0
UA | RU

МОЛСИДОМИН (MOLSIDOMINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 25717-80-0 C9H14N4O4

USPDDN, RTECS: N-этоксикарбонил-3-морфолиносиднонимин; или N-карбокси-3-морфолинoсиднонимина этиловый эфир.

M= 244,25 Да. Точка плавления — 140,5 °С. log P (октанол-вода) = –7,44. Белый кристаллический порошок.

Форма выпуска: таблетки.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество МОЛСИДОМИН

Диласидом
таблетки 4 мг блистер, № 30
Варшавский ФЗ Польфа АО
Молсикор
таблетки 2 мг блистер, № 30
Propharma International
Молсикор
таблетки 4 мг блистер, № 30
Propharma International
Сиднофарм
таблетки 2 мг, № 30
Sopharma
Сидокард
таблетки 2 мг блистер в пачке, № 30
Киевский витаминный завод
Сидокард
таблетки 4 мг блистер в пачке, № 30
Киевский витаминный завод

Фармакологические свойства

антиангинальный препарат группы сиднониминов. Молсидомин в результате серии превращений выделяет оксид азота (NO), стимулирующий гуанилатциклазу; накапливающаяся в результате этого цГМФ способствует релаксации гладких мышц сосудистой стенки. Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в уменьшении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет крупные коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при атеросклерозе коронарных сосудов. При хронической сердечной недостаточности под влиянием молсидомина уменьшается дилатация желудочков. Кроме того, молсидомин ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или синтез) серотонина, тромбоксана и других факторов агрегации.

После приема внутрь молсидомин практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–70%. Действие молсидомина начинается примерно в течение первых 20 мин после приема, максимальный эффект достигается через 30–60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч. Около 30–40% молсидомина метаболизируется в печени. Молсидомин превращается в печени в фармакологически активное соединение SIN-1, из которого неэнзимным путем образуется весьма нестойкое вещество SIN-1А, непосредственно выделяющее NO и разлагающееся в крови и тканях до фармакологически неактивного SIN-1С. Образуется и ряд других метаболитов. Минимальная действующая концентрация молсидомина в плазме крови — 3–5 нг/мл. Действующее вещество не связывается с циркулирующими белками крови. Молсидомин в виде метаболитов выводится с мочой (90%) и калом (9%); остальное количество выводится в неизмененном виде. Период полувыведения молсидомина — 0,85–2,35 ч.

Показания МОЛСИДОМИН

профилактика приступов при стабильной и нестабильной стенокардии; профилактика приступов ранней постинфарктной стенокардии (после стабилизации кровообращения); хроническая сердечная недостаточность; легочная гипертензия.

Применение МОЛСИДОМИН

обычно по 4 мг 2 раза в сутки, иногда — по 2 мг 2 раза в сутки, а в более тяжелых случаях, при напряженной физической или психической нагрузке — по 4 мг 3 раза в сутки. При инфаркте миокарда (после стабилизации гемодинамики), нестабильной стенокардии и в наиболее тяжелых случаях назначают по 8 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания

шок, коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), снижение центрального венозного давления, повышенная чувствительность к молсидомину.

Побочные эффекты

артериальная гипотензия вплоть до коллапса, иногда — головная боль (в начале лечения), в редких случаях — головокружение, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм).

Особые указания

при почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфолеиновой пробы до 20–50%) повышается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения.

В I триместр беременности молсидомин можно назначать только по строгим показаниям.

Молсидомин может нарушить способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию машин и механизмов, особенно в начале курса лечения или в сочетании с алкоголем. При сочетании молсидомина с алкоголем усиливается склонность к гипотензивным реакциям.

Молсидомин не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Взаимодействия

при одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Передозировка

при достижении концентрации молсидомина в плазме крови до 300 нг/мл токсических эффектов не выявлено.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko