ЛИВАЗО (LIVAZO)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг блистер, №  7, №  28, №  30

Питавастатин 1 мг

№ UA/11963/01/01 от 17.01.2017По рецепту A

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг блистер, №  7, №  28, №  30, №  100

Питавастатин 2 мг

№ UA/11963/01/02 от 17.01.2017По рецепту A

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг блистер, №  7, №  28, №  30

Питавастатин 4 мг

№ UA/11963/01/03 от 17.01.2017По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамические параметры. Питавастатин является синтетическим липидоснижающим агентом, который контролирует синтез холестерина (ХС) путем конкурентного ингибирования фермента печени 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КoA) редуктазы. В результате происходит компенсаторное повышение экспрессии рецепторов ЛПНП, что способствует усилению катаболизма ЛПНП.

Структура питавастатина, отличная от других представителей данной группы, определяет его высокую аффинность к ГМГ-КоА-редуктазе и выраженное влияние на уровень ХС ЛПНП и ХС ЛПВП в плазме крови.

Ливазо снижает повышенный уровень ХС ЛПНП, общего ХС, ТГ, аполипопротеинов (Апо) B, а также соотношение ТГ/ЛПВП и Апо-B/Апо-A1 и повышает содержание ХС ЛПВП и Апо-А1.

Величина снижения уровня ХС ЛПНП с помощью питавастатина (2 и 4 мг) сопоставима с таковой при применении аторвастатина (10 и 20 мг) и симвастатина (20 и 40 мг).

Питавастатин также повышает уровень в плазме крови адипонектина ― белка, обладающего антиатеросклеротическими и противовоспалительными свойствами, способствует регрессии атеросклеротической бляшки (примерно на 17%).

Фармакокинетические параметры. Абсорбция питавастатина происходит главным образом в тонкой кишке. Прием пищи на данный процесс влияния не оказывает. Биодоступность составляет 51%; время до достижения Cmax в плазме крови — 1 ч.

Более 99% питавастатина связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином и α1-кислым гликопротеином.

Питавастатин в основном метаболизируется в печени. Он подвергается глюкуронидизации уридин-5-дифосфат-глюкуронилтрансферазами (UGT1A3 и UGT2B7) с образованием основного циркулирующего метаболита, лактона питавастатина.

Система цитохрома P450 практически не участвует в метаболизме питавастатина. Воздействие оказывает CYP 2C9 и в меньшей степени — CYP 2C8.

T½ из плазмы крови в устойчивом состоянии составляет почти 9 ч.

Выводится из организма главным образом с калом (79%) и 15% — с мочой.

AUC питавастатина увеличивается у лиц женского пола, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет, что не оказывает влияния на безопасность и эффективность препарата.

Содержание питавастатина в плазме крови через 1 ч после приема зависит от дозы и имеет обратную связь с массой тела, что может указывать на более высокие концентрации вещества у детей.

В исследовании параметры фармакокинетики питавастатина у здоровых добровольцев разных рас (монголоиды и европеоиды) были подобными.

ПОКАЗАНИЯ

повышенный уровень общего ХС и ХС ЛПНП в крови больных (возраст >6 лет) первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией в случае недостаточного ответа на соблюдение ограничений в питании и применения других немедикаментозных методов.

ПРИМЕНЕНИЕ

необходимо придерживаться ограничения содержания ХС в рационе питания как до начала, так и в период терапии препаратом.

Применяют исключительно per os без нарушения целостности таблетки. Целесообразнее вечером, в одно и то же время. Прием пищи не влияет на эффективность применения препарата.

При невозможности проглатывания таблетки без нарушения целостности ее следует растворить в воде (1 стакан) и немедленно выпить. И затем сразу же выпить объем воды, использованный для промывания указанной емкости.

Как правило, стартовая доза препарата — 1 мг однократно в сутки. При коррекции дозы интервал между изменениями составляет ≥4 нед. Подбор дозы осуществляется в индивидуальном порядке и определяется содержанием ХС ЛПНП в крови, клиническим состоянием больного и схемой лечения. Максимальная суточная доза — 4 мг.

У больных пожилого возраста дозу не корректируют.

С осмотрительностью применяют без коррекции дозы у пациентов с незначительно выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с незначительной и умеренной почечной недостаточностью применяют питавастатин в дозе 4 мг исключительно на фоне скрупулезного контроля почечных функций после постепенного повышения дозы.

Питавастатин в дозе 4 мг не используют у больных с выраженным нарушением функции почек.

У больных с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не применяют питавастатин в дозе 4 мг. Возможно применение питавастатина в дозе 2 мг/сут на фоне скрупулезного контроля показателей печеночных функций.

Дети в возрасте >6 лет и подростки с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией: начальная доза — 1 мг/сут. Максимальная суточная доза: дети в возрасте 6–9 лет — 2 мг; ≥10 лет — 4 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных ингредиентов препарата, а также к другим статинам;
  • выраженное нарушение функции печени; активная стадия печеночной патологии либо стойкое увеличение >3 значений верхней границы нормы (ВГН) активности аминотрансфераз в сыворотке крови;
  • миопатия;
  • сочетанное применение с циклоспорином;
  • беременность;
  • период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

  • анемия;
  • полное отсутствие аппетита при объективной потребности организма в питании;
  • инсомния;
  • цефалгия, головокружение, нарушение вкусового восприятия, сонливость, снижение чувствительности к раздражителям;
  • снижение остроты зрения;
  • тиннитус;
  • тошнота, рвота, диспептические явления, диарея, запор, абдоминальная боль, ксеростомия, глоссодиния, острый панкреатит, дискомфорт в ЖКТ;
  • повышение уровня аминотрансфераз, внутрипеченочный холестаз, нарушение печеночных функций, патология печени;
  • высыпания, зуд, эритема, крапивница;
  • боль в мышцах (наиболее частый эффект), суставах, спазмы в мышцах; миопатия (в том числе иммуноопосредованная некротическая), рабдомиолиз;
  • учащенное мочеиспускание;
  • слабость, усталость, недомогание, периферические отеки.

Существует также вероятность развития негативных эффектов, присущих классу статинов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

больной должен немедленно информировать врача в отношении какого-либо возникшего у него нарушения со стороны мышечной системы. В любом случае при развитии мышечной слабости, боли либо болезненности, особенно на фоне повышения температуры тела либо недомогания, требуется установить содержание креатинкиназы в крови.

Назначают с осмотрительностью больным с высокой вероятностью возникновения рабдомиолиза.

Терапию не начинают в случае значений клиренса креатинина >5 значений ВГН.

Прекращают терапию в случае повышения содержания креатинкиназы в крови >5 значений ВГН, а также если содержание креатинкиназы в крови <5 значений ВГН, но имеются выраженные нарушения со стороны мышц. В случае регресса симптоматики и нормализации содержания креатинкиназы возможно возобновление приема препарата (суточная доза 1 мг) при скрупулезном наблюдении за состоянием пациента.

Применение питавастатина возобновляют через 1 нед после отмены фузидиевой кислоты. Как исключение при необходимости продолжительного применения фузидиевой кислоты после скрупулезного анализа возможно сочетанное применение с питавастатином на фоне тщательного врачебного контроля состояния пациента.

С осмотрительностью назначают больным патологией печени либо злоупотребляющим алкоголем.

Требуется мониторинг печеночных функций до начала и в период терапии питавастатином.

Терапию отменяют в случае стойкого повышения активности в плазме крови аминотрансфераз >3 значений ВГН.

С осмотрительностью назначают больным с умеренным и выраженным нарушением функции почек. Дозу повышают постепенно и исключительно на фоне скрупулезного контроля почечных функций. Питавастатин в дозе 4 мг не применяется у пациентов с выраженным нарушением функции почек.

Требуется мониторинг клинического состояния и биохимических показателей у больных, которые имеют повышенную вероятность возникновения гипергликемии.

Если у больного предполагается возникновение диффузного паренхиматозного заболевания легких, необходимо отменить лечение препаратом.

Ввиду содержания в таблетках Ливазо лактозы препарат нельзя принимать больным с галактоземией, недостаточностью лактазы Лаппа либо синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Не применяют у беременных и в период кормления грудью.

В настоящее время нет информации о влиянии на фертильность.

В период приема Ливазо следует избегать управления транспортными средствами либо работы с другими механизмами.

Терапия пациентов в возрасте 6–18 лет осуществляется исключительно под наблюдением специалиста с опытом терапии таких нарушений липидного обмена и с постоянным контролем состояния больного.

Девушки и женщины детородного возраста должны соблюдать меры контрацепции на фоне применения Ливазо.

Не проводилось изучение безопасности и эффективности Ливазо у детей в возрасте младше 6 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не сочетают с циклоспорином.

В случае применения антибиотиков группы макролидов, а также фузидиевой кислоты следует прекратить терапию Ливазо на этот период.

С осмотрительностью применяют в сочетании с витамином В3 и производными фиброевой кислоты.

AUC питавастатина увеличивается в случае одновременного применения с рифампицином и незначительно изменяется при сочетанном приеме с ингибиторами протеазы.

В случае сочетанного применения с варфарином требуется проведение мониторинга системы гемостаза (протромбиновое время либо МНО).

Отсутствует взаимодействие с субстратом Р-гликопротеина дигоксином и клинически выраженные изменения содержания питавастатина в плазме крови при сочетанном применении с ингибиторами CYP 3A4.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

в случае приема избыточной дозы вероятно усиление проявлений нежелательных эффектов. Специфическое лечение и антидот, а также эффект от проведения гемодиализа отсутствуют. Терапия симптоматическая, по мере необходимости — поддерживающая. Следует обеспечить мониторинг печеночных функций и содержания креатинкиназы в крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в месте, недоступном для детей, в упаковке при температуре ≤25 °C.

Дата добавления: 26.04.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Филипп Александрович Бекало 22.04.2019 3:56
При пероральном приеме переносимость дозы питавастатина 1–4 мг 1р/сут, как правило, хорошая у взрослых пациентов, участвующих в краткосрочных (8–16 недель) иссследованиях [Budinski D et al., 2009; Gumprecht J et al., 2011; Eriksson M et al., 2011]. Профиль питавастатина в целом был аналогичен аторвастатину [Budinski D et al., 2009; Gumprecht J et al., 2011], правастатину [Slender S et al., 2013; Sponseller CA et al., 2014] и симвастатину [Eriksson M et al., 2011; Ose L et al., 2009]. Характер и частота возникших во время лечения нежелательных явлений (НЯВЛ) и связанных с проводимой терапией нежелателдьных явлений у пациентов, принимающих питавастатин, аналогичны наблюдавшимся у пациентов, принимающих активный препарат сравнения. У большинства пациентов вышеуказанные явления легкой и средней степени тяжести и не были связаны с исследуемым препаратом. Отмечено несколько случаев серьезных НЯВЛ (у ≤2% пациентов) и прекращения лечения (1–5), отмеченные в каждой из групп пациентов, получавших питавастатин, с частотой каждого НЯВЛ аналогичных частоте нежелательных явлений, наблюдавшихся в группах приема активного препарата сравнения [Budinski D et al., 2009; Gumprecht J et al., 2011; Eriksson M et al., 2011; Ose L et al., 2009; Slender S et al., 2013; Sponseller CA et al., 2014]. Повышение уровня АлАТ и АсАТ >3 верхних границ норм (ВГН) и повышение уровня КФК >5 ВГН были редкими. О случаях рабдомиолиза сообщений не поступало [Ose L et al., 2009; Slender S et al., 2013; Sponseller CA et al., 2014]. В долгосрочных исследованиях (44–60 недель) дозы питавастатина 2 или 4 мг 1р/сут при ежедневном приеме также хорошо переносились без регистрации новых побочных эффектов [Kurihara Y et al., 2008; Gumprecht J et al., 2011; Slender S et al., 2013; Eriksson M et al., 2011; Ose L et al., 2010; Sasaki J. et al., 2008]. Этиология и частота НЯВЛ в основном были аналогичными в долгосрочных исследованиях, большинство из них — легкой и средней степени тяжести [Gumprecht J et al., 2011; Slender S et al., 2013; Eriksson M et al., 2011; Ose L et al., 2010]. В более кратковременном открытом исследовании, повышение уровня КФК в крови (6% пациентов), назофарингит (5%) и миалгия (4%) являлись наиболее часто регистрируемыми НЯВЛ [Ose L et al., 2010]. Случаев миопатии, рабдомиолиза или тяжелой миалгии не зарегистрировано [Slender S et al., 2013; Ose L et al., 2010]. В целом, 2–7% пациентов, принимавших питавастатин [Gumprecht J et al., 2011; Slender S et al., 2013; Eriksson M et al., 2011; Ose L et al., 2010], 1% пациентов, принимавших аторвастатин [Gumprecht J et al., 2011], и 11% пациентов, принимавших симвастатин [Eriksson M et al., 2011] прекратили лечение.

Добавить свой

Цены на ЛИВАЗО в городах Украины

Винница 516.62 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 485.05 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Винница, ул. Келецкая, 106, тел.: +380432658773

Днепр 528.29 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 485.05 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Днепропетровск, ул. Глинки, 2, тел.: +380567902912

Житомир 444.9 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 444.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Победы, 53, тел.: +380412557350

Запорожье 536.86 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 516.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +380632276128

Киев 546.39 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 463.6 грн./уп.
«АПТЕКА ГАЕВСКОГО» Киев, просп. Тычины Павла, 1В, тел.: +380442904529

Львов 571.63 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 460.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Львов, ул. Выговского Ивана, 32, тел.: +380673251170

Одесса 553.97 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 443.6 грн./уп.
«АПТЕКА ГАЕВСКОГО» Одесса, ул. Садовая, 19, тел.: +380487222408

Полтава 468.81 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 433.8 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Полтава, ул. Великотырновская, 35/2, тел.: +380532611201

Ужгород 485.05 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 485.05 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Ужгород, ул. Волошина, 12/16, тел.: +380312614125

Харьков 501.2 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 433.8 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Харьков, просп. Победы, 73В, тел.: +380573382003

Хмельницкий 468.95 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер № 30, Recordati Ireland Ltd ..... 468.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Developed by Maxim Levchenko