КСИЗАЛ® (XYZAL)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, № 7, 10, 14, 20
Левоцетиризина дигидрохлорид
5 мг
№ UA/9127/01/01 от 04.04.2019
A

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и длится на протяжении 2 дней. Cmax составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг, соответственно.

Распределение. Нет информации относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях на животных Cmax зафиксирована в печени и почках, а наиболее низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают Cmax после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс креатинина — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (<10%) левоцетиризина. Выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ

  • симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита;
  • хроническая идиопатическая крапивница.

ПРИМЕНЕНИЕ

Таблетки. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Капли оральные. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 2 лет внутрь натощак. Капли можно растворить в небольшом количестве воды.

Рекомендованные дозы:

  • взрослые и дети в возрасте >6 лет — 5 мг (20 капель) препарата 1 раз в сутки;
  • дети в возрасте 2–6 лет — 2,5 мг (10 капель) препарата в сутки. Указанную дозу принимают по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки.

У больных пожилого возраста при нормальной функции почек нет необходимости в снижении дозы; для лиц с ХПН расчеты дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
Норма ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени 50–79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени 30–49 5 мг 1 раз в 2 сутки
Нарушение тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 сутки

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Лицам с печеночной и почечной недостаточностью корригируют режим дозирования согласно вышеприведенной таблице.

Продолжительность лечения зависит от характера, тяжести и проявлений заболевания: при поллинозе назначают в среднем на протяжении 3–6 нед; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 нед. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения — до 12 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; детский возраст <6 лет (для капель оральных — до 2 лет); тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница.

Другие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (необходима коррекция режима дозирования), у лиц пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. В связи с отсутствием данных относительно безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте <6 лет (для капель оральных — <2 лет) не рекомендуют назначать средство пациентам этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами во время лечения препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия седативных средств. Но желательно воздержаться от применения седативных средств в период проведения терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: передозировка может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки (особенно у детей) применение препарата следует прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

таблетки — в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Флакон с каплями оральными хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С, использовать в течение 3 мес после вскрытия флакона.

Дата добавления: 28.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko