Аллервей (Allerway)

Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг

фармакодинамика. Левоцетиризин — активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-рецепторов. Сродство к Н₁-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Фармакокинетика
Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Степень всасывания не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но C_max уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. C_max в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. C_max составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг.
Распределение. Информация о распределении препарата в тканях, а также проникновение через ГЭБ у человека на данный момент отсутствует. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизируется около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и связывание с таурином. Деалкирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе окисления участвуют многочисленные изоформы ферментов CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия пероральной дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T_½ препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T_½ короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой — в среднем 85,4% принятой дозы, с калом выводится 12,9% принятой дозы.
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляло 10%.

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

применяют у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет в дозе 5 мг левоцетиризина 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством чистой воды.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно представленной ниже таблице.
Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

Таблица. Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с таблицей.
Длительность применения левоцетиризина следующая.
Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (симптомы заболевания проявляются в течение <4 дней в неделю или продолжаются <4 нед) следует применять левоцетиризин согласно заболеванию и анамнезу; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и восстановить при их повторном возникновении.
У пациентов с устойчивым аллергическим ринитом (симптомы заболевания проявляются в течение >4 дней в неделю или длятся >4 нед) в период контакта с аллергенами может быть предложена постоянная терапия.
У пациентов с хроническим аллергическим ринитом и крапивницей длительность применения может составлять до 1 года.

повышенная чувствительность к левоцетиризину, производным пиперазина или любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

при применении левоцетиризина возможно возникновение таких побочных реакций:
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия;
со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли;
со стороны сердца: тахикардия;
со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения;
со стороны органа слуха и равновесия: вертиго;
со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит;
со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи;
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка;
со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе;
со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница;
со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия;
данные исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы;
нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит;
общие нарушения: отек.

с осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и у лиц пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). При применении левоцетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи (гиперплазия предстательной железы, травмы спинного мозга и т.д.), необходимо дополнительное наблюдение, поскольку левоцетиризин повышает риск задержки мочи.
Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не предусматривает надлежащей коррекции дозы. Детям в возрасте до 6 лет следует назначать лекарственную форму для педиатрического применения.
Следует соблюдать осторожность при применении одновременно с алкоголем.
Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказано применять в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат применяется у детей в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами при применении препарата.

специальные исследования по взаимодействию левоцетиризина с другими лекарственными средствами не проводились. Исследования с цетиризином (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследованиях при многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10  мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, в то время как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до одновременного применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако рекомендуется избегать применения седативных средств одновременно с приемом левоцетиризина. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но при одновременном приеме снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС чувствительными пациентами может вызывать у них дополнительное снижение внимания и нарушение работоспособности.

Симптомы: могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение: специфического антидота для левоцетиризина пока нет. При проявлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ неэффективен.

в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °C.