Все работающие аптеки Украины
Можно оплатить лекарства картой підтримка
0
UA | RU

Лопедиум®

(Lopedium®)
Производитель:

Состав и форма выпуска

Можно оплатить лекарства картой підтримка
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика. Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только ≈0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.

Элиминация: Т½ лоперамида у людей составляет ≈11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетические параметры лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания Лопедиум

симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первоначального диагноза врачом.

Применение Лопедиум

Лопедиум® не предназначен для начальной терапии при серьезной диарее, сопровождающейся снижением уровня жидкости и электролитов. Такой дефицит у детей желательно компенсировать назначением заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение при острых приступах диареи, обусловленной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом: начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием препарата Лопедиум® следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени. Фармакокинетические данные о действии препарата у лиц с нарушениями функции печени отсутствуют, однако этим пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому компоненту препарата. Детям в возрасте до 12 лет.

Противопоказан для пациентов с:

  • острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и лихорадкой;
  • острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella, Campylobacter.

Лопедиум® не следует применять при необходимости избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить применение препарата в случае развития запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Побочные эффекты

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, ступор, угнетение или потеря сознания, гипертонус, нарушение координации, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, глоссалгия, вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитический илеус; мегаколон, включая токсический мегаколон, боль в верхней части живота, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь; буллезная сыпь, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема; ангионевротический отек, крапивница, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны органа зрения: миоз.

Общие нарушения: утомляемость.

Особые указания

лечение при диарее носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что следует это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, лиц пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, при отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать угнетения перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон.

Пациентам со СПИДом, принимающим Лопедиум® при диарее, следует немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Имеются отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у больных СПИДом с инфекционным колитом (как вирусного, так и бактериального происхождения) при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Фармакокинетические данные по применению препарата у лиц с нарушениями функции печени отсутствуют, однако этим пациентам лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения, и это может обусловить относительную передозировку, что может привести к токсическому действию на ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у этих пациентов.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и вместе с метаболитами выводится с калом, обычно не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в диапазоне терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид вызывает кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.

В связи с передозировкой были зарегистрированы нарушения со стороны сердца, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа пируэт (torsade de pointes). Сообщалось также о летальных исходах (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной СРК, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 ч, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 нед.

Для лечения при острых приступах диареи, обусловленной СРК, Лопедиум® следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В нижеприведенных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если установлено, что у пациента СРК:

  • возраст пациента старше 40 лет, и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время;
  • возраст пациента старше 40 лет, и в этот раз симптомы СРК отличаются;
  • недавнее кровотечение из кишечника;
  • тяжелый запор;
  • тошнота или рвота;
  • отсутствие аппетита или уменьшение массы тела;
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • лихорадка;
  • недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 нед, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Применение в период беременности. Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками до начала применения лоперамида гидрохлорида, особенно в случае применения в течение I триместра беременности. Не рекомендуется принимать это лекарство в период беременности.

Применение в период кормления грудью. Поскольку незначительное количество лоперамида может проникать в грудное молоко, прием препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

В связи с этим беременным и кормящим ребенка грудью следует порекомендовать обратиться к своему врачу для назначения соответствующего лечения.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 12 лет для симптоматического лечения при острой диарее.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Возможно возникновение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействия

сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, нельзя применять у детей одновременно с лоперамидом.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (однократная доза — 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных терапевтических дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному повышению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал концентрацию лоперамида в ≈2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному повышению максимального уровня лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики ЖКТ.

Предполагается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, ускоряющие прохождение содержимого по ЖКТ, могут ослаблять его действие.

Передозировка

симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие печеночной дисфункции) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС.

У лиц с передозировкой лоперамидом гидрохлоридом наблюдались нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала Q—T и комплекса QRS, тахикардия типа пируэт (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных исходах. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.

У лиц, сознательно принимавших более высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах 40–792 мг/сут), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Лечение. При передозировке пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При возникновении симптомов передозировки как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1–3 ч), может потребоваться повторное введение налоксона. С целью выявления симптомов возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Информация для специалистов в сфере здравоохранения.

Диагнозы, при которых применяют Лопедиум

Гастроэнтероколит МКБ A09.9
Синдром раздраженного кишечника с диареей МКБ K58.0
Функциональная диарея МКБ K59.1
Язвенный (хронический) проктит МКБ K51.2
Дата добавления: 03.05.2022 г.
© Компендиум 2022
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko