Алерсис таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №10
Дезлоратадин - 5 мг
фармакодинамика. Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. Предотвращает развитие аллергических реакций и облегчает их течение, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладких мышц. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Препарат не проникает в ЦНС.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:
- выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
- выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
- продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
- адгезию и хемотаксис эозинофилов;
- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
- острый аллергический бронхоспазм.
Антиаллергические и противовоспалительные свойства обуславливают высокую эффективность дезлоратадина. Дезлоратадин эффективно устраняет как назальные симптомы аллергического ринита, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба, кашель и т.д.). Дезлоратадин эффективен также в случае сочетания у пациента БА с аллергическим ринитом. У таких больных действие дезлоратадина распространяется не только на симптомы ринита, но и на клиническое течение астмы, улучшая показатели функции внешнего дыхания и уменьшая потребность в β2-агонистах.
В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не возникали.
Безопасность применения дезлоратадина у детей была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Дезлоратадин назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервал Q–T).
Во время клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала Q–T.
Дезлоратадин не проникает через ГЭБ, не оказывает седативного эффекта. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Фармакокинетика. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 ч.
Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3 ч; период полувыведения составляет приблизительно 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина отвечала его периоду полувыведения (примерно 27 ч) при частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP 3A4 или CYP 2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель). Для устранения симптомов, связанных с крапивницей (зуд, сыпь).
таблетки
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель); можно назначать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.
Р-р оральный
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и персистирующей) и крапивницей, Алерсис применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:
дети в возрасте от 6 до 11 мес: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
повышенная чувствительность к дезлоратадину или любому вспомогательному компоненту препарата.
в клинических исследованиях применения дезлоратадина по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщалось на 3% чаще, чем о таких у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований применения дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаково как в группе сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 мес наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).
Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, указанные ниже.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, высыпания и крапивница).
в клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо отдельно или в сочетании с алкоголем.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Дезлоратадин не оказывает негативного действия на ЖКТ, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи в любое удобное для пациента время.
Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать препарат в форме таблеток.
Препарат в форме р-ра орального содержит сорбит, поэтому его не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Поэтому применение Алерсиса в период беременности не рекомендуется.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Алерсиса женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.
Дети. Эффективность и безопасность препарата Алерсис в форме таблеток для детей в возрасте до 12 лет не установлены; в форме р-ра орального — до 6 мес.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В клинических исследованиях, в ходе которых оценивалась способность управлять транспортными средствами, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что иногда у некоторых пациентов может возникать сонливость, что может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.
клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.
Клинически значимых изменений плазменной концентрации дезлоратадина при сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Дезлоратадин не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Дезлоратадин можно применять в сочетании с препаратами, блокирующими цитохром Р450 и алкоголем.
в случае передозировки применять стандартные меры для удаления неабсорбировавшегося активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводился в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не возникали. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После раскрытия флакона срок годности орального р-ра — 48 дней.