УРОРЕК (UROREC®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капсулы твердые 4 мг блистер, №  30, №  50, №  90

Силодозин 4 мг

№ UA/11926/01/01 от 10.11.2016По рецепту A

капсулы твердые 8 мг блистер, №  30, №  50, №  90

Силодозин 8 мг

№ UA/11926/01/02 от 10.11.2016По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамические параметры. Силодозин обладает высокой селективностью в отношении α-рецепторов, расположенных в предстательной железе, мочепузырном треугольнике и нижних мочевых путях. Блокирование этих рецепторов расслабляет гладкие мышцы, что снижает сопротивление на выходе из мочевого пузыря, не влияя на сократимость гладких мышц детрузора, приводит к улучшению оттока мочи и уменьшению выраженности таких симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, как затруднение мочеиспускания, частое мочеиспускание и невозможность полного опорожнения мочевого пузыря. Селективность связывания силодозина с α-рецепторами в 162 раза выше в сравнении с α-рецепторами, связанными с сердечно-сосудистой системой, что максимально повышает активность воздействия на орган-мишень при минимизации потенциала в отношении АД. Отсутствует воздействие силодозина (8 и 24 мг/сут) на процессы реполяризации в миокарде или интервалы ЭКГ.

Фармакокинетические параметры. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесного состояния через 3 и 5 дней терапии соответственно.

Препарат быстро всасывается в кишечнике, и его фармакокинетические параметры — Cmax и AUC линейно увеличиваются с дозой. Биодоступность силодозина в терапевтической дозе составляет почти 32% при объеме распределения 49,5 л, препарат на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Время достижения Cmax силодозина наступает примерно через 2,6 ч после приема препарата. Силодозин является субстратом для P-гликопротеина.

Пища участвует в фармакокинетическом пути лекарственного средства. AUC и Cmax уменьшаются на 4–49% и на 18–43% соответственно при умеренной калорийности/жирности пищи. Кроме того, прием пищи задерживает время достижения Cmax примерно на час.

Силодозин быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит (KMD-3213G) образуется в результате глюкуронирования. Метаболизация силодозина также происходит с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы и реакций окисления. Второй основной метаболит, KMD-3293, является неактивным.

Эффектов ингибирования либо потенцирования системы цитохрома Р450 силодозин не оказывает.

KMD-3213G за счет высокой гидрофильности накапливается в плазме крови и обладает 50% ингибирующей активности силодозина. Этот глюкуронидный конъюгат имеет Т½ около 24 ч по сравнению с 13,3 ч для силодозина и AUC в 3–4 раза выше исходного соединения. Таким образом, силодозин и его активный метаболит имеют длительный Т½, что делает возможным дозирование 1 раз в сутки. Силодозин в основном в виде метаболитов выводится с мочой (33,5%) и калом (54,9%). Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг.

Однократный прием силодозина (несвязанного) у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью в среднем приводит к увеличению в 1,6 раза Cmax и в 1,7 раза AUC относительно лиц с нормальной функцией почек. У субъектов с тяжелой почечной недостаточностью экспозиция увеличивается в 2,2 раза для Cmax и в 3,7 раза — для AUC. Воздействие основных метаболитов также увеличивается. Уровень общего силодозина через 4 нед лечения в среднем удваивается у пациентов с умеренным нарушением функции почек. Доклинические исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного потенциала силодозина.

ПОКАЗАНИЯ

доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическая терапия).

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым per os во время приема пищи 1 раз в сутки (предпочтительно придерживаться приема в одно и то же время) 8 мг. Для отдельных групп пациентов доза составляет 4 мг (1 раз в сутки). Капсулу не разжевывать, запить стаканом воды.

Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов либо у больных с умеренной или средней степенью тяжести печеночной недостаточности, а также почечной недостаточностью умеренной тяжести (клиренс креатинина 50–80 мл/мин). Если клиренс креатинина — 30–49 мл/мин, стартовая доза составляет 4 мг/сут; через 1 нед возможно повышение дозы до 8 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к действующему веществу препарата или любому из его компонентов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

  • аллергические реакции (в том числе отек глотки, языка и лица);
  • ослабление полового влечения;
  • головокружение, потеря сознания, синкопе;
  • повышение ЧСС (>90 уд./мин), пальпитация;
  • снижение АД (<90/60 мм рт. ст.), постуральная гипотензия;
  • затруднение носового дыхания;
  • диарея, тошнота, ксеростомия;
  • зуд, высыпания на коже, крапивница, лекарственная сыпь;
  • нарушение печеночных функций;
  • нарушения эякуляции (ретроградная, анэякуляция) и эрекции;
  • синдром атоничной радужки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

перед плановой операцией по поводу катаракты Урорек не применяют. Лечение антагонистами α1-адренергических рецепторов отменяют за 1–2 нед до проведения такого вмешательства в связи с вероятностью развития синдрома атоничной радужки.

Препарат не следует применять больным с постуральной гипотензией, а также с печеночной либо почечной недостаточностью тяжелой степени.

До начала применения Урорека необходимо обеспечить исключение у пациента диагноза рака предстательной железы.

Нормальная эякуляция восстанавливается по завершении терапии препаратом.

Не применяют в детском возрасте и у пациентов женского пола.

Ввиду вероятности развития симптомов постуральной гипотензии пациенту не следует управлять транспортными средствами либо работать с другими механизмами до выяснения реакции своего организма на препарат.

В случае появления симптомов постуральной гипотензии больному следует принять горизонтальное либо полувертикальное положение до момента, когда указанные проявления исчезнут.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не следует сочетанно применять с другими блокаторами α-адренергических рецепторов, а также с сильными ингибиторами CYP 3А4 (среди прочих ритонавир, итраконазол, кетоконазол).

Умеренные ингибиторы CYP 3А4 (в том числе дилтиазем), а также субстрат Р-гликопротеина дигоксин при сочетанном применении с силодозином не требуют коррекции дозы последнего.

С целью предупреждения развития нежелательных реакций необходимы осмотрительность и контроль состояния пациентов при сочетанном применении силдозина с антигипертензивными средствами либо ингибиторами ФДЭ-5.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

в случае недавнего приема препарата следует вызвать искусственно рвоту либо обеспечить промывание желудка. Если избыточный прием препарата сопровождается снижением АД (<90/60 мм рт. ст.), требуется поддержка кардиоваскулярных функций. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой связи вещества с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в месте, недоступном для детей, при температуре ≤30 °С в оригинальной упаковке.

Дата добавления: 19.04.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Филипп Александрович Бекало 17.04.2019 4:13
Сердечно-сосудистую безопасность лекарственного средства силодозин оценивали в плацебо-контролируемом исследовании с эскалацией дозы на здоровых добровольцах-мужчинах в возрасте 19-45 лет с целью определения максимально допустимой дозы [Watson Laboratories, Salt Lake City, 2008]. У участников исследования, получавших 3-дневные режимы супратерапевтических доз, которые варьировались в диапазоне 16–48 мг/сут, проводили контроль изменения ортостатического АД, ЧСС и ЭКГ [Watson Laboratories, Salt Lake City, 2008; Hill LA et al., 2009]. Результаты ортостатических проб продемонстрировали положительную корреляцию между дозой силодозина и максимальным наблюдаемыми и изменениями диастолического АД, систолического АД, ЧСС относительно исходного уровня. Кроме того, частота симптоматической ортостатической гипотензии, наиболее распространенного нежелательного явления, была выше для дозы 16 мг (по сравнению c плацебо) и продолжала повышаться при увеличении дозы препарата. Другие нежелательные явления, которые могут быть связаны с АД, такие как головная боль и головокружение были редкими; тахикардия — второе по частоте нежелательное явление являлось дозозависимым и встречалось значительно чаще, чем в группе плацебо, для указанных высоких доз силодозина [Watson Laboratories, Salt Lake City, 2008; Hill LA et al., 2009]. Несмотря на то, что супратерапевтические дозы силодозина дозозависимо повышали частоту ортостатической гипотензии и тахикардии, общие нежелательные реакции были незначительными, даже для вышеуказанного диапазона доз. В целом, связанная с уровнем АД благоприятная переносимость силодозина также подтверждена в исследовании, проведенном у 24 здоровых мужчин в возрасте 45–78 лет, в котором оценивали фармакодинамическое взаимодействие силодозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) силденафилом и тадалафилом [MacDiarmid et al., 2010]. В данном исследовании не обнаружено клинически значимого влияния на ЧСС и ортостатическое АД максимальной терапевтической дозы силденафила или тадалафила при одновременном назначении с силодозином по сравнению с плацебо. В соответствии с рекомендациями FDA, проведено исследование влияния силодозина на интервал Q–T/Q–Tc у 186 здоровых мужчин [Morganroth J. Et al., 2010]. В данном плацебо-контролируемом исследовании оценивали влияние терапевтической (8мг/сут) и супратерапевтической (24 мг/сут) на индивидуально скорректированные интервалы Q–Tc с применением моксифлоксацина — лекарственного средства, которое вызывает умеренное удлинение интервала Q–T, в качестве положительного контроля для обеспечения надлежащей чувствительности анализа. Результаты исследования продемонстрировали, что у субъектов, получавших в течение 5 дней тройную терапевтическую дозу силодозина, не отмечено статистически или клинически значимого удлинения индивидуально скорректированного интервала Q–Tc. Кроме того, отсутствовало какое-либо клинически значимое влияние на другие параметры ЭКГ. При сравнении у отдельных субъектов изменения плазменной концентрации силодозина в разные временные точки исследования относительно исходного уровня и индивидуально скорректированного интервала Q–Tc статистически и клинически значимой корреляции не наблюдалось.

Добавить свой

Цены на УРОРЕК в городах Украины

Винница 279.62 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Винница, просп. Космонавтов, 36А, тел.: +380503234970

Днепр 295.6 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Днепропетровск, пер. Крушельницкой, 6А

Житомир 291.07 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 261.34 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Житомир, ул. Небесной Сотни, 14, тел.: +380412226655

Запорожье 300.23 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 285.56 грн./уп.
«АПТЕКА БЛАГОДИЯ» Запорожье, ул. Новокузнецкая, 27, тел.: +380617072621

Ивано-Франковск 288.46 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКИ БУЛЫ» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 1

Киев 320.35 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА 9-1-1» Киев, ул. Большая Васильковская, 138

Кропивницкий 281.94 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Преображенская, 4А, тел.: +380503034110

Луцк 329 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 329 грн./уп.
«D.S.» Киверцы, ул. Филатова Академика, 6, тел.: +380676733804

Львов 324.4 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Львов, ул. Пасечная, 70

Николаев 294.65 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 282.87 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Николаев, ул. Космонавтов, 142/5

Одесса 321.01 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 282.9 грн./уп.
«FARMACIA» Одесса, ул. Малиновского Маршала, 57, тел.: +380482647676

Полтава 274.97 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Полтава, ул. 23-го Сентября, 9

Ровно 298.16 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 298.16 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Ровно, ул. Соборная, 135, тел.: +380362620694

Сумы 286.63 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Сумы, ул. Набережная Реки Стрелки, 6, тел.: +380503024393

Тернополь 288.18 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Тернополь, ул. Русская, 21, тел.: +380683466565

Ужгород 314.95 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 298.16 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Ужгород, ул. Капушанская, 47, тел.: +380959184986

Харьков 244.79 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА 9-1-1» Покотиловка, ул. Независимости, 58

Херсон 298.78 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 282.87 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Херсон, ул. Мира, 17

Хмельницкий 244.22 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 211.98 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 80

Черкассы 295.49 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 279 грн./уп.
«АПТЕКА ШАРА» Черкассы, ул. Припортовая, 25, тел.: +380630299563

Чернигов 299.55 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 289.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Шевченко, 22, тел.: +380462230396

Черновцы 290.95 грн./уп.

капс. тверд. 8 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 290.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600

Developed by Maxim Levchenko