АРЛЕВЕРТ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. блистер, № 20, № 50

Циннаризин 20 мг
Дименгидринат 40 мг

№ UA/14331/01/01 от 16.04.2015 до 16.04.2020 По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергической (M-холиноблокирующей) активностью, имеет парасимпатолитическое и угнетающее действие на ЦНС. Воздействуя на хеморецепторную триггерную зону в области IV желудочка, дименгидринат подавляет позывы к рвоте и головокружению. Дименгидринат главным образом влияет на центральную вестибулярную систему.

Благодаря своей способности блокировать кальциевые рецепторы циннаризин подавляет поступление кальция в вестибулярные сенсорные клетки, тем самым действуя как вестибулолитическое средство. Циннаризин главным образом влияет на периферическую вестибулярную систему.

Циннаризин и дименгидринат — известные средства для лечения головокружения. По результатам испытаний, комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов в отдельности. Как средство против укачивания этот препарат не изучали.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После перорального применения дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются из ЖКТ. У человека Сmax циннаризина и дифенгидрамина в плазме достигаются в течение 2–4 ч. T½ обоих веществ из плазмы составляет 4–5 ч (несмотря на то, применяются они отдельно или в составе комбинированного средства).

Метаболизм. Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируется в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, которые частично катализуются изоферментом CYP 2D6 цитохрома, и реакций N-дезалкилирования, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина — последовательное N-деметилирование третичного амина. Результаты исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека свидетельствуют, что эти реакции протекают с участием различных изоферментов цитохрома, в том числе фермента CYP 2D6.

Поскольку оба действующих компонента препарата Арлеверт интенсивно метаболизируются печеночными ферментами системы цитохрома P450, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени плазменные концентрации компонентов (в неизмененном виде) и Т½ увеличиваются. В отношении дифенилдигидрамина это показано у пациентов с циррозом печени.

Экскреция. Циннаризин экскретируется главным образом с калом (на 40–60%) и частично — с мочой (в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится с мочой и преимущественно в виде метаболитов; основным метаболитом (40–60%) является дезаминированное производное — дифенилметоксиуксусная кислота.

Дифенгидрамин выводится исключительно через почки, поэтому Арлеверт не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤25 мл/мин).

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение головокружения различного генеза.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые. По 1 таблетке 3 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, например 0,5 стакана воды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Арлеверт следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени. Исследования применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

В целом, продолжительность применения препарата не должна превышать 4 нед. Решение о более длительном лечении должен принимать врач.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

аллергические реакции на действующие вещества, дифенгидрамин или другие антигистаминные средства похожей структуры, или на любое вспомогательное вещество; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤25 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; закрытоугольная глаукома; судороги; подозрение на повышенное внутричерепное давление; алкоголизм; задержка мочи, вызванная нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и предстательной железы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочными реакциями, чаще всего возникавшими при проведении клинических испытаний, были спутанность сознания (сонливость, чувство усталости, утомляемость, оглушение) — у 8% больных, а также сухость во рту — у 5% больных. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и прекращаются в течение нескольких дней даже на фоне длительного применения.

Побочные реакции, возникавшие на фоне применения препарата Арлеверт, по данным клинических испытаний и последующих спонтанных сообщений, приведены в таблице:

Органы и системы органов Частота
Часто

(>1/100, <1/10)

Иногда

(>1/1000, <1/100)

Редко

(>1/10 000, <1/1000)

Очень редко

(<1/10 000)

Со стороны системы крови и лимфатической системы       Лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия
Со стороны иммунной системы     Аллергические реакции (например кожные реакции)  
Со стороны нервной системы Сонливость, головная боль Парестезии, амнезия, шум в ушах, тремор, нервозность, судороги    
Со стороны органа зрения     Нарушение зрения  
Со стороны пищеварительной системы Сухость во рту, боль в животе Диспепсия, тошнота, диарея    
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки   Потливость, сыпь Фотосенсибилизация  
Со стороны почек и мочевыводящих путей     Затруднение начала мочеиспускания  

Кроме того, с применением дименгидрината и циннаризина связаны такие побочные реакции:

дименгидринат: парадоксальная возбудимость, повышение тяжести уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, оборотный агранулоцитоз;

циннаризин: запор, увеличение массы тела, ощущение сжатия в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, плоский лишай.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Арлеверт не вызывает значительного снижения уровня АД, однако пациентам с гипотензией следует применять его с осторожностью.

Чтобы свести к минимуму раздражение желудка, Арлеверт следует применять после еды.

