Сиднофарм (Sydnopharm^®) (2978) - инструкция по применению ATC-классификация

Молсидомин - 2 мг

фармакодинамика. Молсидомин оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и длительное антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривают как донор NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени — вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением. Расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации, крупные эпикардиальные коронарные артерии, улучшает периферическое кровообращение.
Повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшает проявления ангиоспазма. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает синтез и выделение серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.
Уменьшает преднагрузку на миокард у больных с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем сердца. Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0,5–1 ч и сохраняется в течение 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.
Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 60–70%. C_max (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается (C_max в плазме крови достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3–5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1a(N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN—1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выделяется почками — 90% (в виде метаболитов), 9% — через кишечник. T_½ составляет 1–3,5 ч. Не кумулирует (в том числе у больных с почечной недостаточностью).
При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20–50%) отмечено замедление выведения и повышение его концентрации в плазме крови.

ИБС — для профилактики приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пациентов пожилого возраста и при индивидуальной непереносимости нитратов).
В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности.

Сиднофарм применяют внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Для профилактики приступов стенокардии назначают в 1-й и 2-й день терапии по 1–2 мг (по ½–1 таблетке) 4–6 раз в сутки, после чего, при необходимости, дозу повышают до 2–4 мг 2–3 раза в сутки.
Режим дозирования — индивидуальный и зависит от вида, стадии заболевания, выраженности клинических симптомов. Суточная доза обычно составляет 2–4 мг (1–2 таблетки), разделенных на 2 равномерных приема. Иногда ее повышают до 6–8 мг (3–4 таблетки), разделенных на 3–4 приема.
Максимальная суточная доза — 12 мг.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ, глаукома (особенно закрытоугольная), острый ангинозный приступ, острый инфаркт миокарда, острая недостаточность кровообращения, включая шок (в том числе кардиогенный), сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, снижение центрального венозного давления; одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например риоцигуат) противопоказано из-за риска гипотензии.

со стороны нервной системы: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения), слабость.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, редко — до развития коллапса или шока, тахикардия, покраснение кожи лица. В таких случаях может потребоваться снижение дозы или отмена лекарственного средства.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, высыпания, бронхоспазм, БА, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

не применять для лечения острых приступов стенокардии!
Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения АД, однако при применении пациентами с артериальной гипотензией или повышенным риском артериальной гипотензии, пациентами пожилого возраста со сниженным ОЦК и пациентами, которые лечатся другими вазодилататорами, следует быть осторожным. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение и корректировать дозу в соответствии с состоянием пациента.
Во время терапии препаратом Сиднофарм необходимо учитывать, что АД в состоянии покоя, в частности систолическое АД, может снижаться. В этом случае гипертоническое начальное АД реагирует значительно сильнее, чем нормотензивное или гипотензивное АД.
С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном (стенозирующем) перикардите, тампонаде полости перикарда, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (недостаточности левого желудочка).
Учитывая, что 90–95% метаболитов молсидомина выделяется почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата, учитывая индивидуальную реакцию пациента на препарат. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20–50%) возрастает концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается T_½, что требует коррекции дозы препарата.
Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта, при нарушении мозгового кровообращения и повышении внутричерепного давления; пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, с глаукомой и склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии. Применять препарат Сиднофарм следует только под строгим медицинским контролем с непрерывным контролем кровообращения.
При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.
Пациентам пожилого возраста с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначают в низких дозах.
Препарат содержит 0,06 г лактозы моногидрата. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственное средство.
Крахмал пшеничный может содержать глютен, но в незначительном количестве и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.
Краситель Е 110 может вызвать аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата во время беременности противопоказано.
Не следует применять лекарственное средство в период кормления грудью. При необходимости лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Дети. Применение препарата противопоказано у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С учетом побочных реакций препарата (головокружение) и возможного негативного влияния на концентрацию внимания лицам, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами, препарат назначать с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.

при одновременном применении с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный эффект препарата. Сиднофарм можно применять одновременно с другими антиангинальными препаратами (например добавлять к двух- или трехкомпонентной терапии — нитратами, БМКК и блокаторами β-адренорецепторов). Следует избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Сиднофарм.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.
Существует высокий риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Сочетанное применение препарата Сиднофарм с ингибиторами ФДЭ-5 противопоказано.
Алкалоиды спорыньи. Существует вероятность фармакодинамического взаимодействия между донорами оксида азота и алкалоидами спорыньи, что может привести к антагонистическому влиянию лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного применения доноров оксида азота и алкалоидов спорыньи.
Одновременное применение молсидомина и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например риоцигуат), которая является рецептором оксида азота, противопоказано, так как комбинация может вызывать повышенный риск гипотензии.

симптомы: брадикардия, слабость, сонливость, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, тахикардия, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: следует принять меры, направленные на быстрое выведение препарата из организма (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.
Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.