Все работающие аптеки Украины
Можно оплатить лекарства картой підтримка
0
UA | RU

Моделль Анти

(Modelle Anti)
Производитель:

Состав и форма выпуска

Можно оплатить лекарства картой підтримка
Классификация
Лекарственные средства

Фармакологические свойства

фармакодинамика. При применении препарата Моделль Анти более 21 дня подавляется секреция фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Таким образом, происходит угнетение овуляции, пролиферация эндометрия и трансформация секреторного слоя. Также происходит изменение свойств слизи цервикального канала. Это снижает прохождение сперматозоидов через цервикальный канал и меняет подвижность сперматозоидов.

Минимальная доза хлормадинона ацетата, которая обеспечивает полное угнетение овуляции, составляет 1,7 мг. Доза, которая необходима для трансформации эндометрия, составляет 25 мг на цикл.

Хлормадинона ацетат (ХМА) — прогестаген, обладающий антиандрогенными свойствами. Механизм действия связан со способностью замещать андрогены на специфических рецепторах и таким образом исключать и ослаблять эффекты эндогенных и экзогенных андрогенов, и может обладать благоприятным эффектом (например контроль эндогенного андрогена и уменьшение угревой сыпи или гирсутизма.

Фармакокинетика. ХМА. ХМА быстро и практически полностью абсорбируется после перорального приема. Системная биодоступность ХМА высока, поскольку он не подвергается эффекту первичного метаболизма в печени. Самые высокие концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 ч после перорального приема ХМА. Фракция ХМА связывается с белками плазмы крови, в основном альбумином — более 95%. ХМА не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны или с глобулином, связывающим кортизол. ХМА в основном накапливается в жировой ткани. Различные процессы восстановления и окисления, а также конъюгация с глюкуроновой кислотой и сульфатирование обеспечивают наличие различных метаболитов ХМА. Основными метаболитами в плазме крови человека являются 3α- и 3β-гидрокси-ХМА с периодами полувыведения, которые существенно не отличаются от периода полувыведения неметаболизированного ХМА.

3β-гидрокси-ХМА проявляет антиандрогенную активность, подобную активности самого ХМА. Метаболиты ХМА в моче находятся преимущественно в виде конъюгатов. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2-гидрокси-ХМА, также образуются 3-гидроксиметаболиты и дигидроксиметаболиты. Период полувыведения ХМА из плазмы крови — 34 ч (после применения однократной дозы) и 36-39 ч (после многократного применения). После перорального применения ХМА и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой и калом, примерно в одинаковом соотношении.

Этинилэстрадиол (ЭЭ). ЭЭ быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Cmax действующего вещества в плазме крови достигается через 1,5 ч после приема. Из-за пресистемного связывания и эффекта первичного метаболизма в печени биодоступность составляет только 40%. Около 98% ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически полностью — с альбумином. Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который в дальнейшем превращается в другие метаболиты и конъюгаты. ЭЭ подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450, что приводит к гидроксилированию ароматического кольца, и подлежит пресистемному связыванию как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. В моче содержатся в основном глюкурониды, а в желчи и плазме крови — сульфаты. ЭЭ выводится с мочой и калом (2:3), период полувыведения — 12–14 ч. Сульфат ЭЭ выводится в желчь, и после гидролиза бактериями кишечника попадает в энтерогепатическую циркуляцию.

Данные доклинических исследований по безопасности. Острая токсичность эстрогенов низкая. В результате явных различий между экспериментальными животными и людьми, результаты исследований на животных имеют лишь ограниченное прогностическое значение для человека. ЭЭ, синтетический эстроген, который часто применяют в качестве компонента гормональных контрацептивов, оказывает эмбриолетальный эффект у лабораторных животных даже в сравнительно невысоких дозах; у плодов наблюдается развитие аномалий мочеполовой системы и феминизация плода мужского пола. Эти эффекты рассматриваются как видоспецифические.

ХМА проявлял эмбриолетальные эффекты у кроликов, крыс и мышей. Кроме того, наблюдался тератогенный эффект при применении эмбриотоксических доз у кроликов и даже более низких доз у мышей (1 мг/кг/сут). Значение этих данных для человека остается неясным.

Данные доклинических обязательных исследований хронической токсичности, генотоксичности и канцерогенного потенциала не обнаружили особых рисков для человека, за исключением уже описанных в других разделах.

Показания Моделль Анти

гормональная контрацепция.

Применение Моделль Анти

таблетку извлекают из блистерной упаковки в месте, соответствующем указанному дню недели, и глотают не разжевывая, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки принимают ежедневно, порядок приема таблеток — в соответствии с направлением указательной стрелки.

Дозы

Препарат принимают ежедневно по 1 таблетке в сутки в одно и то же время (преимущественно вечером), в течение 21 дня подряд. После этого 21-дневного приема делают перерыв (безгормональный интервал) на 7 дней. Обычно через 2–4 дня после приема последней таблетки возникает менструальноподобное кровотечение отмены. После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилась ли кровотечение, следует возобновить прием таблеток Моделль Анти со следующего блистера.

Начало применения препарата

Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись. Прием таблеток начинают с 1-го дня естественного цикла (1-й день следующего менструального кровотечения). Контрацептивный эффект возникает в 1-й день применения препарата и продолжается во время 7-дневного безгормонального интервала. Можно начать прием и со 2–5-го дня цикла, независимо от того, закончилось ли кровотечение. В таком случае рекомендуется дополнительно использовать механические (барьерные) методы контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата (правило «7 дней»).

Если менструация началась более чем на 5 дней раньше, то женщине рекомендуется подождать следующего периода менструации, чтобы начать прием препарата.

Переход с другого гормонального контрацептива на препарат Моделль Анти

Переход с другого гормонального контрацептива. Женщине следует начать прием препарата Моделль Анти на следующий день после 7-дневного перерыва в приеме таблеток или приема таблеток-плацебо из упаковки ранее применяемого КПК.

Переход с контрацептива, содержащего исключительно прогестерон (РОР или мини-пили). Первую таблетку препарата Моделль Анти следует принимать на следующий день после прекращения приема контрацептива, содержащего только прогестерон. Однако в этом случае следует применять дополнительные механические средства контрацепции в течение первых 7 дней.

Переход с контрацептивных гормональных инъекций или импланта. Первую таблетку препарата Моделль Анти принимают в день удаления импланта или в день, на который запланировано введение следующей инъекции. Однако следует использовать дополнительные средства контрацепции в течение следующих 7 дней.

После выкидыша или аборта в I триместре. Прием препарата Моделль Анти можно начать сразу после выкидыша или аборта в I триместр беременности. В таком случае дополнительные методы контрацепции не обязательны.

После родов. После родов женщины, которые не кормят грудью, могут начинать прием препарата на 21–28-й день послеродового периода. В таком случае дополнительные средства контрацепции не являются обязательными.

После родов, выкидыша или аборта в II триместре. После родов женщины, которые не кормят грудью, могут начинать прием препарата на 21-28-й день послеродового периода. В таком случае применение дополнительных механических средств контрацепции не требуется.

Если прием препарата начат позже, чем через 28 дней после родов, необходимо применять дополнительные механические методы контрацепции в течение первых 7 дней. Однако если у женщины был половой контакт, в этом случае перед началом применения препарата следует исключить беременность или подождать до следующего менструального периода.

После отмены применения Моделль Анти. Начало следующего менструального цикла может задерживаться на 1 нед после отмены Моделль Анти.

Нерегулярный прием таблеток.

Если женщина забыла принять таблетку своевременно, пропущенную таблетку следует принять в течение 12 ч. В таком случае применения дополнительных мер контрацепции не требуется, а прием таблеток Моделль Анти можно продолжить в обычном режиме. Если между приемами прошло более 12 ч, контрацептивная защита может снизиться. При пропуске приема таблеток следует придерживаться 2 основных правил:

— прием таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней;

— 7-дневный перерыв в приеме таблеток необходим для достижения адекватного угнетения гипоталамо-гипофизарно-яичниковой оси.

Следует немедленно принять последнюю пропущенную таблетку, даже если это означает прием 2 таблеток одновременно, а остальные таблетки принимать в обычном режиме. Кроме того, необходимо использование дополнительных механических контрацептивных средств, например презервативов, в течение следующих 7 дней. Если прием таблеток был пропущен в течение первой недели цикла, и половой акт состоялся за 7 дней до пропущенной таблетки (включая 7-дневный перерыв, когда таблетки не принимают), следует учитывать возможность возникновения беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву, когда таблетки не принимают, тем выше риск наступления беременности.

Если в текущей упаковке осталось менее 7 таблеток, следующую упаковку Моделль Анти следует начать, как только закончатся таблетки в текущей упаковке, то есть 7-дневного перерыва (безгормональный интервал) делать не следует (правило «7 дней»). Маловероятно, что у женщины начнется кровотечение отмены до окончания приема всех таблеток из второй упаковки, хотя во время приема таблеток могут наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение.

Рекомендации в случае рвоты или диареи. Если в течение 4 ч после приема препарата возникает рвота или тяжелая диарея, всасывание препарата может быть неполным и надежная контрацептивная защита не обеспечивается. В этом случае следует следовать указаниям, изложенным в подразделе Нерегулярный прием таблеток. Прием препарата следует продолжать.

Как повременить с возникновением менструальноподобного кровотечения. Чтобы отсрочить менструацию, женщине следует продолжать принимать таблетки из следующей упаковки и не использовать 7-дневный перерыв в случае, когда не осуществляется прием препарата. По желанию срок применения можно продлить до окончания применения таблеток из второй упаковки. При этом могут наблюдаться прорывное кровотечение или кровомазание. Обычно применение препарата восстановить следует после применения 7-дневного перерыва, когда таблетки не принимают.

Чтобы перенести время наступления менструации на другой день недели, женщине можно порекомендовать сократить период применения 7-дневного перерыва, когда таблетки не принимают, на столько дней, сколько ей необходимо. Следует отметить, что чем короче этот период, тем выше риск отсутствия менструальноподобного кровотечения и возникновения прорывного кровотечения или кровомазания в период применения таблеток из следующей упаковки (как и в случае отсрочки наступления менструации).

Противопоказания

комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) нельзя принимать при наличии ни одного из нижеперечисленных состояний или заболеваний. В случае, если любое из этих состояний возникает при применении КПК, необходимо немедленно прекратить его применение:

— повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— наличие или высокий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

• наличие ВТЭ в настоящее время (с приемом антикоагулянтов) или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);

• известная наследственная или приобретенная склонность к ВТЭ, например резистентность к активированному протеину C (APCR), включая фактор Лейдена V, дефицит антитромбина III, дефицит протеина C, дефицит протеина S;

• большое хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;

• высокий риск ВТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);

— наличие или высокий риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

• наличие АТЭ в настоящее время либо в анамнезе (например инфаркт миокарда), либо продромальное состояние (в том числе стенокардия);

• нарушение мозгового кровообращения: наличие в анамнезе инсульта или продромального состояния (например транзиторная ишемическая атака (ТИА));

• известная наследственная или приобретенная склонность к АТЭ, например гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);

• мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;

— высокий риск АТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), или из-за одного из нижеуказанных серьезных факторов риска:

• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

• тяжелая АГ;

• тяжелая дислипопротеинемия;

— неконтролируемый сахарный диабет;

— неконтролируемая АГ или значительное повышение АД (значения, которые постоянно выше 140/90 мм рт.^ст.);

— гепатит, желтуха, нарушение функции печени (до нормализации показателей функции печени);

— генерализованный зуд, холестаз, особенно во время предыдущей беременности или терапии эстрогенами;

— синдром Дубина‒Джонсона, синдром Ротора, нарушение оттока желчи;

— наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе;

— выраженная боль в верхних отделах живота, увеличение размеров печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения;

— обострение или впервые обнаруженная порфирия (все 3 формы, особенно приобретенная порфирия);

— гормоночувствительные злокачественные опухоли, такие как опухоли молочной железы или матки, которые имеются которых в анамнезе;

— выраженные нарушения метаболизма липидов;

— наличие в настоящее время или в анамнезе панкреатита, связанного с тяжелой гипертриглицеридемией;

— первые признаки мигрени или более частое, чем обычно, возникновение тяжелой головной боли;

— острые нарушения сенсорной функции, такие как нарушения зрения или слуха;

— нарушение двигательной функции (особенно парезы);

— усиление приступов эпилепсии;

— тяжелая депрессия;

— прогрессирование отосклероза во время предыдущих беременностей;

— аменорея неустановленной этиологии;

— гиперплазия эндометрия;

— кровотечения из влагалища неустановленной этиологии.

Противопоказанием является наличие одного серьезного или нескольких факторов риска развития тромбоза вен или артерий.

Противопоказан для одновременного применения с препаратами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, или препаратами, содержащими глекапревир/пибрентасвир (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Побочные эффекты

наиболее распространенными (более 20%) побочными эффектами являются прорывные кровотечения/незначительные кровянистые выделения, головная боль и боль в груди. Вероятность нерегулярных кровотечений снижается при продолжительном приеме препарата.

Оценку побочных реакций осуществляли на основе следующей классификации частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10 000–<1/1000); очень редко (≥1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, включая аллергические реакции.

Со стороны психики: часто — подавленное настроение, нервозность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, мигрень (и/или ее усиление).

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения; редко — конъюнктивит, непереносимость контактных линз.

Со стороны органа слуха и лабиринта: редко — внезапная потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — коллапс (острая сосудистая недостаточность), артериальная гипотензия, АГ, варикозное расширение вен, ВТЭ или АТЭ.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — тошнота; часто — рвота; нечасто — боль в животе, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — акне; нечасто — нарушение пигментного обмена, хлоазма (коричневые пятна на лице), сухость кожи и выпадение волос; редко — крапивница, экзема, эритема, зуд, гирсутизм, обострение псориаза, аллергические кожные реакции; очень редко — узловатая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — ощущение тяжести в конечностях; нечасто — боль в спине, тяжесть в мышцах и костях.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — выделения из влагалища, дисменорея (боль во время менструального периода), аменорея; часто — боль в нижних отделах живота; нечасто — вагинальный кандидоз, галакторея, фиброаденома молочной железы, кисты яичников; редко — увеличение молочных желез, предменструальный синдром, вульвовагинит, меноррагия.

Исследования: часто — повышение АД; нечасто — изменение уровня липидов в крови, в т.ч. гипертриглицеридемия.

Общие нарушения: часто — усталость, отеки, увеличение массы тела; нечасто — повышенное потоотделение, снижение либидо; редко — повышенный аппетит.

Описание отдельных побочных реакций.

Сообщали о возникновении следующих серьезных нежелательных явлений у женщин, которые принимали КПК, содержащие 0,03 мг ЭЭ и 2 мг ХМА:

• Применение КПК связано с повышенным риском развития тромботических и тромбоэмболических заболеваний вен и артерий (например, венозный тромбоз, эмболия легочной артерии, ТИА, инсульт, инфаркт миокарда). Риск развития может увеличиваться при наличии дополнительных факторов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

• При длительном применении КПК увеличивается риск развития заболеваний желчевыводящих путей.

• В единичных случаях после применения КПК сообщали о развитии доброкачественных, еще реже — злокачественных опухолей печени, которые иногда приводили к тяжелым жизнеугрожающим внутрибрюшным кровотечениям.

• Обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

• Возникновение или ухудшение состояний, связанных с применением КПК: толерантность к глюкозе, обострение панкреатита, холестатическая желтуха, обострение герпеса беременных, отосклероз.

Особые указания

предостережение

Курение повышает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектов КПК. Этот риск повышается с возрастом и увеличением потребления сигарет и является очень угрожающим для женщин в возрасте от 35 лет. Курящим женщинам в возрасте от 35 лет следует использовать другие методы контрацепции.

Применение КПК ассоциируется с повышением риска развития различных серьезных патологий, таких как инфаркт миокарда, тромбоэмболия, инсульт или опухоли печени. Другие факторы риска, такие как АГ, гиперлипидемия, ожирение и диабет, повышают риск заболеваемости и смертности.

При наличии одного из следующих заболеваний/факторов риска до начала приема препарата Моделль Анти следует тщательно взвесить и обсудить с женщиной соотношение преимуществ от применения препарата и возможных рисков. Если эти заболевания или факторы риска ухудшаются или обостряются во время приема препарата, женщине необходимо проконсультироваться с врачом. Врач должен решить вопрос о прекращении лечения.

Применение более 1 препарата, способного повысить риск развития тромбоза, не рекомендуется.

Тромбоэмболия или другие сосудистые заболевания. Результаты эпидемиологических исследований показывают, что существует взаимосвязь между приемом КПК и увеличением риска развития венозных и артериальных тромбоэмболических заболеваний, например инфаркта миокарда, кровоизлияния в мозг, тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии. Эти заболевания развиваются редко.

Крайне редко поступали сообщения о тромбозах других кровеносных сосудов, например печеночных, мезентериальных, почечных вен, вен сетчатки и артерий у женщин, принимавших КПК.

Риск развития ВТЭ. Риск возникновения ВТЭ считается выше у женщин, принимающих КПК, по сравнению с женщинами, которые КПК не применяют. Средства, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связаны с более низким риском ВТЭ. При применении других средств, таких как ХМА/ЭЭ, риск может быть в 2 раза выше. В настоящее время неизвестно как риск, обусловленный препаратом Моделль АНТИ, сравнивается с риском, обусловленным препаратами с низким риском. Решение о применении средства, отличного от представляющего наиболее низкий риск развития ВТЭ, необходимо принимать только после обсуждения с женщиной, чтобы убедиться, что она осознает существование риска развития ВТЭ при применении ХМА/ЭЭ, а также то, как на этот риск влияют ее текущие факторы риска, и то, что риск возникновения у нее ВТЭ является самым высоким в первый год использования КПК. Сообщалось, что риск возрастает при возобновлении применения КПК после перерыва в 4 нед или более.

Примерно у 2 из^10 000 женщин, которые не применяют КПК и не являются беременными, развивается ВТЭ во время периода наблюдения продолжительностью 1^год. Однако для любой отдельной женщины риск может быть гораздо выше в зависимости от факторов риска.

В эпидемиологических исследованиях ВТЭ в течение одного года наблюдения развивалась у 6-12 из 10 000 женщин, которые применяли низкодозовые КПК (<50 мкг ЭЭ).

Среди женщин, применявших КПК, которые содержат левоноргестрел, ВТЭ в течение 1 года развивалась у 6 из 10 000 женщин.

В настоящее время является неизвестным соотношение риска при применении КПК, содержащих ХМА, с риском при применении КПК, содержащих левоноргестрел.

Количество эпизодов ВТЭ в год при применении низкодозовых КПК меньше, чем количество эпизодов, возникновение которых ожидается у женщин во время беременности или в послеродовой период.

ВТЭ могут быть летальными в 1-2% случаев.

Факторы риска развития ВТЭ. Риск возникновения ВТЭ у женщин, применяющих КПК, может значительно увеличиваться при наличии дополнительных факторов риска, особенно множественных факторов риска (см. Факторы, повышающие риск возникновения ВТЭ при применении КПК).

ХМА/ЭЭ противопоказан, если у женщины имеются множественные факторы риска ВТЭ, которые создают высокий риск развития венозного тромбоза (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Если у женщины имеется более одного фактора риска, вполне возможно, что увеличение риска больше суммы индивидуальных факторов. В этом случае следует оценить общий риск ВТЭ. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, КПК не следует назначать (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Факторы, повышающие риск возникновения ВТЭ при применении КПК:

— ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2) — риск значительно повышается при увеличении ИМТ, особенно важно учитывать иеются ли другие факторы риска;

— длительная иммобилизация, серьезное оперативное вмешательство, любые оперативные вмешательства в области нижних конечностей или органов малого таза, нейрохирургическая операция или серьезная травма головы ― в этой ситуации рекомендуют прекратить применение пластырей, таблеток, вагинального кольца (в случае планового хирургического вмешательства не менее чем за 4 недели до запланированной операции), и не восстанавливать применение не менее чем 2 недель после полного восстановления подвижности пациентки. Другой метод контрацепции следует применить во избежание нежелательной беременности. Следует рассмотреть возможность использование антитромботической терапии, если применение препарата не было прекращено заранее.

Примечание: временная иммобилизация (в том числе аэропутешествие продолжительностью >4 ч может считаться фактором риска ВТЭ, в частности у женщин с наличием других факторов риска);

— семейный анамнез (например случаи ВТЭ у родных братьев или сестер или родителей, особенно в относительно молодом возрасте, то есть до 50 лет) ― если есть подозрения о наличии наследственной склонности, в этом случае женщине требуется направление на консультацию к соответствующему специалисту до принятия решения о применении любого КПК;

— другие медицинские состояния, связанные с ВТЭ (рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит), серповидноклеточная анемия);

— возраст (особенно более 35 лет).

Нет единого мнения относительно возможной роли поверхностного тромбофлебита и/или варикоза вен в этиологии или прогрессирования ВТЭ.

Следует также учитывать фактор повышения риска развития тромбоэмболических явлений в период беременности и особенно в течение первых 6^нед послеродового периода.

Симптомы ВТЭ и ЭЛА

При появлении нижеуказанных симптомов женщинам рекомендуют немедленно обратиться к врачу и сообщить, что она принимает КПК.

Симптомы ВТЭ могут включать:

  • односторонний отек ноги и/или ступни или вдоль вены на ноге;
  • боль или чувствительность ноги, которые ощущаются только при стоянии или ходьбе,
  • ощущение теплоты в пораженной нижней конечности;
  • покраснение или обесцвечивание кожи на пораженной нижней конечности.

Симптомы ЭЛА могут включать:

  • внезапную одышку или учащенное дыхание;
  • внезапный кашель, который может быть связан с кровохарканьем;
  • острую боль в груди;
  • выраженную головную боль или серьезное головокружение;
  • учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть неправильно оценены как общепринятые или менее серьезные явления (например инфекции дыхательных путей).

Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапную боль, отек и бледно-голубую окраску конечности.

Если окклюзия возникает в сосудах органа зрения, симптомы могут варьировать от помутнения зрения до утраты зрения. Иногда утрата зрения может возникать почти сразу.

Риск АТЭ. Предполагается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения артериальных тромбоэмболических заболеваний (инфаркта миокарда) или цереброваскулярных нарушений (ТИА, инсульта). Артериальные тромбоэмболические явления могут иметь летальный исход.

Факторы риска АТЭ. Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или инсульта у женщин, применяющих КПК, повышается в зависимости от факторов риска. ХМА/ЭЭ противопоказан, если у женщины существует один серьезный или множественные факторы риска АТЭ. Если у женщины существует более одного фактора риска, повышение риска может быть больше, чем сумма индивидуальных факторов. В этом случае следует оценить ее общий риск. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, КПК не применяют (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Факторы, повышающие риск возникновения АТЭ при применении КПК: возраст (особенно старше 35 лет); курение (женщинам рекомендуют отказаться от курения, если они хотят применять КПК; женщинам в возрасте от 35 лет, которые продолжают курить, настойчиво рекомендуют применять другой метод контрацепции); АГ; ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2); семейный анамнез (например случаи АТЭ у братьев или сестер или родителей в относительно молодом возрасте, т.е. до 50 лет) (при наличии подозрении в отношении наследственности женщине требуется направление на консультацию к соответствующему специалисту для принятия решения о применении какого-либо КПК), другие состояния, связанные с АТЭ (сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, пороки сердца и фибрилляция предсердий, дислипопротеинемия и системная красная волчанка); мигрень (повышение частоты или тяжести мигрени во время применения КПК может быть предвестником инсульта и причиной немедленного прекращения приема препарата).

Симптомы АТЭ

При появлении симптомов АТЭ пациенткам следует немедленно обратиться к врачу и сообщить, что она принимает КПК.

Симптомы инсульта могут включать:

  • внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела;
  • внезапное затруднение походки, головокружение, потерю равновесия или координации;
  • внезапную спутанность сознания, затрудненную речь или понимание;
  • внезапное ухудшение зрения на одном или обоих глазах;
  • внезапную, тяжелую или продолжительную головную боль без очевидной причины;
  • потерю сознания или обморок с судорогами или без них.

При временных симптомах можно предположить, что речь идет о ТИА.

Симптомы инфаркта миокарда могут включать:

  • боль, дискомфорт, тяжесть, ощущение сжатия в груди, руке или под грудиной;
  • дискомфорт, распространяющийся на спину, челюсть, горло, руки, желудок,
  • ощущение переполненности желудка, удушья;
  • повышеное потоотделение, тошноту, рвоту, головокружение;
  • чрезвычайную слабость, тревожность, одышку;
  • учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Следует также принять во внимание возможность антикоагулянтной терапии. Женщин, применяющих КПК, следует предупреждать о необходимости обращаться к врачу в случае появления возможных симптомов тромбоза. При подозрении на тромбоз или подтверждении этого диагноза применение КПК следует прекратить.

Опухоли

Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают, что длительное применение КПК является фактором риска развития рака шейки матки у женщин, инициированных вирусом папилломы человека. Тем не менее, продолжается обсуждение того, насколько эта связь может зависеть от других важных факторов (например, количество половых партнеров или использование барьерных методов контрацепции).

Метаанализ 54 эпидемиологических исследований обнаружил умеренное увеличение относительного риска развития (RR^= 1,24) рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. В течение 10 лет после прекращения приема КПК это увеличение риска постепенно вернулось к возрастным значениям риска в общей популяции. Однако эти исследования не подтвердили наличие причинно-следственной связи между заболеванием и приемом препарата. Благодаря тому, что рак молочной железы редко возникает у женщин в возрасте до 40 лет, количество женщин с этим диагнозом среди принимавших или недавно принимавших КПК невелико по сравнению с общим риском рака молочной железы. Наблюдаемый повышенный риск можно объяснить тем, что у принимающих КПК женщин рак молочной железы диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто их не принимает, а также биологическим действием КПК или комбинацией обоих факторов.

Имеются редкие сообщения о наличии доброкачественных опухолей печени и еще реже^– о случаях злокачественных опухолей печени у женщин, принимающих пероральные контрацептивы длительное время. В отдельных случаях эти опухоли приводили к потенциально летальному внутрибрюшному кровотечению.

В случае возникновения выраженной острой незатихающей боли в верхней части живота, при увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения следует проанализировать возможность возникновения опухолей печени и прекратить прием препарата Моделль Анти.

Другие клинические состояния

У многих женщин, принимающих оральные контрацептивы, наблюдалось незначительное повышение АД, однако сообщения о клинически значимом повышении АД были единичными. Связь между применением оральных контрацептивов и клинически выраженной гипертензией до сих пор не подтверждена. Если во время приема препарата Моделль Анти происходит клинически значимое повышение АД, применение препарата следует прекратить и провести лечение по поводу АГ. После нормализации показателей АД можно возобновить прием препарата.

У женщин с герпесом беременных в анамнезе может произойти рецидив заболевания на фоне применения КПК.

Женщины с гипертриглицеридемией в анамнезе или семейным анамнезом этого нарушения принадлежат к группе риска развития панкреатита при применении КПК.

При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить применение КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.

КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Поэтому женщины с сахарным диабетом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение периода применения КПК.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины со склонностью к развитию хлоазмы должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Депрессия и суицидальные мысли.

Подавленное настроение и депрессия — нежелательные эффекты применения гормональных контрацептивов, которые хорошо известны (см.^ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Депрессия может быть выраженной и является хорошо известным фактором риска возникновения суицидального поведения и суицида. Пациенткам следует порекомендовать проконсультироваться с врачом при изменении настроения и наличии симптомов депрессии, в том числе вскоре после начала применения препарата.

Медицинское обследование. Перед началом или восстановлением применения препарата следует подробно изучить полный анамнез пациентки, в том числе семейный, выполнить клинический осмотр и исключить беременность. Необходимо измерить АД и выполнить медицинское освидетельствование, учитывая противопоказания и предостережения. Во время применения препарата Моделль Анти рекомендуется проходить медицинские обследования и осмотры, по меньшей мере, раз в год.

Периодическая оценка состояния здоровья пациентки и сбор анамнеза являются важными еще и потому, что состояния (например ТИА), являющиеся противопоказаниями к применению препарата, или факторамами риска (например, личный или семейный анамнез венозного или артериального тромбоза), впервые возникают именно уже во время. приема контрацептива. Медицинское обследование должно включать определение уровня АД, обследование молочных желез, органов брюшной полости, а также наружных и внутренних половых органов, включая мазок из шейки матки и соответствующие лабораторные анализы.

Важно обратить внимание пациентки к информации о венозном и артериальном тромбозе, в том числе к сравнению рисков препарата и других КПК, к информации о симптомах ВТЭ и АТЭ, к информации об известных факторах риска и к рекомендациям относительно того, что делать в случае возможного тромбоза .

Женщину также следует проинформировать о необходимости внимательного ознакомления с инструкцией и соблюдения рекомендаций. Частота и содержание исследований должны быть основаны на установленных практических рекомендациях и отвечать потребностям конкретной пациентки.

Следует предупреждать женщин, что пероральные контрацептивы (включая Моделль Анти) не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности. Контрацептивный эффект может снижаться в случае пропуска таблетки, при рвоте или нарушениях со стороны пищеварительного тракта, включая диарею, при одновременном длительном приеме некоторых лекарственных средств или в редких случаях — при нарушениях обмена веществ.

Контроль менструального цикла. Межменструальные кровотечения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения). КПК могут вызывать нерегулярные кровянистые выделения из влагалища (кровомазания или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев применения препарата. Учитывая это, медицинскую оценку межменструальных кровянистых выделений следует проводить после периода адаптации организма к препарату, который составляет составляет примерно три цикла. Если при применении Моделль Анти нарушения цикла продолжаются или возобновляются после нескольких нормальных циклов, следует выполнить соответствующие обследования для исключения беременности или органного нарушения. После исключения беременности и органного нарушения можно продолжить прием препарата Моделль Анти или перейти на прием другого препарата.

Межменструальные кровотечения могут быть признаком снижения контрацептивной эффективности.

Отсутствие кровотечения отмены. После 21-дневного курса применения препарата Моделль Анти возникает менструальноподобное кровотечение отмены. Иногда, в основном в первые месяцы применения препарата, может не возникать кровотечение отмены, но это не означает снижения контрацептивной эффективности препарата. Если менструальноподобное кровотечение не наступило после одного цикла, во время которого не был пропущен прием ни одной таблетки, 7-дневный интервал не превышен, другие препараты не принимали одновременно и отсутствовали эпизоды рвоты или диареи, наличие беременности маловероятно, прием препарата можно продолжить.

Если до первого отсутствия кровотечения отмены Модель Анти принимали с нарушением инструкций или если кровотечение отмены не возникло в течение двух последовательных циклов, следует исключить беременность перед продолжением применения препарата.

Лекарственные средства, содержащие зверобой, не следует одновременно применять с ХМА/ЭЭ.

Повышение АлАТ. В клинических исследованиях у пациенток, получавших лечение вирусного гепатита С (HCV) препаратами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир в сочетании с рибавирином или без рибавирина, повышение уровня АлАТ, которое более чем в 5 раз выше верхней границы нормы, происходило достоверно чаще у женщин, которые принимали препараты, содержащие ЭЭ, такие как КПК.

Кроме того, также у пациенток, принимавших глекапревир/пибрентасвир, повышение уровня АлАТ наблюдалось у женщин, принимавших лекарственные средства, содержащие ЭЭ, такие как КПК (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Препарат Моделль Анти противопоказан к применению в период беременности. Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Необходимо немедленно прекратить применение препарата в случае наступления беременности во время приема. Не сообщалось о повышении риска врожденных пороков у детей, матери, которых принимали КПК до беременности, так же, как и о существовании тератогенного действия при непреднамеренном приеме КПК на ранних сроках беременности.

Несмотря на то, что исследования на животных обнаружили доказательства репродуктивной токсичности, клинические исследования с более чем 330 беременностями у человека не обнаружили каких-либо эмбриотоксических эффектов ХМА.

При возобновлении приема ХМА/ЭЭ следует учитывать повышенный риск ВТЭ в течение послеродового периода.

Кормление грудью. КПК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их воздействием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и/или метаболиты в небольших количествах могут проникать в грудное молоко и влиять на ребенка. Учитывая это, КПК не следует принимать в период кормления грудью.

Дети. Препарат не показан к применению у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами у женщин, применяющих КПК.

Взаимодействия

влияние других лекарственных средств на эффективность Моделль Анти. Взаимодействие ЭЭ с другими лекарственными средствами может приводить к повышению или снижению концентрации ЭЭ в плазме крови. В случае необходимости длительного применения таких действующих веществ следует использовать дополнительные негормональные средства контрацепции. Снижение плазменной концентрации ЭЭ может приводить к возникновению прорывного кровотечения и/или снижению эффективности контрацептива. Повышенный уровень ЭЭ может обусловливать повышение частоты и/или интенсивности побочных реакций.

Следующие лекарственные средства/действующие вещества могут снижать концентрацию ЭЭ в плазме крови:

  • лекарственные средства/вещества, стимулирующие моторику пищеварительного тракта (например метоклопрамид), вещества, предотвращающие/замедляющие процесс резорбции (активированный уголь);
  • лекарственные средства/вещества, индуцирующие микросомальные печеночные ферменты, например рифампицин, рифабутин, барбитураты, противоэпилептические средства (например карбамазепин, фенитоин и топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеазы (ритонавир) и препараты зверобоя обыкновенного;
  • некоторые антибиотики (например, ампициллин, тетрациклин) у некоторых женщин, возможно, благодаря снижению кишечно-печеночной циркуляции эстрогенов.

В случае краткосрочного одновременного применения указанных лекарственных средств/активных веществ с препаратом Моделль Анти следует использовать дополнительные механические средства контрацепции в течение всего курса лечения и в течение 7 дней после окончания терапии. В случае приема средств, снижающих концентрацию ЭЭ в плазме крови за счет индукции микросомальных ферментов печени, дополнительные методы контрацепции следует применять во время сопутствующего применения препаратов и в течение 28 дней после окончания лечения.

В случае, если сопутствующее лекарственное средство еще применяется, а активные таблетки в текущей блистерной упаковке КПК уже закончились, необходимо пренебречь таблетками плацебо и сразу продолжать прием активных таблеток из следующей упаковки, не выполняя обычный 7-дневный перерыв.

Следующие лекарственные средства/действующие вещества могут повышать концентрацию ЭЭ в плазме крови:

  • лекарственные средства/вещества, подавляющие сульфатирование ЭЭ в стенке кишечника (например аскорбиновая кислота, парацетамол);
  • аторвастатин (увеличивает AUC ЭЭ на 20%);
  • лекарственные средства/вещества, ингибирующие активность печеночных микросомальных ферментов, такие как противогрибковые имидазолы (например флуконазол), индинавир или тролеандомицин.

ЭЭ может влиять на метаболизм других лекарственных средств/веществ:

  • ингибировать активность печеночных микросомальных ферментов и, соответственно, повышать концентрацию в плазме крови таких активных веществ, как диазепам (и других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется посредством гидроксилирования), циклоспорин, теофиллин и преднизолон;
  • индуцировать глюкуронизацию в печени и, соответственно, снижать концентрацию в плазме крови, например клофибрата, парацетамола, морфина и лоразепама.

Потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах может изменяться вследствие эффектов ЭЭ на толерантность к глюкозе.

Это также может относитьсяк лекарственным препаратам, которые применяли в последнее время.

Перед назначением сопутствующей терапии следует ознакомиться с инструкциями по применению препаратов с целью определения возможных форм взаимодействия.

Фармакодинамические взаимодействия. При одновременном приеме лекарственных средств, содержащих омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир с ритонавиром или без него, может наблюдаться повышение уровня АлАТ (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Поэтому до назначения вышеуказанных режимов терпии женщины, принимающие ХМА/ЭЭ, должны перейти на другой метод контрацепции (например, только прогестагенсодержащие контрацептивы или негормональная контрацепция). Прием ХМА/ЭЭ можно восстановить через 2 нед после прекращения терапии обозначенными выше комбинированными режимами.

Лабораторные показатели. Применение КПК может повлиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников, уровень в плазме крови транспортных белков (например глобулин, связывающий половые гормоны, липопротеиды), параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Характер и степень таких изменений частично зависят от типа и дозы введенного гормона.

Передозировка

отсутствуют сообщения о наличии серьезных токсических эффектов при передозировке.

При передозировке возможны тошнота, рвота, а в случае молодых девушек — незначительные кровянистые выделения из влагалища. Специфический антидот отсутствуют. Лечение симптоматическое. Возможно, необходимо, но только в редких случаях, контролировать уровень электролитов, баланс жидкости и функцию печени.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 05.07.2022 г.
© Компендиум 2021
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko