ХОЛУДЕКСАН (CHOLUDEXAN)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капсулы твердые 300 мг блистер, №  20

Кислота урсодезоксихолевая 300 мг

№ UA/14162/01/01 от 29.12.2014 до 29.12.2019По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

Другие формы холелитиаза

Камни желчного пузыря

Спазм сфинктера Одди

Токсическое поражение печени с холестазом

Холедоходуоденоанастомоз

Хронический холецистит

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты выявлено в желчи человека. После перорального приема урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи ХС, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию ХС в желчи. Возможно, благодаря дисперсии ХС и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным данным эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Фармакокинетика. При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки — путем активного транспорта. Скорость поглощения обычно составляет 60–80%. После поглощения желчная кислота подвергается в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение количества других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое сульфатируется в печени и, таким образом, детоксифицируется, прежде чем быть выведенным с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 сут.

ПОКАЗАНИЯ

  • растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчных камней;
  • лечение гастрита с рефлюксом желчи;
  • симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат следует применять под наблюдением врача. Для пациентов с массой тела <47 кг или с трудностями при глотании капсул рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме, например в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела, что эквивалентно:

  • <60 кг — 2 капсулам;
  • 61–90 кг — 3 капсулам;
  • 91–120 кг — 4 капсулам;
  • >120 кг — 5 капсулам.

Капсулы глотают целиком, запивая водой, 1 раз в сутки, вечером перед сном. Капсулы следует принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6–24 мес. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 мес приема препарата, следует прекратить терапию.

Эффективность лечения необходимо контролировать каждые 6 мес с помощью УЗИ или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями требуется контролировать возможную в дальнейшем кальцификацию камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения пациентов с гастритом с рефлюксом желчи. Дозировку препарата и продолжительность лечения определяет врач для каждого пациента индивидуально. Обычно назначают прием 1 капсулы в сутки, вечером перед сном в течение 10–14 дней.

Для симптоматического лечения при ПБЦ. Суточная доза зависит от массы тела и составляет 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела.

В первые 3 мес лечения капсулы следует принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки, вечером.

Рекомендуемая схема применения препарата

Масса тела, кг Суточная доза, капсул Утро День Вечер
47–50 2 1 1
50–65 3 1 1 1
65–85 4 1 1 2
85–110 5 1 2 2
>110 6 2 2 2

Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Применение препарата при ПБЦ может быть неограниченным во времени. У пациентов с ПБЦ иногда в начале лечения могут усугубляться клинические симптомы, например, усиливаться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу препарата в сутки. После исчезновения симптомов ухудшения требуется постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного дозирования.

Дети. Принципиальных ограничений для применения препаратов урсодезоксихолевой кислоты у детей нет, но капсулы не следует применять детям с массой тела <47 кг. Если масса тела ребенка <47 кг и/или он имеет проблемы с глотанием, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме, например в форме суспензии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • гиперчувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
  • острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков;
  • непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока желчного пузыря);
  • больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или имеющимися частыми желчными коликами;
  • неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

оценка частоты побочных реакций основывается на следующих данных: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100, редко ≥1/10 000 и <1/1000, очень редко <1/10 000, включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны ЖКТ. При лечении урсодезоксихолевой кислотой сообщалось о случаях пастообразного стула или диареи. Очень редко при лечении ПБЦ отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря. Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней. В течение терапии развитых стадий ПБЦ очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности. Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

препарат следует применять под наблюдением врача.

В течение первых 3 мес лечения каждые 4 нед необходимо контролировать параметры функции печени (АсАТ, АлАТ, гамма-глутамилтрансферазы) и каждые 3 мес — при дальнейшем лечении. Это позволит не только выявить пациентов с ПБЦ, отвечающих на лечение препаратом, но и провести раннюю диагностику возможных поражений печени, особенно у лиц с ПБЦ на поздних стадиях заболевания.

Растворение холестериновых желчных камней. Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней в зависимости от размера камня следует проводить визуализацию общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной окклюзии протоков в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения.

Препарат нельзя применять в случае невозможности визуализации желчного пузыря или в случае кальцификации камней, нарушения сократительной функции желчного пузыря или частых желчных колик.

Лечение при ПБЦ на поздних стадиях заболевания. Очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, который частично регрессировал после отмены лечения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты в период беременности, в частности в I триместр, нет. Препараты урсодезоксихолевой кислоты не следует применять в период беременности, если это не является крайней необходимостью.

Женщинам репродуктивного возраста препарат можно назначать только при условии использования надежных средств контрацепции: рекомендуется применение негормональных контрацептивов или гормональных контрацептивов с низким содержанием эстрогенов. Однако пациенткам, применяющим урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней, следует применять только эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут обусловливать образование желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности.

Сведений о проникновении урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко нет, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияния препарата на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами не наблюдалось.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

препарат нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и/или смектит (алюминия оксид), поскольку эти средства связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом снижают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же является необходимым, их следует принимать по крайней мере за 2 ч до или после приема капсул урсодезоксихолевой кислоты.

Препараты урсодезоксихолевой кислоты усиливают всасывание циклоспорина в кишечнике. У пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови и корригировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает Cmax в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Кроме того, сообщалось о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к снижению терапевтического эффекта последнего. Эти данные вместе с результатами исследований in vitro указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А.

Эстрогены и препараты, снижающие уровень ХС в плазме крови, такие как клофибрат, могут обусловливать образование желчных камней и таким образом снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при ее применении для растворения желчных камней.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при передозировке препарата возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку при повышении дозы уровень всасывания урсодезоксихолевой кислоты снижается и большая часть введенной дозы будет выводиться с калом.

В случае развития диареи дозу препарата необходимо снизить, а в случае устойчивой диареи терапию следует прекратить.

Проведения специфических мероприятий не требуется; последствия диареи необходимо устранять симптоматично, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особым группам пациентов. Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 22.05.2019 г. Версия для печати

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ХОЛУДЕКСАН в городах Украины

Винница 246.69 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 232.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 240.35 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 226.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепропетровск, ул. Галицкого Данила, 51, тел.: +380563721656

Житомир 239.93 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 235.7 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Житомир, пл. Победы, 3, тел.: +380933810071

Запорожье 245.07 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 232.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +380632276128

Ивано-Франковск 261.44 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 235.7 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Привокзальная, 9

Киев 251.62 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 225.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Шевелева Юрия, 48, тел.: +380445669105

Кропивницкий 245.14 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 238.84 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Пашутинская, 69А, тел.: +380503029167

Луцк 251.97 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 226.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481

Львов 266.52 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 227.35 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАРЬ» Львов, ул. Сыховская, 22, тел.: +380322975589

Николаев 251.89 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 235.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Курортная, 8, тел.: +380512404423

Одесса 264.86 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 219.08 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦИАЛЬНАЯ» Одесса, ул. Петрова Генерала, 46, тел.: +380487621015

Полтава 241.62 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 238.84 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Полтава, ул. 23-го Сентября, 9

Ровно 256 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 235.7 грн./уп.
«ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Ровно, ул. Дубенская, 44

Сумы 245.97 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 227.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Шевченко, 17, тел.: +380542632312

Тернополь 259.88 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 224.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, просп. Злуки, 4, тел.: +380352423685

Ужгород 272.1 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 235.7 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +380633431752

Харьков 239.15 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 225.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, просп. Людвига Свободы, 31, тел.: +380730924586

Херсон 242.79 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 238.84 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Херсон, ул. Потемкинская, 45А

Хмельницкий 260.98 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 231.96 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Черкассы 241.84 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 229.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Чигиринская, 11/1

Чернигов 243.24 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 231.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 269.39 грн./уп.

капс. тверд. 300 мг блистер № 20, World Medicine ..... 232.9 грн./уп.
«ВИЛЛА-ФАРМ» Черновцы, ул. Миколайчука Ивана, 9, тел.: +380500177997

Developed by Maxim Levchenko