ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ (TOLPERIL-ZDOROVYE)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг блистер, № 30Цены в аптеках
Толперизона гидрохлорид
50 мг
№ UA/9556/02/01 от 12.08.2019
B По рецепту
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг блистер, № 30Цены в аптеках
Толперизона гидрохлорид
150 мг
№ UA/9556/02/02 от 12.08.2019
B По рецепту

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Увеличивает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектом толперизона.

Фармакокинетика.При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике, подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Cmax достигается через 0,5–1 ч; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет приблизительно 20%. Интенсивно метаболизируется в печени и почках. T½ после введения в/в составляет около 1,5 ч. Выделяется почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

Показания ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит).

Гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов); восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций.

Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).

Болезнь Литтла и энцефалопатия у детей, сопровождающаяся дистонией.

Применение ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Таблетки: режим дозирования и длительность курса терапии назначаются индивидуально, в зависимости от течения, эффективности и переносимости терапии. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 150–450 мг/сут, распределив на 3 приема.

Детям с массой тела >30 кг: по 5 мг/кг массы тела в сутки, распределив на 3 приема.

Детям в возрасте 6–14 лет: по 2–4 мг/кг/сут, распределив на 3 приема.

Р-р для инъекций: взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Для препарата в форме таблеток относительное противопоказание: период беременности, особенно I триместр.

Побочные эффекты

обычно препарат хорошо переносится, побочные реакции наблюдаются только у 2–3% пациентов:

со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль;

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ.

Особые указания

учитывая наличие в составе препарата лидокаина, перед применением необходимо провести пробу на чувствительность к лидокаину.

Для предотвращения осложнений препарат необходимо применять строго по показаниям, особенно при сердечной, легочной недостаточности, заболеваниях почек и печени, БА в анамнезе, гематологических заболеваниях.

Перечень плановых исследований состояния органов и систем перед назначением и при продолжительном применении препарата определяет врач.

Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических исследований применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, применение возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные относительно проникновения тольперизона в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости приема препарата в период кормления, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Дети. В форме таблеток препарат применяют у детей с массой тела >30 кг по назначению и под контролем врача. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость при приеме препарата в форме р–ра. В форме таблеток — данные отсутствуют.

Взаимодействия

препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снизить дозы нифлюминовой кислоты.

Несмотря на центральный механизм действия, тольперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.

Передозировка

данных о передозировке мало. Тольперизон обладает высоким терапевтическим индексом. Описан случай приема детьми внутрь 600 мг препарата, в течение которого не было отмечено особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдали повышенную раздражительность после приема внутрь 300–600 мг препарата в сутки.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения

таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С; р-р для инъекций — при температуре 2–8 °С.

Актуальная информация

Толперил — современный препарат, который предназначен для лечения различных спастических расстройств поперечно-полосатых мышц (то есть мышц, которые мы можем сознательно контролировать). Он широко применяется в современной амбулаторной и стационарной неврологии, реабилитологии, ортопедии, спортивной медицине. В перечень заболеваний, при которых показан этот препарат, входят:

• патологическое повышение тонуса или спазмы скелетных мышц, связанные с нарушением их иннервации (повреждения спинного мозга, рассеянный склероз, миелопатия и т.д.);

• спастические парезы и параличи, возникшие как следствие инсульта/инфаркта головного мозга (Liptak J., 2013). При тяжелых постинсультных спастических дистониях предпочтителен инъекционный путь введения. К этой же категории относятся энцефалиты, энцефаломиелиты или миелиты инфекционного происхождения. Они вызываются нейротропными вирусами или являются следствием нейроаллергических реакций на токсемию;

• во время реабилитации после травм спинного мозга часто возникают боль и скованность в мышцах, выраженность которых уменьшается при приеме Толперила (Bajaj P., 2003);

• гипертонус, спазм или контрактуры мышц, развивающиеся вследствие дегенеративных или воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (например спондилоартроза, люмбаго) (Prabhoo R., 2011). Иногда спазм или мышечная контрактура сопровождают артроз крупных суставов — коленного (Dömötör E., 1979), тазобедренного (Каплунов О.А., 2017) — ввиду длительного воспалительного процесса с болевой афферентной импульсацией формируется локальный патологический рефлекс;

• спинальный и оральный автоматизм, связанный с острыми или хроническими нарушениями мозгового кровообращения;

• миофасциальная боль (Девликамова Ф.И., 2018), связанная с травмами или психоневрологическими расстройствами, облегчается благодаря спазмолитическому и седативному эффектам Толперила (Dulin J., 1998);

• судороги и фасцикуляции, вызванные передозировкой веществ-стимуляторов, в том числе никотина (Fujii Y., 1979);

• ускорение реабилитации после ортопедических операций — на фоне приема Толперила упрощается разработка мышц и суставов;

• головная боль миогенного характера, связанная со спазмом мышц шеи (Csányi L., 1989);

• статический вертебральный синдром (Захаров Я.Ю., 2007);

• расстройства периферического кровотока, вызванные нарушением иннервации сосудов (перемежающаяся хромота, акроцианоз, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, диффузная склеродермия, облитерирующий тромбангиит). Особенно актуально применение толперизона, если в результате нарушения кровообращения возникают судороги в скелетных мышцах после физической нагрузки;

• специфическим показанием для назначения препарата в педиатрии является болезнь Литтла (спастическая дистония — наиболее широко известная форма детского церебрального паралича), а также прочие энцефалопатии (вирусные, метаболические, травматические) детского возраста, сопровождающиеся дистонией мышц.

Состав и форма выпуска

Толперил выпускается как в таблетированной, так и в инъекционной форме. В одной таблетке содержится действующее вещество толперизона гидрохлорид в дозе 50 или 150 мг. Инъекционная форма представляет собой ампулы с готовым раствором, в 1 мл которого содержится 100 мг толперизона гидрохлорида. Для облегчения болезненности при уколах в раствор также добавлен лидокаина гидрохлорид в концентрации 2,5 мг на 1 мл.

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид (2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон)-гидрохлорид был синтезирован в 1956 г. и стал использоваться в клинической практике с 1960 г. (Tekes K., 2014) для лечения спазмов скелетных мышц. Он является миорелаксантом центрального действия из группы Н-холинолитиков. В основе механизма его действия лежит снижение скорости проведения импульсов по первичным афферентным волокнам и двигательным нейронам. Толперизона гидрохлорид модулирует ионообменные процессы в миелинизированных аксонах (Hinck D., 2001). Замедление поступления ионов кальция в синаптическую щель приводит ко вторичному угнетению выброса медиаторов. Стабилизация потенциала на синаптических мембранах и местноанестезирующее действие приводят к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов, и в этом механизм его подобен лидокаину (Fels G., 2006). Таким образом тормозится проведение возбуждающих импульсов по ретикулоспинальному тракту. Системно улучшает периферическое кровообращение благодаря спазмолитическому и антиадренергическому эффектам. Кроме того, для толперизона свойственно антимускариновое действие.

Лидокаина гидрохлорид в составе инъекционной формы призван потенцировать мембраностабилизирующее действие толперизона, а также облегчить введение препарата.

Фармакокинетика

Таблетки Толпирил после применения внутрь легко всасываются слизистой оболочкой тонкой кишки. Cmax действующего вещества в крови достигается довольно быстро — через 30–60 мин, однако биодоступность препарата составляет около 20%. Это связано с тем, что толперизона гидрохлорид быстро связывается с альбумином крови (Rabbani G., 2018), а также с его значительным первичным метаболизмом по пути метил-гидроксилирования. Необходимо учитывать, что биодоступность толперизона резко повышается практически до 100% при применении вместе с жирной пищей (по сравнению с применением препарата натощак). Также продлевается время достижения Cmax препарата в крови до 30 мин, а уровень Cmax действующего вещества возрастает на 45%. Окончательно метаболизируется микросомальным цитохромом Р450 гепатоцитов, после чего гидроксиметил-толперизон экскретируется почками (Dalmadi B., 2003). При этом Т½ при приеме таблетированной формы Толперила составляет около 2,5 ч. Если препарат вводится внутривенно, то Т½ составляет около 90 мин.

Способ применения и дозы

Если у пациента не нарушены сознание и глотательный рефлекс, то Толперил назначают внутрь. Препарат рекомендовано применять после еды и запивать стаканом чистой воды. Желательно сочетать применение препарата с приемом пищи, поскольку натощак препарат усваивается хуже.

Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет обычно доза Толперила подбирается индивидуально в интервале 150–450 мг/сут и разделяется на 3 приема.

Для лечения детей в возрасте 6–14 лет доза подбирается из расчета 2–4 мг/кг массы тела и делится на 3 приема в течение суток.

Препарат можно применять для лечения детей в возрасте младше 6 лет при условии, что масса их тела составляет более 30 кг. При этом суточная доза препарата составляет 5 мг/кг массы тела.

В детском возрасте при корковых и стволовых церебральных расстройствах назначают инъекционную форму Толперила. Препарат вводят либо внутримышечно в количестве 100 мг действующего вещества с интервалом 12 ч, либо внутривенно в дозе 100 мг действующего вещества болюсно с частотой 1 раз/сут.

Длительность курса введения препарата определяет лечащий врач, ориентируясь на характер заболевания и индивидуальную реакцию пациента на препарат.

Противопоказания

Прямым противопоказанием к приему Толперила является миастения гравис — специфическое снижение мышечного тонуса, связанное с нарушением передачи нервно-мышечного импульса.

Кроме того, препарат нельзя применять у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к амидным местноанестезирующим средствам, Н-холиноблокаторам или другим компонентам Толперила.

Относительным противопоказанием к приему препарата является беременность, особенно первые 12 нед. В течение II–III триместра беременности назначать Толперил допустимо, когда ожидаемая польза превышает возможные риски. Препарат не применяют у детей с массой тела меньше 30 кг.

При тяжелой почечной или печеночной недостаточности Толперил не назначают, поскольку есть информация об увеличении числа его нежелательных побочных эффектов.

Учитывая свойство Толперила, как и других миорелаксантов, угнетать функцию дыхательных мышц, бронхиальная астма также является относительным противопоказанием к его применению.

Передозировка

Известно, что Толперил характеризуется широким терапевтическим индексом. Есть сообщения как о проявлениях передозировки (сонливость, вялость, диспептические явления) при суточной дозе 300–600 мг, так и об отсутствии симптомов передозировки при разовом (случайном или намеренном) приеме 600 мг.

Симптомы передозировки Толперила включают атаксию, сонливость, головокружение, тонико-клонические судороги, угнетение дыхания вплоть до остановки (Sporkert F., 2012). Поскольку специфические антидоты отсутствуют, то лечение передозировки предполагает промывание желудка, симптоматическую терапию и поддержание витальных функций.

Побочные эффекты

При применении толперизона гидрохлорида довольно часто наблюдаются различные побочные эффекты. В первую очередь, необходимо учитывать развитие аллергии и реакций гиперчувствительности (Glück J., 2011). К симптомам аллергических реакций относятся кожные (крапивница, сыпь, зуд) и системные (ангионевротический отек, тахикардия, одышка, снижение артериального давления) проявления, вплоть до анафилактических (Ribi C., 2003). При этом риск развития таких реакций повышается у женщин с непереносимостью других препаратов в анамнезе.

Поэтому пациентам следует сообщать, что при появлении аллергии прием препарата нужно немедленно прекратить, обратиться к врачу. В дальнейшем рекомендуется подобрать препарат с другими действующими веществами.

Помимо этого, во время приема Толперила могу наблюдаться расстройства со стороны других функциональных систем. Чаще всего отмечают такие неврологические расстройства: головокружение, общая слабость, сонливость, депрессия, парестезии, астения, головная боль, шум в ушах, нарушения зрения.

Побочное влияние на сердечно-сосудистую систему принимает такие формы: учащенное ощутимое сердцебиение, снижение АД, покраснение кожи. Кроме того, могут наблюдаться анемия, затруднение дыхания, диспептические явления (тошнота, рвота, сухость во рту, боль в верхних отделах живота), энурез, боль/ощущение дискомфорта в конечностях. При применении Толперила могут возникать такие изменения в анализе крови, как снижение гемоглобина, повышение билирубина и активности печеночных ферментов.

Толперил в форме таблеток в качестве вспомогательного вещества содержит лактозу, которая может вызывать диарею, метеоризм и прочие проявления лактазной недостаточности.

Взаимодействие

Толперизона гидрохлорид усиливает действие нифлумовой кислоты и НПВП, поэтому при сочетанном применении может потребоваться снижение их дозы. Особенно это относится к НПВП, которые широко применяются при патологии опорно-двигательного аппарата.

Поскольку толперизона гидрохлорид метаболизируется при помощи энзима CYP 2D6, то одновременное его применение с препаратами, которые метаболизируются тем же путем (метопролол, небиволол, дезипрамин, перфеназин, венлафаксин, декстрометорфан, тольтеродин, тиоридазин), приводит к повышению концентрации последних в крови.

Диагнозы, при которых применяют ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) МКБ M45
Артроз МКБ M19.9
Болевой синдром МКБ R52.9
Вертеброгенная люмбалгия МКБ M54.5
Другие спондилезы с радикулопатией МКБ M47.2
Люмбаго МКБ M54.4
Люмбалгия МКБ M54.5
Люмбоишиалгия МКБ M54.4
Невралгия и неврит МКБ M79.2
Остеохондроз грудного отдела позвоночника МКБ M42.1
Остеохондроз позвоночника МКБ M42.1
Остеохондроз поясничного отдела позвоночника МКБ M42.1
Остеохондроз шейного отдела позвоночника МКБ M42.1
Первичный гонартроз двусторонний МКБ M17.0
Первичный коксартроз двусторонний МКБ M16.0
Поражения межпозвоночных дисков поясничного и других отделов с радикулопатией МКБ M51.1
Поясничный радикулит МКБ M51.1
Радикулопатия МКБ M54.1
Цервикалгия МКБ M54.2
Цервикобрахиалгия МКБ M53.1
Дата добавления: 08.07.2020 г.
© Компендиум 2019

Рекомендуемые аналоги ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ:

МИДОКАЛМ
МИДОКАЛМ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, № 30
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, № 30
раствор для инъекций 100 мг ампула 1 мл, № 5
миорелаксанты с центральным механизмом действия
ТОККАТА
ТОККАТА
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг блистер, № 30
миорелаксанты с центральным механизмом действия

Цены на ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ в городах Украины

Винница 184.05 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380934283849165.90 грн./уп.

Днепр 181.45 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Днепр, ул. Набережная Победы, 102Д, тел.: +380562333292141.60 грн./уп.

Житомир 183.98 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Небесной Сотни, 12, тел.: +380800500512162.90 грн./уп.

Запорожье 181.49 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Запорожье, ул. Энтузиастов, 2, тел.: +380677426471162.50 грн./уп.

Ивано-Франковск 186.76 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Сечевых Стрельцов, 52, тел.: +380342559348142.90 грн./уп.

Киев 185.15 грн./уп.

«ФАРМАЦИЯ» Киев, ул. Народного Ополчения, 5, тел.: +380442496837145.99 грн./уп.

Кропивницкий 178.8 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, перекр. Героев Украины / Жадова Генерала, 24/27167.90 грн./уп.

Луцк 182.64 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, просп. Соборности, 11А, тел.: +380948300443168.90 грн./уп.

Львов 186.56 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Петлюры Симона, 2, тел.: +380322928619149.90 грн./уп.

Николаев 188.36 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Озерная, 13В/4, тел.: +380630345901167.90 грн./уп.

Одесса 180.37 грн./уп.

«ПОЛИМЕД» Одесса, дорога Фонтанская, 110, тел.: +380487325828146.30 грн./уп.

Полтава 184.81 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Чураивны, 3/2, тел.: +380631867589166.90 грн./уп.

Ровно 191.14 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. 16-го Июля, 57, тел.: +380632149547166.90 грн./уп.

Сумы 180.64 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, просп. Курский, 105, тел.: +380542774403165.90 грн./уп.

Тернополь 185.66 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Хмельницкого Богдана, 11, тел.: +380632296447165.90 грн./уп.

Ужгород 195.85 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +380633431752179.84 грн./уп.

Харьков 184.06 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, ул. Отакара Яроша, 21, тел.: +380577730479167.90 грн./уп.

Херсон 193.49 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, просп. Ушакова, 56, тел.: +380674292838179.99 грн./уп.

Хмельницкий 184.39 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Панаса Мирного, 37/3, тел.: +380630269254167.90 грн./уп.

Черкассы 186.57 грн./уп.

«МЕДИТ-М» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +380472654360172.00 грн./уп.

Чернигов 178.26 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Казацкая, 3А, тел.: +380462605142163.90 грн./уп.

Черновцы 184.54 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777143.90 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko