АМЛОДИПИН САНДОЗ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 5 мг блистер, № 30

Амлодипин 5 мг

Прочие ингредиенты: натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

№  UA/11166/01/01 от 19.08.2015 до 19.08.2020 По рецепту B

табл. 10 мг блистер, № 30

Амлодипин 10 мг

Прочие ингредиенты: натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

№  UA/11166/01/02 от 19.08.2015 до 19.08.2020 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), которое блокирует поступление ионов кальция к миокарду и клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина полностью не установлен, однако указанные ниже эффекты играют определенную роль:

— амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

— расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также участвует в реализации механизма действия амлодипина. Такое расширение увеличивает насыщение миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия).

У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении лежа и стоя. Вследствие медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до депрессии сегмента ST на 1 мм. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с каким-либо побочным действием со стороны метаболизма или изменениями уровня липидов в плазме крови и его можно принимать пациентам с БА, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика. Всасывание/распределение. После перорального приема терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64–80%. Cmax в плазме крови достигается в течение 6–12 ч после приема. Объем распределения составляет ≈21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение. T½ из плазмы крови составляет ≈35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7–8 дней непрерывного приема препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, из которых около 10% составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови аналогичный у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению AUC и T½ препарата.

Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно принимать обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени крайне ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к удлинению периода полураспада и увеличению AUC примерно на 40–60%.

Дети. Исследования фармакокинетики проводили с участием 74 детей с АГ в возрасте 12–17 лет (а также 34 пациентов в возрасте 6–12 лет и 28 пациентов в возрасте 13–17 лет), получавших амлодипин в дозах 1,25–20 мг/сут в 1 или 2 приема. Обычно клиренс при пероральном приеме у детей в возрасте 6–12 лет и 13–17 лет составил 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

ПОКАЗАНИЯ

АГ; хроническая стабильная стенокардия; вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые. Для лечения АГ и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно принимать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам блокаторов β-адренорецепторов.

Имеется опыт приема препарата пациентами с АГ в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ.

Подбора дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ не требуется.

Дети в возрасте ≥6 лет с АГ. Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 нед, дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозе 5 мг у данной категории пациентов не исследовали.

Таблетки по 5 мг и 10 мг предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг и 5 мг соответственно.

Пациенты пожилого возраста. Подбора дозы для данной категории пациентов не требуется. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется прием обычных доз препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение следует с низкой дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому компоненту препарата; артериальная гипотензия тяжелой степени; шок (включая кардиогенный); обструкция выносящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и утомляемость.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥1/10 000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и питания: очень редко — гипергликемия.

Психические нарушения: нечасто — бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия; редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения); нечасто — тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезии; очень редко — гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах.

Со стороны сердца: часто — тахикардия; нечасто — аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко — инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — артериальная гипотензия; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — ринит, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею); нечасто — рвота, сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: иногда — отек голеней, судороги мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто — отеки; часто — повышенная утомляемость, астения; нечасто — боль за грудиной, боль, недомогание.

Исследования: нечасто — увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Пациентам данной категории амлодипин следует принимать с осторожностью. Имеются данные, указывающие на повышение частоты случаев развития отека легких у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует принимать с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. T½ и параметры AUC амлодипина выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендации относительно доз препарата отсутствуют. Поэтому данной категории пациентов следует начинать принимать препарат с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью могут быть необходимы медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за их состоянием.

Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует принимать обычные дозы препарата. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется принимать амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов может быть повышена биодоступность, что приводит к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина у женщин в период беременности не установлена.

Принимать амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз отмечалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или применении амлодипина необходимо оценивать пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте ≥6 лет. Влияние амлодипина на АД у пациентов в возрасте <6 лет неизвестно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и сильных или умеренных ингибиторов CYP 3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может вызвать значимое повышение экспозиции амлодипина, которое может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Могут потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP 3A4. Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицина, зверобоя), может вызвать снижение концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Не рекомендуется одновременное применение амлодипина и грейпфрутов или грейпфрутового сока, поскольку у некоторых пациентов может повышаться биодоступность амлодипина, что, в свою очередь, ведет к усилению гипотензивного действия.

Дантролен (инфузии). У животных отмечались фибрилляция желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, вызванные гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в/в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у склонных к злокачественной гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Гипотензивное действие амлодипина увеличивает гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Исследование взаимодействия препарата показало, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Такролимус. Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, необходимы регулярный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, возможно, коррекция дозы.

Циклоспорин. Для пациентов с трансплантированной почкой, принимающих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина и, в случае необходимости, снижения дозы циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение многократных доз по 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина ведет к повышению на 77% экспозиции симвастатина по сравнению с приемом симвастатина отдельно. Ограничение дозы симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, составляет 20 мг/сут.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

опыт преднамеренной передозировки ограничен.

Симптомы: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, подъем нижних конечностей, мониторинг ОЦК жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффект диализа незначительный.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Дата добавления: 16.01.2019 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на АМЛОДИПИН САНДОЗ® в городах Украины

Винница 57.44 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 54.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 57.06 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 52.5 грн./уп.
«» Днепропетровск, ж/м Тополь-3, 51

Житомир 56.42 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 49.71 грн./уп.
«САНИТАС» Житомир, просп. Мира, 8, тел.: +380412463046

Запорожье 58.7 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 53.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Энтузиастов, 3, тел.: +380612772929

Ивано-Франковск 58.73 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 53.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Сечевых Стрельцов, 52, тел.: +380342559348

Киев 57.38 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 48.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, перекр. Ялтинская / Российская, 24/23

Кропивницкий 57.02 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 54.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998

Луцк 58.12 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 54.75 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, просп. Соборности, 11А, тел.: +380948300443

Львов 59.78 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 55.95 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Львов, просп. Красной Калины, 64

Николаев 59.08 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 55.95 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Николаев, ул. Космонавтов, 142/5

Одесса 57.15 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 52.02 грн./уп.
«САНИТАС» Одесса, ул. Пироговская, 3, тел.: +380412463046

Полтава 57 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 54.75 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Степного Фронта, 48, тел.: +380532631263

Ровно 58.14 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 54.75 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Петлюры Симона, 19, тел.: +380362634497

Сумы 56.95 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 52.97 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Петропавловская, 74, тел.: +380542610004

Тернополь 58.22 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 54 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, просп. Злуки, 45Б

Ужгород 60.5 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 58.6 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, ул. Капушанская, 168

Харьков 56.77 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 52.97 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Песочин, ул. Квартальная, 14, тел.: +380577422380

Херсон 57.62 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 56.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Лавренева, 3А

Хмельницкий 59.56 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 56.3 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Панаса Мирного, 4/1

Черкассы 56.88 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 49.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Небесной Сотни, 35, тел.: +380472321822

Чернигов 57.58 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 52.97 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Гагарина Юрия, 11, тел.: +380730037256

Черновцы 60.49 грн./уп.

АМЛОДИПИН САНДОЗ® табл. 10 мг блистер № 30, Sandoz ..... 54.75 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600