Иматиниб

Mistral Capital Management

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капс. 100 мг блистер, №  10, №  30, №  120

Иматиниб 100 мг

№ UA/15420/01/02 от 01.09.2016 до 01.09.2021По рецепту B

капс. 400 мг блистер, №  10, №  30

Иматиниб 400 мг

№ UA/15420/01/01 от 01.09.2016 до 01.09.2021По рецепту B

См. ИМАТИНИБ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 17.07.2018 г.

Рекомендуемые аналоги с полной информацией:

  • ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС, Grindeks Купить

    ПОКАЗАНИЯ:

    лечение пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированной положительной (Ph+) (с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (bcr-abl)) ХМЛ, для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как первая линия терапии;
    лечение пациентов (взрослых и детей) с (Ph+ ХМЛ) в хронической фазе после неудачной терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или в фазе бластного криза заболевания;
    в составе химиотерапии пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированной положительной острой лимфобластной лейкемией (Ph+ ОЛЛ) с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы;
    в качестве монотерапии взрослых пациентов с острой лимфобластной лейкемией (Ph+ ОЛЛ) в стадии рецидива или трудно поддающейся лечению;
    лечение взрослых пациентов с МДС/МПЗ, связанными с перестройкой гена рецептора ТФР;
    лечение взрослых с ГЭС и/или ХЭЛ с перестройкой генов FIP1L1–PDGFRα;
    лечение взрослых пациентов с Kit (CD117)-положительными неоперабельными и/или метастатическими злокачественными ГИСО;
    адъювантная терапия взрослых пациентов, у которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных ГИСО после резекции (пациенты, у которых существует низкий или минимальный риск, могут не получать адъювантную терапию);
    лечение взрослых пациентов с неоперабельной выпирающей DFSP и взрослых пациентов с рецидивирующей и/или метастатической DFSP, которые не могут быть удалены хирургическим путем.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    лечение назначает врач, имеющий опыт терапии пациентов со злокачественными гематологическими заболеваниями и злокачественными опухолями.
    Препарат принимают внутрь во время еды, запивая большим количеством воды для минимизации риска желудочно-кишечных осложнений. Препарат в дозах 400–600 мг применяют 1 раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует применять по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.
    Для пациентов (в том числе детей), которые не могут проглотить капсулу, ее содержимое можно растворить в 1 стакане воды или яблочного сока. Поскольку существуют данные по репродуктивной токсичности препарата и потенциальном риске для фертильности человека, женщинам репродуктивного возраста, которые открывают капсулы, следует соблюдать осторожность во избежание контакта препарата с кожей и слизистыми оболочками. После вскрытия капсулы руки необходимо немедленно вымыть.
    Дозы при ХМЛ для взрослых пациентов. Рекомендуемая доза для пациентов с ХМЛ в хронической фазе составляет 400 мг/сут, в фазе бластного криза и фазе акселерации — 600 мг/сут.
    Хроническая фаза ХМЛ дифференцируется по следующим критериям: бластные формы <15% в крови и костном мозгу, базофилы в периферической крови <20%, тромбоциты >100·109/л.
    Фаза акселерации дифференцируется по наличию одного из следующих показателей: бластные формы ≥15%, но <30% в крови и костном мозгу, бласты и промиелоциты ≥30% в крови или в костном мозгу (дает <30% бластов), базофилы в периферической крови ≥20%, тромбоциты <100·109/л, что не связано с лечением.
    Фаза бластного криза дифференцируется по наличию бластов ≥30% в крови и костном мозгу или наличию некостномозговых болезней, за исключением гепатоспленомегалии.
    Лечение следует продолжать до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. Эффект от прекращения лечения после достижения полного цитогенетического ответа не изучен.
    Вопрос о повышении дозы с 400 до 600 мг для пациентов с хронической фазой заболевания и с 600 мг до максимальной 800 мг (назначают по 400 мг 2 раза в сутки) для пациентов с заболеванием в фазе акселерации или в фазе бластного криза можно рассмотреть при условии отсутствия выраженных побочных реакций и выраженных нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с основным заболеванием, при таких состояниях: прогрессирование заболевания (на любой стадии); отсутствие достаточного гематологического ответа после 3 мес лечения; потеря предварительно достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа или отсутствие цитогенетического ответа на лечение после 12 мес терапии. Пациенты подлежат пристальному контролю после повышения дозы, поскольку повышается частота возникновения побочных реакций при повышенных дозах.
    Дозы при ХМЛ для детей. Дозы для детей определяют в соответствии с площадью поверхности тела (мг/м2). Для детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации соответственно рекомендуемая доза составляет 340 мг/м2/сут (доза не должна превышать 800 мг). Препарат можно назначать 1 раз в сутки или суточную дозу можно разделить на 2 приема — утром и вечером. Рекомендуемая доза основывается на исследованиях, проведенных с участием небольшого количества педиатрических больных. Нет опыта применения препарата у детей в возрасте до 2 лет.
    При отсутствии у детей серьезных побочных реакций и серьезных нарушений, связанных с лейкемией, нейтропенией или тромбоцитопенией, дозу постепенно можно повышать с 340 до 570 мг/м2/сут (доза не должна превышать 800 мг) в таких случаях: прогрессирование болезни (на любой стадии); отсутствие достаточного гематологического ответа после 3 мес лечения; отсутствие цитогенетического ответа на лечение после 12 мес терапии; потеря предварительно достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа. Пациенты подлежат пристальному контролю после повышения дозы, поскольку возрастает частота возникновения побочных реакций при повышенных дозах.
    Дозы при Ph+-ОЛЛ для взрослых пациентов. Рекомендуемая доза для пациентов с Ph+-ОЛЛ составляет 600 мг/сут. Пациенты подлежат пристальному контролю в любой фазе болезни.
    Схема лечения: препарат эффективен и безопасен в дозе 600 мг/сут в комбинации с химиотерапией в фазе индукции, консолидации, при поддерживающей химиотерапии для взрослых пациентов с Ph+-ОЛЛ. Продолжительность лечения может меняться при применении различных программ терапии, но длительная экспозиция имела более выраженный результат.
    У взрослых пациентов с рецидивом заболевания или с трудноподдающейся лечению Ph+-ОЛЛ применяют препарат в качестве монотерапии в дозе 600 мг/сут, которая является безопасной и эффективной и может продолжаться, пока отмечается прогрессирование заболевания.
    Дозы при МДС/МПЗ. Рекомендуемая доза для пациентов с МДС/МПЗ составляет 400 мг/сут. Продолжительность лечения: на данное время завершено только одно клиническое исследование; лечение иматинибом продолжается до прогрессирования заболевания. На момент проведения анализа медиана продолжительности лечения составляла 47 мес (24 дня–60 мес).
    Дозы при ГЭС и ХЭЛ. Рекомендуемая доза для пациентов с ГЭС/ХЭЛ составляет 100 мг/сут.
    Повышение дозы со 100 до 400 мг может быть рассмотрено у пациентов, у которых не выявлены побочные реакции, и если ответ на лечение недостаточно эффективен.
    Лечение может продолжаться, пока сохраняется улучшение состояния пациента.
    Дозы при злокачественных опухолях стромы органов пищеварительного тракта. Рекомендуемая доза для пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными опухолями стромы органов пищеварительного тракта составляет 400 мг/сут.
    Целесообразность повышение дозы с 400 до 600 или 800 мг/сут может быть рассмотрена у пациентов, у которых не выявлено побочных реакций, и если ответ на лечение недостаточно эффективен.
    Продолжительность лечения: лечение пациентов со злокачественными опухолями стромы органов пищеварительного тракта следует продолжать, пока заболевание прогрессирует. Медиана продолжительности лечения составляет 7 мес (от 7 дней до 13 мес). Эффект прекращения лечения после достижения ответа не изучался.
    Рекомендуемая доза для адъювантной терапии взрослых пациентов при резекции ГИСО составляет 400 мг/сут. Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Длительность лечения в ходе клинических исследований, которые проводились с целью обоснования применения препарата при этом показании, составляла 36 мес.
    Дозы при DFSP. Рекомендуемая доза для пациентов с DFSP составляет 800 мг/сут.
    Коррекция дозы при появлении побочных реакций
    Негематологические побочные реакции. Если при терапии появляются тяжелые негематологические побочные реакции, лечение следует прекратить до выяснения причин возникновения реакций. Лечение может быть восстановлено после выяснения и устранения причин, которые спровоцировали возникновение побочных реакций.
    При уровне билирубина более чем в 3 раза выше верхней границы нормы или повышении уровня печеночных трансаминаз более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы следует прекратить терапию до снижения повышенного уровня билирубина до <1,5 раза от верхней границы нормы и уровня трансаминаз до <2,5 раза от верхней границы нормы, после чего лечение может быть продолжено до снижения суточных доз. Для взрослых пациентов дозу необходимо снизить с 400 до 300 мг/сут или с 600 до 400 мг/сут, или с 800 до 600 мг/сут, у детей — с 340 до 260 мг/м2/сут.
    Гематологические побочные реакции. При развитии выраженной нейтропении и тромбоцитопении рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение, как указано в табл. 1.
    Таблица 1

    ГЭС/ХЭЛ (начальная доза 100 мг)Абсолютное нейтрофильное число (АНЧ) <1·109/л и/или тромбоциты <50·1091. Остановить терапию до АНЧ ≥1,5·109/л и/или уровня тромбоцитов ≥75·109
    2. Продолжить терапию с такой же дозировкой, как и до возникновения реакции
    Хроническая фаза ХМЛ, МДС/МПЗ и ГИСО (начальная доза 400 мг), ГЭС/ХЭЛ (в дозе 400 мг)АНЧ <1·109/л и/или тромбоциты <50·1091. Остановить терапию до АНЧ ≥1,5·109/л и/или уровня тромбоцитов ≥75·109
    2. Продолжить терапию с такой же дозировкой, как и до возникновения реакции
    3. В случае рецидива, когда АНЧ <1·109/л и/или уровень тромбоцитов <50·109/л, повторить шаг 1 и продолжить терапию в дозе 300 мг
    Хроническая фаза ХМЛ у детей (дозы до 340 мг/м2)АНЧ <1·109/л и/или тромбоциты
    <50·109
    1. Прекратить терапию до АНЧ ≥1,5·109/л и/или уровня тромбоцитов ≥75·109
    2. Продолжить терапию с такой же дозировкой, как и до возникновения реакции
    3. В случае рецидива, когда АНЧ <1·109/л и/или уровень тромбоцитов <50·109/л, повторить шаг 1 и продолжить терапию в дозе до 260 мг/м2
    Фаза акселерации ХМЛ и бластного криза, Ph+-ОЛЛ (начальная доза 600 мг)аАНЧ <0,5·109/л и/или тромбоциты
    <10·109
    1. Проверить, связана ли цитопения с лейкемией (аспирация или биопсия костного мозга)
    2. Если цитопения не связана с лейкемией, снизить дозу до 400 мг
    3. Если цитопения сохраняется в течение 2 нед, снизить дозу до 300 мг
    4. Если цитопения сохраняется в течение 4 нед и все еще не связана с лейкемией, следует прекратить терапию до АНЧ ≥1·109/л и/или уровня тромбоцитов ≥20·109/л, затем продолжить лечение в дозе 300 мг
    Фаза акселерации ХМЛ и бластный криз у детей (начальная доза 340 мг/м2)аАНЧ <0,5·109/л и/или тромбоциты
    <10·109
    1. Проверить, связана ли цитопения с лейкемией (аспирация или биопсия костного мозга)
    2. Если цитопения не связана с лейкемией, снизить дозу до 260 мг/м2
    3. Если цитопения сохраняется в течение 2 нед, снизить дозу до 200 мг/м2
    4. Если цитопения сохраняется в течение 4 нед и все еще не связана с лейкемией, следует прекратить терапию до АНЧ ≥1·109/л и/или уровня тромбоцитов ≥20·109/л, затем продолжить лечение в дозе 200 мг/м2
    DFSP (доза 800 мг)АНЧ <1·109/л и/или тромбоцитов
    <50·109
    1. Остановить терапию до АНЧ ≥1,5·109/л и/или уровня тромбоцитов ≥75·109
    2. Продолжить терапию в дозе 600 мг
    3. В случае рецидива, когда АНЧ <1·109/л и/или уровень тромбоцитов <50·109/л, повторить шаг 1 и продолжить терапию в дозе 400 мг
    аРезультат после 1 мес лечения


    Печеночная недостаточность. Иматиниб метаболизируется главным образом в печени. Пациентам с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует назначать в минимальной рекомендуемой суточной дозе 400 мг. Если схема лечения допускает, дозу можно снизить.
    Таблица 2. Классификация печеночной недостаточности

    Печеночная недостаточностьПеченочные функциональные тесты
    ЛегкаяОбщий билирубин: 1,5 ВГН*
    АсАТ: >ВГН (может быть нормальной или <ВГН, если общий билирубин >ВГН)
    УмереннаяОбщий билирубин: >1,5–3 ВГН
    АсАТ: некоторое количество
    ТяжелаяОбщий билирубин: >3–10 ВГН
    АсАТ: некоторое количество
    *ВГН — верхняя граница нормы


    Почечная недостаточность. Пациентам с нарушением функции почек или тем, кто находится на диализе, препарат следует назначать в минимальной рекомендованной начальной дозе 400 мг 1 раз в сутки. Однако таким пациентам назначают с осторожностью. Дозу можно снизить при непереносимости препарата или повысить при недостаточной эффективности.
    Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика не исследовалась. В клинических исследованиях, включавших более 20% пациентов в возрасте старше 65 лет, различий фармакокинетики препарата, связанных с возрастом, не отмечено. Поэтому специальные рекомендации по дозировке препарата для лиц пожилого возраста отсутствуют.
    Дети. Нет опыта применения иматиниба у детей с ОМЛ в возрасте до 2 лет, а также у детей с Ph+-ОЛЛ в возрасте до 1 года. Опыт лечения детей с МДС/МПЗ, выпирающей DFSP, ГИСО и ГЭС/ХЭЛ очень ограничен.
    Безопасность и эффективность применения иматиниба у детей (в возрасте до 18 лет) с МДС/МПЗ, DFSP, ГИСО и ГЭС/ХЭЛ в ходе клинических исследований не установлена. Имеющиеся в настоящее время опубликованные данные не позволяют дать рекомендации по дозировке.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой