0
UA | RU

ЛОПЕРАМИД (LOPERAMIDUM)

Производитель:
Описание активного вещества

CAS №: 53179-11-6 C29H33ClN2O2

RTECS: 4-(4-хлорофенил)-N,N-диметил-α,α-дифенил-4-гидрокси-1-пиперидинбутанамид.
MeSH: 4-(p-хлорофенил)-4-гидрокси-N.N-диметил-α,α-дифенил-1-пиперидин бутирамид.

Mm = 477,05 Да; log P (октанол-вода) = 5,15. Лоперамид (в форме гидрохлорида) — порошок от белого до желтоватого цвета, слаборастворимый в воде и р-рах кислот, хорошо — в хлороформе и органических спиртах.

Форма выпуска: таблетки, таблетки, диспергируемые в ротовой полости, капсулы.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ЛОПЕРАМИД

средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)
средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)
средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)
средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)
средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)
средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)
средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)
средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)
средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)

Фармакологические свойства

антидиарейное средство, угнетающее перистальтику кишечника. Связывается с опиоидными рецепторами кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е, вследствие чего уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недержания кала и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС. Оказывает антисекреторное действие.

После приема внутрь около 40% лоперамида абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови определяется через 2,5 ч после приема в виде р-ра или через 4,5 ч после приема в форме капсул. Приблизительно 97% лоперамида связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. T½ — 10,8 ч, продолжительность действия — около 24 ч. Приблизительно 5% принятого перорально лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% — с калом в неизмененном виде. При печеночной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в плазме крови.

Показания ЛОПЕРАМИД

острая и хроническая диарея различного генеза (аллергическая, психоэмоциональная, лекарственная, обусловленная рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушениями метаболизма и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); нормализация стула у больных с илеостомой.

Применение ЛОПЕРАМИД

при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет начальная доза составляет 4 и 2 мг соответственно, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, для детей — 2 мг ежедневно, затем поддерживающую дозу 2 мг назначают 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее — не более 16 мг для взрослых и 6–8 мг на 20 кг массы тела для детей. После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием лоперамида прекращают.

Противопоказания

возраст до 5 лет, запор, заболевания с задержкой перистальтики (паралитический илеус), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, I триместр беременности, период кормления грудью, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Побочные эффекты

реакции гиперчувствительности (кожная сыпь), дискомфорт, боль в нижней части живота, метеоризм (возникают, как правило, при длительном применении препарата); редко — повышенная утомляемость, апатия, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, ксеростомия, тошнота и рвота, затруднение дефекации, крайне редко — кишечная непроходимость.

Взаимодействия

колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида.

Возможно фармакологическое взаимодействие лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, цизаприд, метоклопрамид, эритромицин), поэтому назначать их одновременно не рекомендуется.

Передозировка

при передозировке назначают специфический антидот опиатов — налоксон (0,4 мг/мл в/в многократно, с 2–3-минутными интервалами); клиническое наблюдение в течение 48 ч.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko