ГИДРАСЕК (HIDRASEC)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

гранулы для оральной суспензии 10 мг саше, №  16

Рацекадотрил 10 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилатная дисперсия, ароматизатор абрикосовый.

№ UA/13273/01/01 от 20.11.2018Без рецептаB

гранулы для оральной суспензии 30 мг саше, №  16

Рацекадотрил 30 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилатная дисперсия, ароматизатор абрикосовый.

№ UA/13273/01/02 от 20.11.2018Без рецептаB

капсулы твердые 100 мг блистер в коробке, №  10

Рацекадотрил 100 мг

Прочие ингредиенты: лактоза (моногидрат), крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (е172), титана диоксид (е171), желатин.

№ UA/13273/02/01 от 20.11.2018Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Рацекадотрил — это пролекарство, требующее гидролиза для образования активного метаболита тиорфана, который является ингибитором энкефалиназы, пептидазы клеточных мембран, что находится в разных тканях, особенно в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент способствует как гидролизу экзогенных, так и расщеплению эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Таким образом, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, физиологически активные на уровне пищеварительного тракта, продлевая их антисекреторную функцию.

Рацекадотрил — это антисекреторное вещество, действующее исключительно в слизистой оболочке кишечника. Он снижает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызванную токсинами холеры или воспалением, и не оказывает влияния на базальную секреторную активность. Рацекадотрил проявляет быстрое противодиарейное действие, не меняя продолжительности кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутие живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора на фоне применения рацекадотрила была подобна отмеченной в группе плацебо.

При пероральном применении препарат проявляет исключительно периферическую активность, не влияя на ЦНС.

В ходе двух клинических исследований у детей рацекадотрил уменьшал массу стула в течение первых 48 ч на 40 и 46% соответственно. Также наблюдалось значительное уменьшение продолжительности диареи и необходимости в восстановлении водного баланса.

В ходе метаанализа данных отдельных пациентов (9 рандомизированных клинических исследований рацекадотрила по сравнению с плацебо, дополнительно к пероральному регидратационному р-ру) были собраны индивидуальные данные пациентов (1384 мальчиков и девочек) с острой диареей разной степени тяжести, находившихся на стационарном или амбулаторном лечении. Средний возраст составил 12 мес (интерквартильная широта — от 6 до 39 мес). Из них 714 пациентов были в возрасте до 1 года, 670 пациентов — в возрасте от 1 года. Средняя масса тела колебалась в течение исследований от 7,4 до 12,2 кг. Общая средняя продолжительность диареи после включения составляла 2,81 дня в группе плацебо и 1,75 дня в группе рацекадотрила. Процент пациентов, которые выздоровели, был выше в группах рацекадотрила по сравнению с плацебо [Hazard Ratio (HR): 2,04; 95% CI: от 1,85 до 2,32; р<0,001; Cox Proportional Hazards Regression]. Результаты были очень похожими для младенцев (<1 года) (HR: 2,01; 95% CI: от 1,71 до 2,36; р<0,001) и детей дошкольного возраста (>1 года) (HR: 2,16 ; 95% CI: от 1,83 до 2,57; р<0,001). Для стационарных пациентов (n=637) отношение средней массы стула в группе приема рацекадотрила к таковой в группе плацебо составило 0,59 (95% CI: от 0,51 до 0,74); р<0,001). Для амбулаторных пациентов (n=695) отношение среднего количества испражнений при диарее в группе приема рацекадотрила к таковому при диарее в группе плацебо составило 0,63 (95% CI: от 0,47 до 0,85); р<0,001).

Фармакокинетика

Всасывание. Рацекадотрил быстро всасывается после перорального приема. Начальное время до угнетения плазменной энкефалиназы — 30 мин. Биодоступность рацекадотрила не меняется в результате приема пищи, но достижение максимальной активности задерживается примерно на 1,5 ч.

Распределение. После пероральной дозы меченного 14С рацекадотрила измеренная концентрация радиоактивного изотопа углерода в плазме крови была на много порядков выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем во всем объеме крови. Таким образом, лекарственное средство в значительной степени не связывается с клетками крови. Распределение радиоактивного изотопа углерода в другие ткани организма умеренное, что доказывает показатель среднего кажущегося объема распределения в плазме крови — 66,4 кг.

90% активного метаболита рацекадотрила, тиорфана (=(RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина) связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при повторном приеме или при применении у пожилых пациентов.

Продолжительность и степень действия рацекадотрила зависят от дозы.

У детей время до пикового подавления плазменной энкефалиназы равно примерно 2 ч и соответствует подавлению 90% при приеме дозы 1,5 мг/кг массы тела. У взрослых время до пикового подавления плазменной энкефалиназы равно примерно 2 ч и соответствует подавлению 75% при приеме дозы 100 мг.

Продолжительность подавления плазменной энкефалиназы составляет около 8 ч.

Метаболизм. Биологический T½ рацекадотрила, исходя из степени угнетения плазменной энкефалиназы, равен примерно 3 ч.

Рацекадотрил быстро гидролизируется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, превращается в неактивные метаболиты.

Повторное применение рацекадотрила не приводит к накоплению соединения в организме.

Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не ингибируют основные CYP ферментные изоформы 3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19 до клинически значимой степени.

Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не стимулируют CYP ферментные изоформы (3А класса, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А класса, 2Е1) и УГТ конъюгирующие ферменты до клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на связывание с белками действующих веществ, которые значительным образом связаны с белками, таких как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с нарушениями функции печени [цирроз, степень В по классификации Чайлда — Пью] профиль кинетики активного метаболита рацекадотрила отмечался Tmax и T½, подобными к отмеченным у здоровых добровольцев, но меньшими Cmax (–65%) и AUC (–29%).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11–39 мл/мин) профиль кинетики активного метаболита рацекадотрила отмечался меньшим значением Cmax (–49%) и большими значениями AUC (+16%) и T½, чем у здоровых добровольцев (клиренс креатинина >70 мл/мин).

У детей фармакокинетические показатели подобны таковым у взрослых, достигая Cmax через 2,5 ч после приема. Не наблюдается накопления после многократных приемов каждые 8 ч в течение 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится в форме как активных, так и неактивных метаболитов. Препарат выделяется преимущественно почками, в значительно меньшей степени — с калом. Легочное выведение незначительное.

ПОКАЗАНИЯ

вспомогательное симптоматическое лечение острой диареи у младенцев (в возрасте от 3 мес) и детей в сочетании с пероральной регидратацией и обычными поддерживающими мерами, когда только этих мер недостаточно для контроля клинического состояния, и в случае, когда этиотропное лечение невозможно.

В случае возможности проведения этиотропного лечения рацекадотрил можно применять как вспомогательную терапию.

ПРИМЕНЕНИЕ

Гидрасек применяют перорально вместе с пероральным восстановлением водного баланса (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Гидрасек по 10 мг применяют у детей с массой тела до 13 кг.

Рекомендованную дозу рассчитывают по массе тела: 1,5 мг/кг на прием. Это составляет 1–2 саше соответствующей дозировки, которые принимают 3 раза в сутки через равные промежутки времени.

Детям с массой тела до 9 кг: по 1 саше (10 мг) 3 раза в сутки.

Детям с массой тела от 9 до 13 кг: по 2 саше (10 мг) 3 раза в сутки.

Детям с массой тела от 13 до 27 кг: по 1 саше (30 мг) 3 раза в сутки.

Детям с массой тела от 27 кг: по 2 саше (30 мг) 3 раза в сутки.

В ходе клинических исследований с участием детей продолжительность лечения составляла 5 дней.

Лечение следует продолжать, пока не будет зафиксировано 2 случая нормального характера стула.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Не рекомендуется длительное лечение рацекадотрилом.

Клинических исследований с участием детей в возрасте до 3 месяцев не проводилось.

Особые группы пациентов. Исследование с участием младенцев или детей с почечной или печеночной недостаточностью не проводились (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.

Гранулы препарата Гидрасек можно добавлять к пище, растворить их в стакане воды или в бутылочке для кормления, хорошо перемешав. После этого препарат следует использовать немедленно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Из-за наличия сахарозы Гидрасек противопоказано применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Пациентам, у которых развивался ангионевротический отек при применении ингибиторов АПФ, не следует применять рацекадотрил.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

далее приведены нежелательные реакции на препарат, которые отмечались в группе рацекадотрила чаще, чем в группе плацебо, или зарегистрированы в послерегистрационный период. По частоте побочные реакции делились на: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: нечасто — тонзиллит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, эритема; неизвестной частоты — полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловая эритема, папулезная сыпь, пруриго, зуд.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

применение препарата Гидрасек не изменяет обычного режима восстановления водного баланса.

Восстановление водного баланса является чрезвычайно важным при лечении острой диареи у детей. Для восстановления водного баланса и пути его достижения необходимо учитывать возраст и массу тела пациента, а также состояние и степень его тяжести, особенно в случае серьезной или длительной диареи, сопровождающейся значительной рвотой или потерей аппетита. Также важно не прерывать регулярный прием пищи (включая кормление грудью) и контролировать потребление достаточного количества жидкости.

Кровавый или гнойный стул и лихорадка могут свидетельствовать или о наличии инвазивных бактерий как причины диареи, или о другом тяжелом заболевании, требующем этиотропного лечения (например антибиотиками) или дальнейшего исследования. Поэтому рацекадотрил не следует применять в подобных случаях. Рацекадотрил можно применять вместе с антибиотиками в случае острой диареи бактериальной этиологии в качестве дополнительной терапии.

Применение рацекадотрила в случае диареи, вызванной лечением антибиотиками, и хронической диареи не рекомендуется вследствие недостаточного количества данных.

Больным диабетом следует учитывать, что каждое саше содержит:

Гидрасек по 10 мг: 0,966 г сахарозы;

Гидрасек по 30 мг: 2,899 г сахарозы.

Если количество сахарозы (источника глюкозы и фруктозы) в суточной дозе препарата Гидрасек превышает 5 г/сут, это следует учесть в суточном рационе сахара.

Не следует применять препарат у новорожденных в возрасте до 3 мес, так как клинических исследований в этой популяции не проводилось.

Препарат не следует применять у детей с нарушениями функции почек или печени любой степени тяжести из-за ограниченности информации по данной популяции.

Из-за возможного снижения биодоступности препарат не следует применять в случае длительной или неконтролируемой рвоты.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Нет надлежащих данных относительно применения рацекадотрила у беременных. Исследования на животных не свидетельствуют о наличии прямых или косвенных вредных эффектов на течение беременности, эмбриофетальное развитие, течение родов или постнатальное развитие. Однако поскольку специальных клинических исследований не проводилось, рацекадотрил в период беременности применять не следует.

Кормление грудью. Из-за недостаточного количества информации о выделении препарата Гидрасек в грудное молоко его не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Гидрасек, гранулы по 10 мг, применяют у младенцев и детей в возрасте от 3 мес до 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Рацекадотрил не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

взаимодействий с другими препаратами у человека на сегодня не зафиксировано. Одновременное применение рацекадотрила с лоперамидом или нифуроксазидом у человека не изменяет кинетику рацекадотрила.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи передозировки не зарегистрированы. У взрослых разовые дозы более 2 г, то есть в 20 раз превышающие терапевтическую дозу, не вызывали негативных эффектов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

UAHID170341

Дата добавления: 22.03.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ГИДРАСЕК в городах Украины

Винница 417.64 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 385.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 429.74 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 380.95 грн./уп.
«» Днепропетровск, ж/м Тополь-3, 51

Житомир 406.62 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 382.46 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Житомир, ул. Победы, 12, тел.: +380412472275

Запорожье 409.99 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 389.34 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Запорожье, просп. Металлургов, 16, тел.: +380617081610

Ивано-Франковск 458.16 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 402.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Сечевых Стрельцов, 52, тел.: +380342559348

Киев 434.26 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 372.98 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Тычины Павла, 9, тел.: +380442950151

Кропивницкий 411.88 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 391.52 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Полтавская, 81А, тел.: +380503097952

Луцк 446.02 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 391.2 грн./уп.
«АПТЕКА КОПЕЙКА» Луцк, ул. Леси Украинки, 30, тел.: +380332771037

Львов 452.83 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 391.52 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Львов, ул. Пасечная, 70

Николаев 415.15 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 386.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Большая Морская, 21, тел.: +380512377404

Одесса 448.93 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 389.24 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Одесса, просп. Глушко Академика, 22, тел.: +380487376644

Полтава 417.45 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 377.37 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Полтава, ул. Гончара Олеся, 25, тел.: +380532582010

Ровно 437.15 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 391.52 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Ровно, ул. Соборная, 336, тел.: +380503097681

Сумы 418.53 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 384.47 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Сумы, ул. Харьковская, 100, тел.: +380542705450

Тернополь 446.71 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 391.52 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Тернополь, ул. Купчинского, 14В, тел.: +380503177208

Ужгород 503.38 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 455 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 3, тел.: +380504066642

Харьков 400.59 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 380.99 грн./уп.
«АПТЕКА КОПЕЙКА» Харьков, просп. Московский, 190/1, тел.: +380577177017

Херсон 415.22 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 375.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. 200 лет Херсона, 20, тел.: +380552334421

Хмельницкий 447.82 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 391.52 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 80

Черкассы 412.36 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 388.8 грн./уп.
«АПТЕКА ШАРА» Черкассы, ул. Припортовая, 25, тел.: +380630299563

Чернигов 416.97 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 376.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 477.76 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 30 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 413.97 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600

Developed by Maxim Levchenko