• Кабинет
  • КСИЗАЛ® (XYZAL)

    Состав и форма выпуска

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, № 10Цены в аптеках
    Левоцетиризина дигидрохлорид
    5 мг
    № UA/9127/01/01 от 04.04.2019
    A

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

    Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина.

    Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и длится на протяжении 2 дней. Cmax составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг, соответственно.

    Распределение. Нет информации относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных Cmax зафиксирована в печени и почках, а наиболее низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

    Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают Cmax после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

    Выведение. Экскреция препарата происходит в основном путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс креатинина — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.

    У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (<10%) левоцетиризина. Выделяется с грудным молоком.

    Показания КСИЗАЛ

    • симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита;
    • хроническая идиопатическая крапивница.

    Применение КСИЗАЛ

    препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Рекомендованные дозы:

    • взрослые и дети в возрасте >6 лет — 5 мг (20 капель) препарата 1 раз в сутки;

    У больных пожилого возраста при нормальной функции почек нет необходимости в снижении дозы; для лиц с ХПН расчеты дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

    Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
    Норма ≥80 5 мг 1 раз в сутки
    Нарушение легкой степени 50–79 5 мг 1 раз в сутки
    Нарушение умеренной степени 30–49 5 мг 1 раз в 2 сутки
    Нарушение тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 сутки

    Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Лицам с печеночной и почечной недостаточностью корригируют режим дозирования согласно вышеприведенной таблице.

    Продолжительность лечения зависит от характера, тяжести и проявлений заболевания: при поллинозе назначают в среднем на протяжении 3–6 нед; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 нед. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения — до 12 мес.

    Противопоказания

    гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; детский возраст <6 лет; тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью.

    Побочные эффекты

    Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

    Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

    Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

    Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

    Со стороны органов дыхания: одышка.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница.

    Другие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.

    Особые указания

    с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (необходима коррекция режима дозирования), у лиц пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

    Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

    Дети. В связи с отсутствием данных относительно безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте <6 лет не рекомендуют назначать средство пациентам этой возрастной категории.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами во время лечения препаратом.

    Взаимодействия

    одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия седативных средств. Но желательно воздержаться от применения седативных средств в период проведения терапии.

    Передозировка

    симптомы: передозировка может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

    Лечение: при возникновении симптомов передозировки (особенно у детей) применение препарата следует прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

    Условия хранения

    таблетки — в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

    Диагнозы, при которых применяют КСИЗАЛ

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2012

    Рекомендуемые аналоги КСИЗАЛ:

    АЛЕРЗИН
    антигистаминные средства для системного применения
    АЛЛЕРВЕЙ
    АЛЛЕРВЕЙ
    Dr. Reddy's Laboratories Ltd
    © Компендиум 2017
    антигистаминные средства для системного применения
    ЗИЛОЛА
    ЗИЛОЛА
    Gedeon Richter
    антигистаминные средства для системного применения
    ЛЕВЗИРИН
    ЛЕВЗИРИН
    Hetero Labs
    антигистаминные средства для системного применения
    ЛЕВОСЕТИЛ
    ЛЕВОСЕТИЛ
    World Medicine
    антигистаминные средства для системного применения
    ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-АСТРАФАРМ
    антигистаминные средства для системного применения
    СЕЗОНИЯ
    СЕЗОНИЯ
    Астрафарм
    антигистаминные средства для системного применения
    ЦЕТЛО
    ЦЕТЛО
    Organosyn Life Sciences
    антигистаминные средства для системного применения
    ЦЕТРИЛЕВ
    ЦЕТРИЛЕВ
    Euro Lifecare
    © Компендиум 2014
    антигистаминные средства для системного применения
    ЦЕТРИМАК
    ЦЕТРИМАК
    Macleods Pharmaceuticals Ltd
    антигистаминные средства для системного применения
    ЭРГОЦЕТАЛ
    ЭРГОЦЕТАЛ
    Киевский витаминный завод
    антигистаминные средства для системного применения
    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko