Диуремид (Diuremid)

Ацетазоламид - 250 мг

фармакодинамика. Диуремид является диуретическим, противоглаукомным, противоэпилептическим средством. Механизм действия препарата обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации CO₂ и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (преимущественно в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, увеличению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО₂ в тканях мозга и торможению чрезмерных пароксизмальных нейронных разрядов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с ингибированием карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и уменьшением продукции СМЖ.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1–3 ч после приема препарата, определяемые концентрации ацетазоламида выявляют в плазме крови в течение 24 ч. В значительной степени связывается с белками плазмы крови. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент: в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве экскретируется в грудное молоко. Не кумулирует в организме. Не метаболизируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде. T_½ — около 4–9 ч, почечный клиренс увеличивается при щелочной реакции мочи. После приема внутрь около 90% дозы препарата выделяется почками в течение 24 ч. Длительность фармакологического действия — 8–12 ч.

• лечение при глаукоме:
• хроническая открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, которые могут спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы, для снижения внутриглазного давления).

Лечение при отеках:

• при сердечной недостаточности;
• вызванных применением лекарственных средств.

Лечение при эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):

• petit mal (малые приступы) у детей;
• grand mal (большие приступы) у взрослых;
• смешанной формы.

Лечение при высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительное).

препарат принимать внутрь.
Лечение при глаукоме. Дозу препарата следует определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозы для взрослых:

Лечение при эпилепсии

Лечение при отеках при сердечной недостаточности и отеках, вызванных применением лекарственных средств. Начальная доза — 250 мг/сут (1 таблетка) утром.
Лучший диуретический эффект отмечают, если применять препарат через 1 день или через 2 дня с однодневным перерывом.
При сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например прием сердечных гликозидов, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия).
Лечение при высотной болезни. Рекомендованная дневная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
В случае предусмотренного быстрого подъема на высоту (>500 м/сут) рекомендованная доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продлить еще на ≥48 ч при необходимости.

повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам, ОПН, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность функции надпочечных желез.

чаще развиваются в начале лечения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезия, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, атаксия; при длительном применении — дезориентация, сонливость, нарушение осязания и чувствительности, общая слабость; в единичных случаях — ощущение волоса на языке.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени.
Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, уменьшение массы тела, жажда, нарушения электролитного баланса (при длительном применении).
Со стороны системы крови: в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам препарата — кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.

с осторожностью применяют при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
При пропуске приема очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.
При применении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительной терапии необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови (особенно уровень калия и рН крови), а также картины периферической крови. При появлении гематологических или кожных изменений препарат следует немедленно отменить.
В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, быстротекущий некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае развития кожных или гематологических проявлений применение препарата следует немедленно прекратить. 
Применение ацетазоламида в дозах выше рекомендованных не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.
Применение в период беременности и кормления грудью. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости лечения ацетазоламидом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, редко — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.

мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, снижается — кислотообразующими диуретиками.
Ацетазоламид может увеличивать выраженность действия антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, принимаемых внутрь. 
При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому влиянию на ЦНС с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Необходима коррекция дозы ацетазоламида при одновременном применении с сердечными гликозидами или средствами, повышающими АД.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в плазме крови. У некоторых пациентов, применявших ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.
Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усилить их побочное действие. Ацетазоламид может повысить или снизить концентрацию глюкозы в крови, что следует помнить при лечении сахарного диабета. Может понадобиться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.
Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.

возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда — снижение диуреза.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначают бикарбонаты.
Выводится из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.