ДОРЕЗ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг блистер в коробке, № 30

Бизопролол 2,5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, глицерол дибегенат.

№  UA/11285/01/01 от 24.02.2016 до 24.02.2021 По рецепту B

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер в коробке, № 30

Бизопролол 5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, глицерол дибегенат;
оболочка: опадрай желтый 02B32859 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172)).

№  UA/11285/01/02 от 24.02.2016 до 24.02.2021 По рецепту B

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер в коробке, № 30

Бизопролол 10 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, глицерол дибегенат;
оболочка: опадрай желтый 02F32202 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172)).

№  UA/11285/01/03 от 24.02.2016 до 24.02.2021 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Бисопролол — сильнодействующий селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Механизм его гипотензивного действия неясен, однако известно, что бисопролол заметно снижает уровень ренина в плазме крови.

У пациентов со стенокардией блокада β1-рецепторов приводит к снижению сердечной деятельности и, следовательно, к снижению потребности миокарда в кислороде. Эффективен при лечении стабильной хронической умеренной и тяжелой сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией желудочков.

Фармакокинетика. Бисопролол почти полностью всасывается в ЖКТ. Вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень можно сделать вывод, что бисопролол обладает высокой биодоступностью. Прием пищи не влияет на абсорбцию бисопролола.

Активных метаболитов не существует.

Препарат выводится в равной степени через печень и почки. T½ из плазмы крови (10–12 ч) обеспечивает эффективность в течении 24 ч после приема 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ

— АГ;

— ИБС (стенокардии);

— хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечными гликозидами.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки.

АГ; ИБС (стенокардия). Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата по 5 мг) в сутки. В случае умеренной АГ (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка препарата по 10 мг) в сутки. Последующее повышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Изменение и коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка: в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечными гликозидами. Стандартная терапия при хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и при необходимости — сердечные гликозиды.

Препарат можно назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно нижепредставленной схеме титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

– 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 нед, если хорошо переносится, повысить до

– 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, если хорошо переносится, повысить до

– 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, если хорошо переносится, повысить до

– 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, если хорошо переносится, повысить до

– 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, если хорошо переносится, повысить до

– 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

*В начале терапии при хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять Дорез, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг.

Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В фазу титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения. Если максимальная рекомендованная доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если в фазу титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной иницияции терапии бисопрололом.

Не следует прекращать лечение внезапно, особенно у пациентов с ИБС, поскольку это может привести к ухудшению состояния их здоровья. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу (например снижая дозу вдвое еженедельно).

Курс лечения препаратом длительный и зависит от природы и тяжести болезни.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

АГ; ИБС. Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется коррекции дозы.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и для лиц с тяжелой формой печеночной недостаточности максимальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Существуют ограниченные данные относительно применения бисопролола у пациентов, находящихся на диализе. Необходимости изменения режима дозирования нет.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу следует с осторожностью.

При применении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Дети. Не рекомендуется применять у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая применения ионотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма); синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия; симптоматическая артериальная гипотензия; тяжелая форма БА; поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезнь Рейно; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (нет соответствующих данных).

Со стороны сердечной деятельности: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с АГ или ИБС).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — синкопе.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушение слуха.

Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе или с обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, покраснение кожи, сыпь); очень редко — алопеция, блокаторы β-адренорецепторов могут привести к обострению псориаза или вызвать псориазоподобную сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость и судороги.

Со стороны печени: редко — гепатит, желтуха.

Со стороны сосудистой системы: часто — нечувствительность или ощущение холода в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с АГ или ИБС).

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: редко — нарушение потенции.

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показители: редко — повышение уровня ТГ в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).

Общие расстройства: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с АГ или ИБС).

*Касается только пациентов с АГ или ИБС. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабовыражены и исчезают в течение первых 1–2 нед.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лечение у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ИБС не следует прекращать терапию внезапно без крайней необходимости, поскольку это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Начало и прекращение лечения бисопрололом требуют регулярного мониторинга.

На данное время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функций почек, тяжелые нарушения функций печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, заболевания клапанов сердца, нарушающие гемодинамику, инфаркт миокарда в течение последних 3 мес.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов при таких состояниях:

— бронхоспазм (при БА, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);

— сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть маскированы;

— строгая диета;

— проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и повышать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;

— AV-блокада I степени;

— стенокардия Принцметала;

— облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);

— общая анестезия.

У пациентов, подвергающихся общей анестезии, блокаторы β-адренорецепторов снижают риск развития аритмии и ишемии миокарда во время индукции и интубации, а также в послеоперационный период. Пациентам не рекомендуется прекращать прием поддерживающей дозы блокаторов β-адренорецепторов в предоперационный период. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении блокаторами β-адренорецепторов из-за возможного взаимодействия с другими препаратами, которые могут привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и уменьшению способности компенсировать потерю крови. При необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов до операции дозу следует снижать постепенно и закончить прием за 48 ч до анестезии.

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила и дилтиазема с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.

Несмотря на то что кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов (β1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, следует избегать их применения, как и всех блокаторов β-адренорецепторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет весомых причин для проведения терапии. В случае необходимости бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с максимально низкой возможной дозы и наблюдать за состоянием здоровья пациентов в отношении возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, следует одновременно с блокаторами β-адренорецепторов назначать бронходилататоры. В случае повышения сопротивления дыхательных путей, которое может возникнуть у пациентов с астмой, может понадобиться повышение дозы β2-стимуляторов.

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) можно назначить блокаторы β-адренорецепторов, только когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать блокаторы β-адренорецепторов до окончания лечения блокаторами α-адренорецепторов.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Возможен положительный результат антидопингового контроля при лечении бисопрололом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило блокаторы β-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Возможно развитие побочных эффектов у плода и новорожденного (например гипогликемия, брадикардия). Если лечение блокатором β-адренорецепторов необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный адреноблокатор. В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке и рост плода. В случае отрицательного воздействия на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Появление симптомов гипогликемии и брадикардии возможно в течение первых 3 сут.

Период кормления грудью. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на детей грудного возраста нет, поэтому не рекомендуется применять бисопролол в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В ходе исследований пациентов с ИБС препарат не оказывал влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможное потенцирование эффекта относительно AV-проводимости и усиление негативного инотропного эффекта.

Все показания. Антагонисты кальция группы верапамила и в меньшей степени — дилтиазема: отрицательное влияние на сократительную способность миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила у пациентов, находящихся на терапии блокаторами, может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (например клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): приводят к прогрессированию сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (уменьшение ЧСС, сердечного выброса, вазодилатации). Резкая отмена препарата, особенно с предшествующим прекращением приема блокаторов β-адренорецепторов, может привести к «рикошетной гипертензии».

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение АГ или ИБС (стенокардии). Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания. Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например нифедипин, фелодипин и амлодипин): приводят к повышению риска развития артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): возможно потенцирование воздействия на AV-проводимость.

Блокаторы β-адренорецепторов местного применения (например глазные капли для лечения при глаукоме): усиливают системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметики: отрицательно действуют на AV-проводимость и обусловливают развитие брадикардии.

Инсулин или пероральные антидиабетические препараты: усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии: ослабляют рефлекторную тахикардию и усиливают антигипертензивный эффект.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, замедляют AV-проводимость.

НПВП: ослабляют гипотензивный эффект бисопролола.

β-Симпатомиметики (например орципреналин, изопреналин, добутамин): приводят к ослаблению эффектов обоих препаратов. Для устранения аллергических реакций может потребоваться эпинефрин в более высоких дозах.

Симпатомиметики, действующие на β- и α-адренорецепторы (например эпинефрин, норэпинефрин): вызывают и усиливают α-адреномиметический вазоконстрикторный эффект этих препаратов, что приводит к повышению АД и обострению перемежающейся хромоты. Данные взаимодействия более характерны при комбинации с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

Антигипертензивные препараты и лекарственные средства, обладающие гипотензивным потенциалом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): усиливают гипотензивный эффект.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин: повышает риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибитора МАО типа B): усиливают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов или риск возникновения гипертонического криза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. При передозировке (например применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки блокаторов β-адренорецепторов является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Сообщалось о нескольких случаях передозировки (максимум 2000 мг бисопролола), симптомами которых были брадикардия и/или гипотензия; все пациенты вылечились. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным повышением дозирования (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Лечение. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки следует прекратить лечение препаратом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и базируясь на рекомендациях для других блокаторов β-адренорецепторов следует рассмотреть нижеприведенные общие мероприятия.

При брадикардии: в/в введение атропина. Если реакция отсутствует, следует с осторожностью ввести изопреналин или другой препарат с позитивным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может понадобиться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона; в/в введение жидкости.

При AV-блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности: в/в введение диуретиков и вазодилататоров; введение инотропных препаратов.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 17.07.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой