• Кабинет
  • Рекомендуемые аналоги АГАПУРИН:

    ТРЕНТАЛ
    ТРЕНТАЛ
    Санофи-Авентис Украина
    периферические вазодилататоры

    Описание активного вещества:


    Архив

    АГАПУРИН® (AGAPURIN)

    Состав и форма выпуска

    таблетки, покрытые оболочкой 100 мг флакон, № 60Цены в аптеках
    Пентоксифиллин
    100 мг
    Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармеллоза, сахароза, сахароза порошкообразная, акация, титана диоксид (е171).
    B По рецепту

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Вследствие угнетения фермента ФДЭ расслабляет гладкие мышцы артериол, после чего происходит накопление цАМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие — улучшаются движение крови и снабжение тканей кислородом. Он подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов. Пентоксифиллин увеличивает гибкость и эластичность эритроцитов, повышая концентрацию АТФ во внешней среде. Пентоксифиллин оказывает противовоспалительное и цитопротекторное действие, которое базируется на уменьшении синтеза цитокинов макрофагов и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть использованы в лечении БА, сепсиса и эндотоксического шока.

    Фармакокинетика. При пероральном приеме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более чем на 95%) всасывается в ЖКТ. В связи с высоким эффектом первого прохождения его биологическая доступность составляет приблизительно 25–45%. Максимальный уровень достигается на протяжении 30 мин со значением около 1,1 мкг/мл (после приема 200 мг перорально). T½ составляет около 1 ч. Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в печени и в эритроцитах. Метаболит I (восстановленная 5-гидроксипроизводная) очень быстро появляется в крови и достигает уровня, равного уровню пентоксифиллина, но выводится медленнее. Метаболит V (З’-карбоксипропилпроизводная) появляется в крови позднее и достигает уровня, почти в 2 раза выше, чем уровень действующего вещества и выводится медленнее (биологический T½ составляет около 2 ч), составляет самую большую часть метаболитов в моче. Приблизительно 94 и 4% пентоксифиллина выводятся в виде метаболитов с мочой и с калом соответственно. Приблизительно 1–2% примененной дозы выделяется в виде неизмененного пентоксифиллина. До 90% общей дозы элиминируется на протяжении 4 ч после применения.

    Показания АГАПУРИН

    • хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза, сахарного диабета, дистрофических расстройств и ангионейропатии;
    • цереброваскулярные заболевания;
    • острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;
    • нарушение кровоснабжения внутреннего уха.

    Применение АГАПУРИН

    применяют у взрослых. Начальная доза составляет 200 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки в течение 1-й недели лечения. В случае возникновения гипотензии, отрицательных реакций со стороны ЖКТ или ЦНС начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки. При длительном лечении принимают 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

    Драже следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды во время или после еды, желательно в одно и то же время. Длительность лечения зависит от вида и течения заболевания, определяется врачом индивидуально.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим компонентам препарата или другим препаратам группы метилксантинов;
    • кровотечения;
    • кровоизлияние в сетчатку;
    • кровоизлияние в мозг;
    • острый период инфаркта миокарда;
    • беременность и период кормления грудью;
    • детский возраст (до 18 лет).

    Побочные эффекты

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, частое сердцебиение, аритмия, стенокардия, приливы, гипотензия, кровоизлияние (например в кожу, слизистые оболочки, желудок, кишечник), тромбоцитопения.

    Со стороны ЦНС: беспокойство, нарушение сна, галлюцинации, головокружение, головная боль.

    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, метеоризм, боль в области живота, диарея.

    Со стороны системы кровообразования: апластическая анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия, застой желчи.

    Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

    Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.

    Со стороны кожи: аллергические кожные реакции, эритема, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенное потовыделение.

    Другие: анафилактический шок, повышенный уровень ферментов печени.

    Особые указания

    для пациентов с лабильным или сниженым АД или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), для пациентов группы особого риска относительно последствий снижения АД (например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно с учетом переносимости лечения.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующий АГ и нарушениях сердечного ритма. У таких пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и АГ. Также следует с осторожностью назначать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, лицам, недавно перенесшим оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита). При инфаркте миокарда требуется особенно тщательно обдумывать показание для лечения пентоксифиллином, учитывая все возможные побочные реакции, которые могут возникать при применении препарата.

    В случае необходимости применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

    При нарушении функции почек с уровнем креатинина >400 ммоль/л (или клиренсом креатинина <10 мл/мин) дозу подбирают индивидуально, снижая ее приблизительно на 50–70%. При выраженной печеночной недостаточности также необходимо снизить дозирование в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

    Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Агапурин.

    Препарат содержит сахарозу, что необходимо учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.

    Применение в период беременности и кормления грудью. Агапурин противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

    Дети. Препарат не показан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, нечеткость зрения и прочее) на время приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

    Взаимодействия

    пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При одновременном применении с адренергическими препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение АД. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению ЦНС. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. В связи с риском гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. У больных, которые одновременно применяют антикоагулянты, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций на него.

    У больных диабетом, получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении препарата в высоких дозах возможно усиление влияния этих лекарственных средств на уровень сахара в крови. В этих случаях необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно контролировать состояние здоровья пациента.

    Передозировка

    Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение АД. В дальнейшем возможны повышения температуры тела, лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота «кофейной гущей» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

    Лечение: в случае передозировки необходимо прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например промывание желудка) или задержки его всасывания (например активированный уголь). Специфический антидот неизвестен. Лечение острой передозировки симптоматическое.

    Условия хранения

    в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

    Диагнозы, при которых применяют АГАПУРИН

    Дата добавления: 13.11.2019 г.
    © Компендиум 2011
    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko