АЛЛЕРВЕЙ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, № 10

Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

№ UA/15436/01/01 от 15.09.2016 до 15.09.2021 Без рецепта B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Левоцетиризин — активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Фармакокинетика

Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но Cmax уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Cmax составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг.

Распределение. Информация о распределении препарата в тканях, а также проникновение через ГЭБ у человека на данный момент отсутствует. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизируется около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и связывание с таурином. Деалкирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе окисления участвуют многочисленные изоформы ферментов CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия пероральной дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой — в среднем 85,4% принятой дозы, с калом выводится 12,9% принятой дозы.

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляло 10%.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ

применяют у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет в дозе 5 мг левоцетиризина 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством чистой воды.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно представленной ниже таблице.

Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

КК = (140 – возраст (лет) ∙ масса тела (кг) ∙ 0,85 (для женщин).
72 ∙ креатинин плазмы крови (мг/дл)

Таблица. Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приемов
Нормальная функция почек ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени 50–79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени 30–49 5 мг 1 раз в 2 сут
Нарушение тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 сут
Конечная стадия заболевания почек

Пациенты, находящиеся на диализе

<10 Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с таблицей.

Длительность применения левоцетиризина следующая.

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (симптомы заболевания проявляются в течение <4 дней в неделю или продолжаются <4 нед) следует применять левоцетиризин согласно заболеванию и анамнезу; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и восстановить при их повторном возникновении.

У пациентов с устойчивым аллергическим ринитом (симптомы заболевания проявляются в течение >4 дней в неделю или длятся >4 нед) в период контакта с аллергенами может быть предложена постоянная терапия.

У пациентов с хроническим аллергическим ринитом и крапивницей длительность применения может составлять до 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к левоцетиризину, производным пиперазина или любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении левоцетиризина возможно возникновение таких побочных реакций:

со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия;

со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли;

со стороны сердца: тахикардия;

со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения;

со стороны органа слуха и равновесия: вертиго;

со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит;

со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка;

со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница;

со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия;

данные исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы;

нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит;

общие нарушения: отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и у лиц пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). При применении левоцетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи (гиперплазия предстательной железы, травмы спинного мозга и т.д.), необходимо дополнительное наблюдение, поскольку левоцетиризин повышает риск задержки мочи.

Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не предусматривает надлежащей коррекции дозы. Детям в возрасте до 6 лет следует назначать лекарственную форму для педиатрического применения.

Следует соблюдать осторожность при применении одновременно с алкоголем.

Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказано применять в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат применяется у детей в возрасте до 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами при применении препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

специальные исследования по взаимодействию левоцетиризина с другими лекарственными средствами не проводились. Исследования с цетиризином (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследованиях при многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10  мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, в то время как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до одновременного применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако рекомендуется избегать применения седативных средств одновременно с приемом левоцетиризина. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но при одновременном приеме снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС чувствительными пациентами может вызывать у них дополнительное снижение внимания и нарушение работоспособности.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение: специфического антидота для левоцетиризина пока нет. При проявлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °C.

Дата добавления: 07.12.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на АЛЛЕРВЕЙ в городах Украины

Винница 50.58 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 44.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380432511253

Днепр 53.36 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.77 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Днепропетровск, ул. Курчатова Академика, 10А

Житомир 47.62 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 43.66 грн./уп.
«САНИТАС» Житомир, ул. Киевская, 52, тел.: +380412463046

Запорожье 51.05 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +380632276128

Ивано-Франковск 55.98 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.2 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКИ БУЛЫ» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 1

Киев 53.99 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 44.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Свободы, 5, тел.: +380444847047

Кропивницкий 51.58 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.6 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Полтавская, 58, тел.: +380522374302

Луцк 50.79 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481

Львов 54.07 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.55 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАРЬ» Львов, ул. Сыховская, 22, тел.: +380322975589

Николаев 52.4 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 44.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Николаев, ул. Космонавтов, 142/5

Одесса 49.7 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 45.75 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Палия Семена, 82, тел.: +380487587758

Полтава 52.67 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 44.3 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Великотырновская, 39А, тел.: +380631867581

Ровно 51.02 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Петлюры Симона, 19, тел.: +380362634497

Сумы 49.61 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 44.14 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Сумы, ул. Героев Крут, 76/2

Тернополь 53.67 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 45.9 грн./уп.
«D.S.» Тернополь, ул. Живова, 7, тел.: +380981616776

Ужгород 56.03 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.8 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062

Харьков 52.64 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 45.29 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Харьков, просп. Гагарина Юрия, 179

Херсон 47.21 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 44.88 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Херсон, ул. Мира, 17

Хмельницкий 52.47 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 47.7 грн./уп.
«D.S.» Хмельницкий, ул. Заречанская, 38

Черкассы 48.64 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Червоная Слобода, ул. Чигиринский путь, 48А

Чернигов 51.02 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 45.2 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 55.58 грн./уп.

АЛЛЕРВЕЙ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер № 10, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 46.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777