Ацц^® 100, Ацц^® 200 порошок (Acc^® 100, Acc^® 200 powder)

Фармакодинамика. Ацетилцистеин (АЦЦ) — муколитический, отхаркивающий препарат, применяемый для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.

Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. C_max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — около 50%. Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

T_½ определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени — ≈1 ч. В случае снижения функции печени T_½ увеличивается до 8 ч.

лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.

взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, разделенные на 1–3 приема.

Детям в возрасте 6–14 лет назначают по 400–600 мг/сут, разделенные на 2–3 приема.

Детям в возрасте 2–6 лет назначают препарат по 200–400 мг/сут, разделенные на 2–3 приема.

Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления р-ра его надо быстро выпить. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты приготовленный р-р можно оставить примерно на 2 ч до его применения. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Период лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях применяют ацетилцистеин на протяжении 5–7 дней.

повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из компонентов препарата. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

для описания частоты побочных эффектов используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, экзема, сыпь, ангионевротический отек).

Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируемой с БА), ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — изжога, диспепсия, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.

Общие нарушения: нечасто — лихорадка.

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, наиболее часто связанных с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Очень редко сообщалось об отеке Квинке, отеке лица, случаях анемии, геморрагии, анафилактических реакциях или даже шоке.

надлежащие меры безопасности при применении. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сочетанного приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего приема.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с БА из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого пакетика в посуду во время приготовления р-ра порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент неспособен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Один пакетик АЦЦ^® 100 содержит 2,8 г сахарозы (около 0,24 хлебных единиц), один пакетик АЦЦ^® 200 содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебных единиц). Это следует учитывать при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Дети. Применяют у детей в возрасте старше 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения выраженности кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (кроме доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает выраженность гепатотоксического действия парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина. При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Для детей существует риск гиперсекреции.

Лечение: терапия симптоматическая.

при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.