• Кабинет
  • СЕРТОФЕН (SERTOFEN)

    Состав и форма выпуска

    раствор для инъекций 50 мг/2 мл ампулы в контурной ячейковой упаковке 2 мл в картонной коробке, № 5, 10Цены в аптеках
    Декскетопрофен
    50 мг/2 мл
    № UA/14649/01/01 от 21.09.2015 до 21.09.2020
    B По рецепту
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг блистер, № 10, 20Цены в аптеках
    Декскетопрофен
    25 мг
    № UA/17608/01/01 от 21.08.2019 до 21.08.2024
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Сертофен, таблетки. Декскетопрофена трометамол — это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу НПВП.

    Механизм действия основан на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие декскетопрофена.

    Угнетающее действие в отношении изоэнзимов COX-1 и COX-2 выявлено у животных и людей.

    Клинические исследования показали, что декскетопрофен оказывает эффективное обезболивающее действие, развивается через 30 мин после его применения и длится 4–6 ч.

    Сертофен, р-р для инъекций. Декскетопрофена трометамол — это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу НПВП. Механизм его действия основан на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата.

    Выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженным анальгезирующим влиянием. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечной колике. В ходе проведенных исследований анальгезивный эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 мин. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что применение препарата позволяет значительно снизить дозу опиатов при их одновременном применении с целью уменьшения выраженности послеоперационной боли. Если больным, которым назначали с целью прекращения послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемого больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось значительно меньше морфия (на 35–45%), чем больным, получавших плацебо.

    Фармакокинетика. Сертофен, таблетки. Абсорбция . После перорального применения декскетопрофена Cmax в плазме крови достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). При его применении с пищей значение площади под кривой биодоступности (ППК) не изменяются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

    Распределение. Время распределения и T½ декскетопрофена составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%) средний объем распределения составляет менее 0,25 л/кг массы тела. Исследования фармакокинетики многократных доз показали, что после последнего применения декскетопрофена значение AUC было не выше, чем после его однократного применения, что доказывает отсутствие кумуляции.

    Метаболизм и выведение. После применения декскетопрофена в моче определяется только S—(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R—(+)-энантиомер в организме человека. Выведение происходит в основном за счет глюкуронизации и дальнейшего выделения почками.

    Сертофен, р-р для инъекций. После в/м введения декскетопрофена трометамола Cmax достигается через 20 мин (10–45  мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг препарата площадь под кривой «концентрация—время» AUC пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и среднее максимальное значение (Cmax) после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%) объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равен примерно 0,35 ч, а T½ — 1–2,7 ч. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче выявляют только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(−). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в Cmax и времени ее достижения не отмечено. Средний T½ увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

    Показания СЕРТОФЕН

    Сертофен, таблетки. Симптоматическая терапия при боли легкой и средней степени, например костно-мышечная боль, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

    Сертофен, р-р для инъекций. Симптоматическое лечение при острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационной боли, почечных коликах и боли в пояснице.

    Применение СЕРТОФЕН

    Сертофен, таблетки. Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует глотать, запивая достаточным количеством жидкости (например стакан воды). Одновременный прием пищи снижает скорость всасывания действующего вещества, поэтому в случае острой боли препарат рекомендуется принимать не менее чем за 30 мин до еды.

    Побочные реакции препарата можно минимизировать путем применения в минимальных эффективных дозах в течение как можно более короткого периода, необходимого для устранения симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Препарат не предназначен для длительной терапии; лечение продолжается до тех пор, пока имеются симптомы.

    Взрослые. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза препарата составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой пленочной оболочкой) каждые 4–6 ч или 25 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8 ч. Суточная доза не должна превышать 75 мг.

    Пациенты пожилого возраста. Этим пациентам рекомендуется начинать лечение с наиболее низких доз (суточная доза — 50 мг). При условии хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

    Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени рекомендуется начинать лечение с наиболее низких доз (суточная доза — 50 мг) и под строгим наблюдением врача. Препарат противопоказан для применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

    Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) (см.  ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) рекомендуется начинать лечение с наиболее низких доз (суточная доза составляет 50 мг). Препарат противопоказан для применения у пациентов с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

    Дети. Безопасность и эффективность применения декскетопрофена детям в возрасте до 18 лет не установлены. Препарат не применять у этой категории пациентов.

    Сертофен, р-р для инъекций. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которую применяют с интервалом 8–12 ч. При необходимости повторную дозу вводят через 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует принимать только в период острой боли (не более 2 сут). Больных следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно уменьшить за счет применения в наиболее низкой эффективной дозе на протяжении как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли средней или тяжелой степени препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

    Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза, а именно: максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

    Заболевания печени. Для больных с патологией печени легкой и средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда — Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью).

    Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин) препарат противопоказан.

    В/м введение. Р-р для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.

    В/в инфузия. Для проведения в/в инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ре глюкозы или р-ре Рингера-лактата. Р-р для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 мин. Не допускать воздействия естественного дневного света на приготовленный р-р.

    Препарат, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в р-ре глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

    Препарат нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.

    В/в инъекция (болюсное введение). При необходимости содержание 1 ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в в течение не менее 15 с.

    Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

    Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазин пентазоцина, петидина и гидрокортизона из-за образования белого осадка.

    Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше.

    При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Р-р для инфузии следует применять сразу после его приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения ложится на медицинского работника. Приготовленный р-р сохраняет свои свойства в течение 24 ч при температуре 25 °С при условии, что он защищен от воздействия дневного света.

    При хранении разведенных р-ров препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

    Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового р-ра следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

    Дети. Препарат не следует применять у детей из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или вспомогательным веществам препарата;
    • противопоказано, если вещества с аналогичным действием, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВП, провоцируют у пациента развитие приступов БА, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
    • известные фототоксические или фотоаллергические реакции при применении кетопрофена или фибратов;
    • активная фаза язвенной болезни/кровотечения в пищеварительном тракте или кровотечения в пищеварительном тракте, язвы, перфорации в анамнезе;
    • кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВП;
    • другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость;
    • геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови;
    • хроническая диспепсия;
    • болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
    • тяжелая сердечная недостаточность;
    • нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин);
    • тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью);
    • тяжелая дегидратация (вызванная рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);
    • III триместр беременности (см. Применение в период беременности или кормления грудью);
    • период кормления грудью (см. Применение в период беременности или кормления грудью);
    • противопоказано применение (из-за содержания этанола) с целью выполнения нейроаксиальной анестезии (интратекальное или эпидуральное введение) (препарат в форме р-ра для инъекций).

    Побочные эффекты

    Сертофен, таблетки. Ниже представлены побочные реакции, возникшие во время клинических исследований и при постмаркетинговом применении декскетопрофена. Побочные реакции, которые, по крайней мере, возможно связаны с декскетопрофеном, распределены по системам органов и по частоте возникновения: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко, включая отдельные случаи (≤1/10 000).

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: редко — отек гортани; очень редко — анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

    Со стороны метаболизма и питания: редко — отсутствие аппетита.

    Со стороны психики: редко — бессонница, беспокойство.

    Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезии, синкопе.

    Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; очень редко — шум в ушах.

    Со стороны сердца: нечасто — пальпитация; очень редко — тахикардия.

    Со стороны сосудов: нечасто — приливы; редко — АГ; очень редко — артериальная гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка.

    Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто — гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко — язвенная болезнь, кровотечение из язвы или ее перфорация (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); очень редко — панкреатит.

    Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатоцеллюлярные нарушения.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, редко — крапивница, акне, повышенное потоотделение; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек лица, фотосенсибилизация, зуд.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — боль в спине.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — ОПН, полиурия; очень редко — нефрит или нефротический синдром.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

    Общие нарушения: нечасто — утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, недомогание; редко — периферические отеки.

    Лабораторные показатели: редко — отклонение показателей функции печени.

    Чаще всего отмечаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). По имеющимся данным при применении декскетопрофена возможны тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Реже наблюдается гастрит.

    При применении НПВП сообщали об отеках, АГ, сердечной недостаточности.

    Как и в случае применения других НПВП, возможны асептический менингит (главным образом возникает у больных системной красной волчанкой или со смешанным коллагенозом) и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

    Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

    Согласно результатам исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например инфаркт миокарда или инсульт) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

    Сертофен, р-р для инъекций. В приведенной ниже таблице указаны распределенные по органам и системам и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препарата на рынок.

    Органы и системы органов Часто (от 1/100 до 1/10) Иногда (от 1/1000 до 1/100) Редко (от 1/10 000 до 1/1000) Очень редко (<1/10 000)
    Нарушения

    со стороны крови/лимфатической системы

    Анемия Нейтропения, тромбоцитопения
    Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
    Нарушение питания и обмена веществ Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия  
    Психические нарушения Бессонница
    Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, головокружение, сонливость Парестезии, обморок
    Нарушения со стороны органа зрения Нечеткость зрения
    Нарушения со стороны органа слуха Звон в ушах
    Нарушения со стороны сердца Экстрасистолия, тахикардия
    Нарушения со стороны сосудистой системы Артериальная гипотензия, гиперемия лица и шеи АГ, тромбофлебит поверхностных вен
    Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной полости и средостения Брадипноэ Бронхоспазм, одышка
    Нарушения со стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту Язвенная болезнь, кровотечение или перфорация Панкреатит
    Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Желтуха Гепатоцеллюлярная патология
    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение Крапивница, угревая сыпь Синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация
    Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия Нефрит, нефротический синдром
    Нарушения со стороны репродуктивной системы Нарушение менструального цикла, нарушения функции предстательной железы
    Общие и местные нарушения Боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение Лихорадка, повышенная утомляемость, боль, озноб Тремор, периферические отеки
    Дополнительные методы исследования Отклонение в печеночных пробах

    Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже выявляют гастрит. Также отмечали отеки, АГ и сердечную недостаточность, которые могут быть вызваны приемом НПВП. Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который возникает у больных с системной красной волчанкой, или на смешанные заболевания соединительной ткани и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

    Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени повышает риск развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

    Особые указания

    препарат применять с осторожностью пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

    Побочные реакции препарата можно уменьшить путем применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого периода времени, необходимого для уменьшения выраженности симптомов (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

    Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

    Влияние на пищеварительный тракт. При применении препаратов класса НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с/без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения как с симптомами-предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении препарата развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение следует немедленно прекратить.

    Риск развития вышеуказанных нежелательных явлений повышается пропорционально повышению дозы НПВП, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у лиц пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациентов, учитывая возможное появление желудочно-кишечных кровотечений.

    Перед началом применения декскетопрофена трометамола и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует, как и в случае применения других НПВП, убедиться, что эти заболевания в стадии ремиссии.

    У больных с наличием симптомов патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе необходимо проводить контроль относительно возникновения нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно кровотечений в пищеварительном тракте.

    Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения.

    Для снижения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонной помпы). Это также касается пациентов, нуждающихся в одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы.

    Пациентов следует проинформировать, что при появлении какого-либо дискомфорта в области живота (в первую очередь — желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщить об этом врачу.

    Влияние на функцию почек. Препарат применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, поскольку у них применение НПВП может вызвать ухудшение функции почек, задержку жидкости в организме, появление отеков.

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, принимающих диуретики или склонных к гиповолемии, поскольку существует риск нефротоксического действия декскетопрофена.

    Во время лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для предотвращения дегидратации и, возможно, связанной с ней повышенной токсичностью в отношении почек.

    Декскетопрофен может повышать в плазме крови уровень азота мочевины, креатинина. Подобно другим ингибиторам простагландинов применение декскетопрофена может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, которые могут приводить к гломерулонефриту, интерстициального нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН. Пациенты пожилого возраста более склонны к нарушениям со стороны почек.

    Влияние на функцию печени. Препарат применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

    Декскетопрофен может вызвать повышение некоторых показателей функции печени, которые проходят, а также значительное повышение уровня АлАТ и АсАТ. В случае значительного повышении уровня печеночных ферментов применение препарата следует прекратить.

    Пациенты пожилого возраста более склонны к нарушениям со стороны печени.

    Влияние на сердечно-сосудистую систему. Пациентам с АГ и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь. Препарат применять с особой осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения декскетопрофена повышается риск развития сердечной недостаточности: при лечении НПВП наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. В случае неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточности, ИБС, заболеваний периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Настолько же тщательно следует оценить состояние здоровья перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

    Все неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Препарат не рекомендуется применять пациентам, принимающим препараты, которые влияют на гемостаз, например варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

    Больше всего нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

    Воздействие на кожу. Очень редко сообщали о тяжелых кожных реакциях (некоторые — с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения НПВП. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения; в большинстве случаев — в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других проявлений гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

    Другая информация. Препарат применять с осторожностью у пациентов с врожденными нарушениями обмена порфирина (например острая перемежающаяся порфирия), больных с обезвоживанием, сразу после обширных операций.

    В случае необходимости длительного применения препарата следует осуществлять регулярный мониторинг функции почек, печени и анализ крови.

    Очень редко при применении декскетопрофена возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности (например анафилактический шок). При первых проявлениях таких реакций применение препарата следует прекратить. В зависимости от симптомов следует провести соответствующее лечение.

    Пациенты с астмой и хроническим ринитом/синуситом и/или полипами имеют повышенный риск аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоты и других НПВП. Применение декскетопрофена может вызвать бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.

    В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения инфекций, обусловленных Varicella. Поэтому следует избегать применения препарата при ветряной оспе.

    Препарат следует применять с осторожностью пациентам с гематологическими заболеваниями, системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани.

    Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

    Каждая ампула препарата в форме р-ра для инъекций содержит 200 мг этанола, что равно 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу. Препарат может негативно влиять на больных алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместры беременности, у детей и больных группы риска, например при заболеваниях печени, а также у больных эпилепсией.

    Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в III триместр беременности и в период кормления грудью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

    Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Согласно эпидемиологическим исследованиям применение средств, угнетающих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности повышает риск выкидыша, порока сердца, гастрошизиса. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых пороков был повышен минимум на 1%, иногда на 1,5%. Считается, что риск повышается при повышении дозы и увеличении продолжительности терапии. У животных при введении ингибиторов синтеза простагландинов наблюдалось увеличение количества выкидышей до и после имплантации, повышение уровня летальности эмбриона и плода. Кроме того, у животных, у которых применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили токсического влияния на репродуктивные органы.

    Препарат можно применять в I и II триместры беременности только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена в I и II триместры беременности следует применять минимально возможную эффективную дозу в течение наиболее короткого срока.

    На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности у плода возможно возникновение таких отклонений:

    • сердечно-сосудистая токсичность, например преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;
    • дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидрамнион.

    У женщины в конце беременности и у грудного ребенка возможны такие явления:

    • увеличение времени кровотечения за счет подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении в низких дозах;
    • угнетение сократительной активности матки, что приводит к задержке родов и родовой деятельности.

    Препарат противопоказан в III триместр беременности.

    Период кормления грудью. Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат противопоказан в период кормления грудью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

    Фертильность. Как и другие НПВП, применение декскетопрофена может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинами, которые не могут забеременеть, а также женщинами, которым проводится обследование в отношении бесплодия. При назначении декскетопрофена у женщин, планирующих беременность, следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение наиболее короткого срока лечения.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении декскетопрофена возможны головокружение, зрительные нарушения или сонливость, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

    Взаимодействия

    нижеприведенные взаимодействия лекарственных средств в целом характеризует препараты класса НПВП.

    Комбинации, не рекомендуемые для применения с декскетопрофеном.

    Другие НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах ≥3 г/сут): повышение риска возникновения пептических язв и кровотечений за счет синергического действия.

    Антикоагулянты (например варфарин): усиление их действия (см.  ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения, его следует проводить под наблюдением врача и с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.

    Гепарин: повышается риск кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения его следует проводить под наблюдением врача и с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.

    Кортикостероиды: повышение риска возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

    Препараты лития (были сообщения относительно нескольких НПВП): увеличение уровня лития в плазме крови вплоть до токсических значений за счет уменьшения его выделения почками. Этот параметр следует контролировать в начале, во время коррекции дозы и завершения лечения декскетопрофеном.

    Метотрексат при применении в высоких дозах (≥15 мг/нед): повышение уровня метотрексата в плазме крови за счет уменьшения его выделения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.

    Гидантоин и сульфонамиды: усиление токсичности этих средств.

    Несовместимость. Препарат в форме р-ра для инъекций нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином. Препарат в форме р-ра для инъекций нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку образуется белый осадок.

    Комбинации, требующие осторожного применения с декскетопрофеном.

    Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II: ослабление действия диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие ЦОГ, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. В случае применения декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством необходимо убедиться, что пациент адекватно гидратированный, а во время лечения проводить контроль функции почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Метотрексат при применении в низких дозах (<15 мг/нед): возможно усиление токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выделения почками. В случае применения такой комбинации следует осуществлять еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.

    Пентоксифиллин: усиление риска кровотечений. В случае применения такой комбинации следует усилить наблюдение больного и чаще контролировать время кровотечения.

    Зидовудин: повышение риска его токсического воздействия на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВП; в первые 1–2 нед после начала терапии НПВП следует осуществлять контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.

    Производные сульфонилмочевины: возможно усиление их гипогликемического действия за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.

    Комбинации, которые следует учитывать при применении с декскетопрофеном.

    Блокаторы β-адренорецепторов: возможно ослабление их антигипертензивного действия за счет подавления синтеза простагландинов.

    Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих средств на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов. В случае применения такой комбинации следует проводить регулярный контроль функции почек.

    Тромболитические средства: повышение риска кровотечений.

    Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его почечной канальцевой секреции и глюкуронизации. В случае применения такой комбинации следует проводить коррекцию дозы декскетопрофена.

    Сердечные гликозиды: возможно повышение их концентрации в плазме крови.

    Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВП и простагландинов не влияет на действие мифепристона или простагландинов, а именно на созревание шейки матки или способность матки к сокращению, и не снижает клинической эффективности медикаментозного прерывания беременности.

    Антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что одновременное применение антибиотиков хинолинового ряда в высоких дозах с НПВП повышает риск развития судорог.

    Тенофовир: повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови. В случае применения такой комбинации следует осуществлять мониторинг функции почек для контроля потенциального синергетического влияния на их функцию.

    Деферасирокс: усиление токсического действия на пищеварительный тракт. В случае применения такой комбинации следует осуществлять тщательный клинический мониторинг.

    Пеметрексед: снижение его выведения из организма. В случае применения пеметрекседа с более высокими дозами НПВП следует соблюдать осторожность. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 45—79 мл/мин) следует избегать применения НПВП в течение 2 сут до и 2 сут после приема пеметрекседа.

    Передозировка

    симптомы. Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

    Лечение. В случае передозировки следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу выше 5 мг/кг массы тела в течение 1 ч следует принять адсорбент. Для выведения декскетопрофена следует использовать гемодиализ.

    Условия хранения

    таблетки. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

    Р-р для инъекций. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Диагнозы, при которых применяют СЕРТОФЕН

    Дата добавления: 07.08.2020 г.
    © Компендиум 2019

    Цены на СЕРТОФЕН в городах Украины

    Винница 134.69 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Винница, ул. Грибоедова, 3, тел.: +380672132986118.50 грн./уп.

    Днепр 128.34 грн./уп.

    «АПТЕКА НА ТИТОВА» Днепр, ул. Титова, 27, тел.: +380965010562122.37 грн./уп.

    Житомир 131.44 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 41, тел.: +380412551230106.50 грн./уп.

    Запорожье 134.84 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +380632276128122.95 грн./уп.

    Ивано-Франковск 135.47 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 80Б, тел.: +380673124744118.99 грн./уп.

    Киев 139.99 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Парково-Сырецкая, 15А, тел.: +380444563119107.95 грн./уп.

    Кропивницкий 132.52 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Кропивницкий, ул. Пашутинская, 75, тел.: +380677196874119.50 грн./уп.

    Луцк 135.12 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022119.50 грн./уп.

    Львов 142.89 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Львов, ул. Широкая, 64, тел.: +380978509025113.50 грн./уп.

    Николаев 141.42 грн./уп.

    «ПОЛИМЕД» Николаев, ул. Большая Морская, 70/3131.25 грн./уп.

    Одесса 137.69 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, просп. Небесной Сотни, 10123.95 грн./уп.

    Полтава 130.43 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +380677210370119.99 грн./уп.

    Ровно 136.68 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Князя Романа, 9, тел.: +380672133195118.99 грн./уп.

    Сумы 128.29 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Сумы, ул. Леваневского, 10/1, тел.: +380677713709119.50 грн./уп.

    Тернополь 141.23 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Тернополь, ул. Русская, 23, тел.: +380672404019119.99 грн./уп.

    Ужгород 140.99 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Легоцкого, 7123.95 грн./уп.

    Харьков 130.77 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, просп. Юбилейный, 89, тел.: +380630346066120.95 грн./уп.

    Херсон 133.76 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Комкова, 92, тел.: +380552453900123.95 грн./уп.

    Хмельницкий 140.15 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, шоссе Староконстантиновское, 17/1, тел.: +380981697933121.50 грн./уп.

    Черкассы 131.89 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Червоная Слобода, ул. Чигиринский путь, 48А123.95 грн./уп.

    Чернигов 129.38 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Чернигов, просп. Победы, 14, тел.: +380677210430117.99 грн./уп.

    Черновцы 139.61 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777122.95 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko