АРЕКЛОК® (AREKLOK)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг блистер, №  30

Бикалутамид 50 мг

№ UA/10398/01/01 от 06.11.2014 до 06.11.2019По рецепту B

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Инструкция по применению лекарственного средства

Состав

действующее вещество: bicalutamidum;

1 таблетка содержит бикалутамида 50 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30; натрия гликолят крахмала (тип А); магния стеарат

оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для гормональной терапии. Антиандрогенные средства.

Код АТС L02B B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ареклок ® — нестероидное антиандрогенное лекарственное средство без другой эндокринной активности. Препарат связывается с андрогенными рецепторами, не активируя  экспрессию генов, подавляет андрогенные стимулы. Результатом этого угнетения является регрессия опухоли предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может привести у некоторых пациентов к синдрому отмены антиандрогенов.

Бикалутамид отмечается низкой степенью сродства к ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны), но это не имеет клинического значения.

Препарат является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представлен почти исключительно (R) -энантиомером.

Фармакокинетика.

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств  клинически значимого влияния приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер быстро выводится из организма, по сравнению с (R) -энантиомером, у которого период полувыведения составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном применении максимальная концентрация (R) -энантиомера бикалутамида увеличивается в плазме крови примерно в 10 раз по сравнению с показателями,, которые фиксируются после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг.

При ежедневном применении 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R) -энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл, и в результате длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 1 месяц лечения.

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста пациента,  нарушения функции почек легкой или средней степени тяжести. Полученные данные, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Бикалутамид обладает высокой способностью всасываться с белками плазмы крови (рацемическая смесь 96%, (R) -бикалутамид 99,6%) и интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Его метаболиты выводятся почками и через желчный пузырь примерно в равных пропорциях.

Клинические характеристики

Показания

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами РФ ЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.

Противопоказания

Бикалутамид противопоказан детям.

Бикалутамид не назначают пациентам, у которых ранее отмечены реакции гиперчувствительности к бикалутамиду или к компонентам препарата.

Противопоказано одновременное применение с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Отсутствуют данные о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях бикалутамида и аналогами РФ ЛГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R) -энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4.

И проявляет меньший ингибирующий эффект на активность CYP2C9, 2C19 и 2D6.

Несмотря на то, что клинические исследования с антипирином, маркером активности цитохром Р450 (CYP), не подтвердили возможность взаимодействия бикалутамида с другими лекарственными средствами; при  взаимодействии бикалутамида и мидазолама, площадь под кривой (AUC) мидазолама увеличилась на 80%, после одновременного применения в течение 28 дней.

Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном, метаболизирующихся в печени (терфенадин, астемизол, цизаприд), ингибирование CYP3A4, вызванное бикалутамидом, может иметь важное зачение. Поэтому бикалутамид противопоказано назначать совместно с данным препаратами.

Также бикалутамид следует с осторожностью сочетать с такими веществами как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата, возникают побочные реакции в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме крови и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения терапии бикалутамидом.

С осторожностью следует назначать бикалутамид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоканозол). Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме крови, что может вызвать увеличение выраженности побочных эффектов препарата.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин в местах связывания его  с белками. Таким образом, в случае назначения бикалутамида у пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового время.

Особенности применения

Лечение следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Клинические данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, что может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью больным с умеренным и тяжелым поражением печени.

При применении бикалутамида наблюдались единичные случаи тяжелого заболевания печени, сообщалось о летальном исходе. Если развиваются тяжелые изменения функции печени, лечение следует прекратить.

Из-за возможности изменения функции печени следует периодически проводить контроль печеночных проб. Большинство изменений отмечают в течение первых 6 мес применения препарата.

У мужчин, принимающих агонисты РФ ЛГ, отмечено снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторингу уровня глюкозы в крови пациентов, принимающих препарат одновременно с агонистами РФ ЛГ.

Препарат угнетает активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать бикалутамид.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказано применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Препарат не обладает способностью влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Однако следует иметь в виду, что иногда может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Взрослые лица мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами РФ ЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.

При почечной недостаточности  коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может возникать кумуляция препарата.

Дети. Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдались. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Диализ малоэффективен, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не выявляется в неизмененном виде в моче. Назначается общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10000), с неизвестной частотой (на основе доступных данных невозможно установить частоту возникновения).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень часто: анемия.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны метаболизма и питания.

Часто: снижение аппетита.

Со стороны психики.

Часто: снижение либидо, депрессия.

Со стороны нервной системы.

Очень часто: головокружение.

Часто: сонливость.

Со стороны сердца.

Часто: инфаркт миокарда (сообщение о летальном случае) 1, сердечная недостаточность 1.

Со стороны сосудов.

Очень часто: приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: интерстициальная легочная болезнь (есть сообщения о летальных случаях).

Со стороны пищеварительной системы.

Очень часто: боль в животе, запор, тошнота.

Часто: диспепсия, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз 2.

Редко: печеночная недостаточность 3 (есть сообщения о летальных случаях).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто: алопеция, гирсутизм/восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Очень часто: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень часто: гинекомастия и болезненность молочных желез 4.

Часто: эректильная дисфункция.

Общие нарушения и состояние места введения.

Очень часто: астения, отек.

Часто: боль в груди.

Обследование.

Часто: увеличение массы тела.

1 Риск повышался при одновременном применении с агонистами РФ ЛГ; однако увеличение риска не было отмечено при монотерапии Ареклоком ®рака предстательной железы.

2 Изменения со стороны печени редко являются тяжелыми и часто исчезают или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

3 У пациентов изредка отмечалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлена. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

4 Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

Срок годности.

5 лет. Не применять после истечения срока годности!

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

Производитель, который отвечает за выпуск серии, включая контроль серии/испытания.

АО «Гриндекс».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Гриндекс».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Дата добавления: 18.04.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на АРЕКЛОК® в городах Украины

Винница 1656.1 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1629.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380432511253

Днепр 1696.86 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1650.33 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепропетровск, просп. Калнышевского Петра, 6, тел.: +380562355187

Житомир 1712.32 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1613.7 грн./уп.
«АПТЕКА КОПЕЙКА» Житомир, ул. Театральная, 5, тел.: +380412226686

Запорожье 1614.6 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1614.6 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Запорожье, перекр. Патриотическая / Победы, 86/121, тел.: +380612709707

Киев 1848.39 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1615.41 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Киев, ул. Коперника, 2А, тел.: +380444861480

Кропивницкий 1629.17 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1584.9 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Кировоград, ул. Преображенская, 16П, тел.: +380522321307

Николаев 1841.14 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1623.19 грн./уп.
«МЕДПРЕПАРАТЫ» Николаев, просп. Мира, 17, тел.: +380512215004

Одесса 1734.3 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1469.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Пастера, 14, тел.: +380487267766

Полтава 2136 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 2109 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Полтава, ул. Шевченко Тараса, 50А, тел.: +380532565327

Харьков 1648.49 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1600.92 грн./уп.
«ПЕРВАЯ АПТЕКА» Харьков, пл. Конституции, 20, тел.: +380504008362

Херсон 1922.83 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1724.78 грн./уп.
«АПТЕКА КОПЕЙКА» Херсон, ул. Потемкинская, 40/10, тел.: +380552424007

Хмельницкий 1746.75 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 1746.75 грн./уп.
«D.S.» Хмельницкий, пер. Проскуровский, 1/1, тел.: +380382700331

Чернигов 2100.71 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер № 30, Grindeks ..... 2100.71 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Чернигов, просп. Победы, 93, тел.: +380462674824

Developed by Maxim Levchenko