Арлеверт следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями или состояниями, которые могут усилиться на фоне применения антихолинергических средств, например у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, непроходимостью вратаря (привратника) желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией предстательной железы, АГ, тиреотоксикозом или тяжелой ИБС. Арлеверт следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Степень безопасности препарата Арлеверт для беременных не установлена. Дименгидринат может оказать стимулирующий эффект на мышцы матки и сократить продолжительность родов, поэтому Арлеверт не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью. Дименгидринат и циннаризин проникают в грудное молоко, поэтому Арлеверт не следует применять у кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат Арлеверт может вызвать сонливость, особенно на начальном этапе лечения. В таких случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Дети. У детей применять препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных по его применению.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

антихолинергический и седативный эффекты препарата Арлеверт могут усиливаться на фоне применения ингибиторов МАО. Действие препарата может быть усилено прокарбазином.

Как и другие антигистаминные средства, Арлеверт может усиливать седативный эффект препаратов, угнетающих ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать об избегании употребления алкогольных напитков. Арлеверт также может усиливать действие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергических средств, в частности атропина и трициклических антидепрессантов.

Арлеверт может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы.

Следует избегать одновременного применения препаратов, удлиняющих интервал Q–T на ЭКГ (например антиаритмических средств классов IА и III).

Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии циннаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом цитохрома CYP 2D6, поэтому при применении препарата Арлеверт в комбинации с субстратами этого фермента (особенно имеющими узкий терапевтический диапазон) рекомендуется соблюдать осторожность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

к симптомам передозировки Арлевертом относят сонливость, головокружение и атаксию в сочетании с такими проявлениями антихолинергического действия, как сухость во рту, покраснение лица, расширение зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль и задержка мочи. Могут возникать и такие осложнения, как судороги, галлюцинации, возбуждение, угнетение дыхания, АГ, тремор и кома (особенно в случае тяжелой передозировки).

Лечение. В случае угнетения дыхания или острой недостаточности кровообращения пациенту следует назначить поддерживающую терапию. Рекомендуется промыть желудок изотоноческим р-ром хлорида натрия. Следует внимательно следить за температурой тела, поскольку интоксикация антигистаминными средствами может стать причиной развития лихорадки (особенно у детей).

При схваткообразной боли можно назначить барбитураты короткого действия, однако применять их следует с осторожностью. В случае выраженного антихолинергического действия на ЦНС следует провести пробу с физостигмином, а затем назначить физостигмин путем введения медленной в/в инфузии (или, при необходимости, путем введения в/м инъекции) в дозе 0,03 мг/кг массы тела (максимальная доза для взрослых — 2 мг, максимальная доза для детей — 0,5 мг).

Дименгидринат можно выводить из крови с помощью гемодиализа, однако такой способ лечения при передозировке считается неприемлемым. Удалять из крови необходимое количество препарата можно с помощью гемоперфузии с применением активированного угля. Данные по удалению циннаризина с помощью гемодиализа отсутствуют.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

особые условия хранения не требуются.

Дата добавления: 22.08.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на АРЛЕВЕРТ® в городах Украины

Винница 125.9 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 115.39 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, ул. Соборная, 26

Днепр 129.71 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 113.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепропетровск, просп. Героев, 37, тел.: +380567137505

Житомир 119.03 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 112.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Победы, 53, тел.: +380412557350

Запорожье 121.96 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 112.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Синенко Сергея, 77А, тел.: +380612207306

Ивано-Франковск 125.84 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 115.39 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Хоткевича, 65

Киев 130.68 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 111.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Симиренко / Жолудева, 1/2, тел.: +380444027005

Кропивницкий 125.33 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 115.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Тельнова Евгения, 2, тел.: +380522371019

Луцк 125.27 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 111.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481

Львов 132.43 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 109.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Городоцкая, 159, тел.: +380322378795

Николаев 124.97 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 113.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Николаевская, 15/4, тел.: +380512214072

Одесса 127.79 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 114.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Сегедская, 14, тел.: +380487481103

Полтава 122.82 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 111.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Чураивны, 3/2, тел.: +380631867589

Ровно 124.83 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 113.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 30, тел.: +380362460595

Сумы 120.77 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 112.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, просп. Лушпы Михаила, 22, тел.: +380542604070

Тернополь 134.72 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 115.39 грн./уп.
«ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Тернополь, ул. 15-го Апреля, 4, тел.: +380352405809

Ужгород 137.27 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 118.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062

Харьков 122.06 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 111.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Песочин, ул. Квартальная, 14, тел.: +380577422380

Херсон 118.13 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 112.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. 200 лет Херсона, 20, тел.: +380552334421

Хмельницкий 129.59 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 114.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Черкассы 125.2 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 110.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, бульв. Шевченко Тараса, 355/4, тел.: +380472735357

Чернигов 124.52 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 112.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Всехсвятская, 18, тел.: +380462235083

Черновцы 131.85 грн./уп.

АРЛЕВЕРТ® табл. блистер № 20, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 108.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600