ДЕНИГМА®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/о 5 мг блистер, № 14, № 140

Мемантина гидрохлорид 5 мг

№ UA/13254/01/01 от 13.09.2013 до 13.09.2018 По рецепту B

табл. п/о 10 мг блистер, № 14, № 140

Мемантина гидрохлорид 10 мг

№ UA/13254/01/02 от 13.09.2013 до 13.09.2018 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно при участии N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин регулирует эффеты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика. Абсорбция. Абсолютная биодоступность мемантина составляет ≈100%, время достижения Cmax в плазме крови (tmax) — от 3 до 8 ч. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови составляет 0,52. Около 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация. В организме человека ≈80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Элиминация. Мемантин выводится по кривой моноэкспоненциальной зависимости с промежутком t½ от 60 до 100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) равен 170 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений в диете, например, замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь. При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

ПОКАЗАНИЯ

болезнь Альцгеймера — от легкой степени тяжести до тяжелых форм.

ПРИМЕНЕНИЕ

лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию начинают только при условии наличия опекуна, который будет контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки необходимо принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Взрослые. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного повышения дозы на 5 мг/нед в течение первых 3 нед следующим образом:

1-я неделя (1–7-й день): принимать 5 мг/сут в течение недели;

2-я неделя (8–14-й день): принимать 10 мг/сут в течение недели;

3-я неделя (15–21-й день): принимать 15 мг/сут в течение недели;

начиная с 4-й недели: принимать 20 мг/сут ежедневно.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Снижение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) снижения дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина — 30–49 мл/мин) дозу следует снизить до 10 мг/сут. Дозу можно повысить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина — 5–29 мл/мин) дозу следует снизить до 10 мг/сут.

Снижение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Чайлд — Пью А, B) коррекции дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а негативные явления обычно имели легкую или среднюю степени тяжести.

Нижеприведенные побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований и медицинского применения, по частоте определяются как отмечаемые: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неопределенные (нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции Нечасто Грибковые заболевания
Нарушение иммунной системы Часто Гиперчувствительность
Психические нарушения Часто Нечасто Нечасто Неопределенные Сонливость Спутанность сознания Галлюцинации1 Психотические реакции2
Нарушения нервной системы Часто Нечасто Очень редко Головокружение Нарушение походки Судорожные припадки
Нарушения со стороны сердца Нечасто Сердечная недостаточность
Нарушения со стороны сосудистой системы Часто

Нечасто

АГ Венозный тромбоз/тромбоэмболия
Нарушение дыхательной системы Часто Одышка
Нарушения ЖКТ Часто Нечасто Неопределенные Запор Рвота Панкреатит2
Общие нарушения Часто Редко Головная боль Повышенная утомляемость

1Галлюцинации преимущественно отмечали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2Отдельные сообщения при медицинском применении.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, лицам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения в диете, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.

При большинстве клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степени согласно классификации NYHA), а также с неконтролируемой АГ исключались из числа участников. Поэтому известны лишь ограниченные соответствующие данные, а пациенты с такими заболеваниями требуют тщательного наблюдения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько выше применяемых у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.

Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако возможна с учетом липофильности субстанции. Женщинам, применяющим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Дети. Препарат не назначают детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

следует избегать одновременного применения NMDA-антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан). Указанные соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (преимущественно связанные с ЦНС) могут быть более частыми или более выраженными. В одном опубликованном отчете отмечали также возможнсть риска при комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия предусматривает возможность усиления эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Сочетанное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость в коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения содержания в плазме крови.

При сочетанном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в плазме крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина у пациентов, принимающих варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявили.

Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

опыт ограничен.

Симптомы. Относительно значительные передозировки (200 и 105 мг/сут в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами утомления, слабости и/или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке в 140 мг или неустановленной дозой наблюдали симптомы нарушения ЦНС, например спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).

После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.

Лечение. Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для выведения действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.

В случае чрезмерной общей стимуляции ЦНС симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 24.09.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ДЕНИГМА® в городах Украины

Винница 698.78 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 632.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Винница, ул. Пирогова, 49, тел.: +380930436108

Днепр 702.42 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 637.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепропетровск, просп. Героев, 37, тел.: +380567137505

Житомир 702.2 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 654.16 грн./уп.
«САНИТАС» Житомир, ул. Слеты Ивана, 49В, тел.: +380412463046

Запорожье 664.47 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 618.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Павлокичкасская, 14, тел.: +380732132187

Ивано-Франковск 693.33 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 640.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Ивано-Франковск, ул. Миколайчука, 6, тел.: +380673123687

Киев 713.78 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 622.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Соборности, 7А

Кропивницкий 679.45 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 623.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Соборная, 14, тел.: +380522330525

Луцк 700.77 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 626.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Конякина, 12Б, тел.: +380332771013

Львов 724.07 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 632.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Львов, ул. Величковского, 10

Николаев 674.27 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 615.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Николаевская, 15/4, тел.: +380512214072

Одесса 711.11 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 638 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Тенистая, 9/11, тел.: +380482632330

Полтава 729.29 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 627.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Кукобы Анатолия, 18А, тел.: +380730993149

Ровно 696.43 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 617.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 2, тел.: +380733113254

Сумы 710.64 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 637.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Троицкая, 51, тел.: +380542775005

Тернополь 712.8 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 669.67 грн./уп.
«ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Тернополь, ул. 15-го Апреля, 4, тел.: +380352405809

Ужгород 742.16 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 641.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062

Харьков 760.85 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 625.8 грн./уп.
«ДЕШЕВАЯ АПТЕКА» Харьков, ул. Рождественская, 29А

Херсон 672.83 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 604 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Херсон, ул. Мира, 17

Хмельницкий 697.52 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 634.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Черкассы 682.27 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 607.9 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Черкассы, ул. Грузиненко, 2

Чернигов 718.2 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 614.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 727.39 грн./уп.

ДЕНИГМА® табл. п/о 10 мг блистер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 620.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 178, тел.: +380372513610