Берлитион^® 600 капсулы (Berlithion 600 capsules) (275400) - инструкция по применению ATC-классификация

Вспомогательные вещества: твердый жир; среднецепочечные триглицериды; оболочка капсулы: сорбита раствор не кристаллизующийся 70% (E420); глицерин (85%); желатин; титана диоксид (Е171); карминный лак (Е120).

Кислота тиоктовая - 600 мг

фармакодинамика. Тиоктовая кислота — это витаминоподобное вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и образованию так называемых конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено обеднение в периферических нервах такого антиоксиданта, как глутатион.
В исследованиях на крысах тиоктовая кислота влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозоцином, что уменьшало образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшало эндоневральный кровоток, повышало физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона, действующего в пораженном диабетическим процессом нерве, подобно действию антиоксиданта в отношении свободных кислородных радикалов. Такие эффекты свидетельствуют о способности тиоктовой кислоты улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в виде дизестезий и парестезий, таких, например, как ощущение жжения, боль, ощущение онемения или ползания мурашек.
В 1995 г. проведено многоцентровое плацебо-контролируемое исследование эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором получены данные о благоприятном влиянии тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы, как жжение, парестезии, ощущение онемения и боль.
Фармакокинетика. После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность (по сравнению с в/в введением) тиоктовой кислоты, которая принимается внутрь, составляет примерно 20%. Вследствие быстрого распределения в тканях T_½ тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 мин. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60% пропорционально питьевому р-ру. C_max в плазме крови — примерно 4 мкг/мл — была измерена через 30 мин после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты. В экспериментах на животных (крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось выявить преимущественное выведение почками (80–90%), а именно — в форме метаболитов. У человека в моче также выявляется лишь незначительное количество выведенного интактного вещества. Биотрансформация происходит главным образом за счет окисления боковой цепи (β-окисления) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.
Тиоктовая кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином). Тиоктова кислота образует труднорастворимые комплексные соединения с молекулами сахара.

парестезии при диабетической полинейропатии.

взрослые. Суточная доза составляет 1 капсула Берлитион 600 капсулы (что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты), которую следует принимать как разовую дозу примерно за 30 мин до первого приема пищи. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с использованием инфузионной терапии тиоктовой кислотой.
Способ применения. Капсулы лекарственного средства Берлитион капсулы следует принимать натощак, глотая целыми и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи может затруднить всасывание, поэтому пациентам, для которых характерно длительное время опорожнения желудка, особенно важно, чтобы лекарственное средство применялось за полчаса до завтрака. Поскольку диабетическая полинейропатия является хроническим заболеванием, длительная терапия может быть необходимой. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.
Дети. Берлитион 600 капсулы не предназначен для лечения детей и подростков из-за отсутствия опыта клинического применения.

повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.

для оценки частоты побочных явлений использована следующая классификация: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100–<1/10; нечасто ≥1/1000–<1/100; редко ≥1/10 000–<1/1000; очень редко <1/10 000; неизвестно — невозможно оценить на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание; неизвестно — аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), экзема.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — дисгевзия, головная боль, гипергидроз.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота; очень редко — рвота, гастроинтестинальная боль, диарея.
Общие расстройства: очень редко — снижение уровня глюкозы в крови, что связано с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемическим: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии — оптимальная коррекция уровня глюкозы в крови больного. В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты у больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо снизить дозу противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.
Берлитион 600 капсулы содержит сорбитол, поэтому их не следует применять у пациентов с таким редким наследственным заболеванием, как непереносимость фруктозы.
Сообщалось об одном случае АИС при лечении тиоктовой кислотой. Пациенты с определенным генотипом относительно HLA (система человеческих лейкоцитарных антигенов), например аллелями HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислоты. Аллель HLA-DRB1*04:03 (соотношение относительно возможной склонности к АИС — 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространенность в Южной Европе больше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1*04:06 (соотношение относительно возможной склонности к АИС — 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Кореи. Следует принимать во внимание возможность развития АИС у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту, при дифференцированном диагнозе спонтанной гипогликемии (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Применение в период беременности и кормления грудью
Фертильность. Исследования по токсическому воздействию на репродуктивную функцию не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.
Беременность. Препарат следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Лактация. Данных о проникновении тиоктовой кислоты или ее метаболитов в грудное молоко нет. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или отмене лекарственного средства с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от терапии для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия, головокружение и нарушение зрения.

эффективность цисплатина снижается при одновременном лечении препаратом тиоктовой кислоты.
Тиоктовая кислота является хелатором металла и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (на пример с пищевыми добавками, содержащими железо, магний, или с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства Берлитион 600, капсулы, применять за 30 мин до завтрака, то диетические добавки, содержащие железо и магний, можно принимать днем или вечером.
Возможно усиление глюкозоснижающего действия инсулина или пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения тиоктовой кислотой, показан тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.
Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, также может препятствовать эффективности лечения лекарственным средством Берлитион 600, капсулы. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией настоятельно рекомендуется отказаться от приема алкоголя. Это также касается периодов, когда терапия не проводится.

при передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах 10–40 г в сочетании с алкоголем возникала значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем ее течение сопровождается приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию препаратом (например прием более 10 капсул по 600 мг для взрослых или доза свыше 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуются немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и проводить симптоматически. На сегодняшний день не подтверждено целесообразности применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в рамках форсированного вывода тиоктовой кислоты.

хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.