артериальная гипотензия, гиповентиляция, апноэ, брадикардия или тахикардия, кожные реакции, крайне редко — судороги и ДВС-синдром.

При внутрикавернозном введении возможны боль в половом члене, длительная эрекция и приапизм, фиброз, отек и высыпания на половом члене, баланит, геморрагии в месте инъекции, воспаление, зуд и припухлость в месте инъекции, кровотечение из уретры, ощущение жара в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, повышенная чувствительность, фимоз, эритема, венозный сброс, болезненная эрекция и нарушение эякуляции. При нарушении техники введения возможно появление гематомы в месте инъекции. Редко отмечают боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи; возможны колебания АД, суправентрикулярная экстрасистолия, периферические сосудистые нарушения; головокружение, головная боль, гиперестезии; слабость ягодичных мышц, локализованная боль (в ягодичных мышцах, нижних конечностях, половых органах, животе), боль в области поясницы, гриппоподобный синдром.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с особой осторожностью назначают при сердечной недостаточности, одновременном проведении гемодиализа, сахарном диабете; у новорожденных следует соблюдать осторожность при урежении частоты дыхания, артериальной гипотензии, тахикардии и фебрильных состояниях.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

алпростадил может потенцировать действие одновременно принимаемых антигипертензивных средств и вазодилататоров. Осторожность следует соблюдать при одновременном введении антикоагулянтов и антиагрегантов из-за возможного риска кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при появлении признаков передозировки (снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость) снижают скорость инфузии или отменяют алпростадил. Специфического лечения, как правило, не требуется. При признаках угнетения дыхательного центра у новорожденных проводят ИВЛ.

При внутрикавернозном введении в случае возникновения длительной эрекции и/или приапизма внутрикавернозно вводят симпатомиметические амины, проводят аспирацию, при необходимости прибегают к хирургическому лечению.

Торговые наименования

Дата добавления: 08.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой